Новые производные n-(фенилсульфонил) глицина и их применение в терапии - RU2003120798A

Реферат

1. Соединение N-(фенилсульфонил) глицина, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из

i) соединений, описываемых формулой:

в которой

W представляет собой атом хлора,

Х представляет собой атом водорода, метильную группу или атом хлора,

Y и Z представляют собой, каждый независимо от другого, атом водорода или атом хлора, или:

Х и W или Х и Y образуют совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, фенильное ядро,

R представляет собой атом водорода, аллильную группу или C₁-C₄ алкильную группу, незамещенную или замещенную фенильной группой, метоксигруппой, пиридинильной группой, карбоксамидной или N-метилкарбоксамидной группой,

r₁ представляет собой атом водорода, C₁-C₄ алкильную группу или группу (CH₂)_m-R’₂,

n и m представляют собой, каждый независимо от другого, 1, 2, 3 или 4,

R₂ и R’₂ представляют собой, каждый независимо от другого, группу

группу

группу

группу

группу

группу

группу

группу

r₃ представляет собой атом водорода или C₁-C₄ алкильную группу,

R₄ представляет собой атом водорода, группу СОСН₃, группу СООСН₃ или C₁-C₄алкильную группу,

r₅ представляет собой атом водорода или C₁-C₄ алкильную группу, незамещенную или замещенную фенильной группой,

R₆ представляет собой атом водорода или группу CONHC₂H₅,

R₇ представляет собой атом водорода,

группу

группу

группу

группу

группу CONHCH₃

r₈ представляет собой атом водорода, группу NH₂ или C₁-C₄ алкильную группу, p равно 4, 5 или 6;

ii) соли замещения соединений, соответствующих формуле I, образованных в результате их реакции с кислотой.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R представляет собой фенилметильную группу.

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R представляет собой C₁-C₄ алкильную группу.

4. Соединение по любому из пунктов с 1 по 3, отличающееся тем, что:

r₁ представляет собой атом водорода, C₁-C₄ алкильную группу или группу (CH₂)_m-R’₂

m представляет собой 1, 2, 3 или 4,

R’₂ представляет собой

группу

группу

группу

группу

группу

группу

R₃ представляет собой атом водорода или C₁-C₄ алкильную группу,

R₄ представляет собой атом водорода, группу СОСН₃, группу СООСН₃ или C₁-C₄алкильную группу,

r₅ представляет собой атом водорода или C₁-C₄ алкильную группу, которая может быть замещена фенильной группой,

R₆ представляет собой атом водорода или группу CONHC₂H₅,

R₈ представляет собой атом водорода,

p равно 4, 5 или 6.

5. Соединение по любому из пунктов с 1 по 4, отличающееся тем, что:

R₂, представляет собой группу

группу

группу

группу

группу

R₃ представляет собой атом водорода

R₄ представляет собой атом водорода или C₁-C₄ алкильную группу, предпочтительно метильную,

R₅ представляет собой атом водорода или C₁-C₄ алкильную группу, предпочтительно метильную,

R₇ представляет собой атом водорода,

группу

группу

группу

группу

группу CONHCH₃

R₈ представляет собой атом водорода или группу NH₂.

6. Соединение по любому из пунктов с 1 по 5, отличающееся тем, что R₁ или R₂ включают в свою структуру амидинильную группу.

7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что R₂ представляет собой фениламидиновую группу.

8. Соединение по п.6, отличающееся тем, что R₂ включает в себя 2-имидазолильную группу.

9. Соединение по пунктам с 1 по 5, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, включающей следующие соединения:

N-[2-[[[4-(аминоиминометил)фенил]метил][4-(1-пирролидинил)бутил]амино]-2-оксоэтил]-2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил](2-фенилэтил)амино]ацетамида дигидрохлорид,

N-[2-[[[4-(аминоиминометил)фенил]метил][3-(диметиламино)пропил]амино]-2-оксоэтил]-2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил](2-фенилэтил)амино]ацетамида дигидрохлорид,

N-[2-[[[4-(аминоиминометил)фенил]метил](4-пиперидинилэтил)амино]-2-оксоэтил]-2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил](2фенилэтил)амино]ацетамидабис-трифторацетат,

N-[2-[(4-аминобутил)(4-пиперидинилметил)амино]-2-оксоэтил]-2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил](2-фенилэтил)амино]ацетамида бис-трифторацетат,

2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил](2-фенилэтил)амино]-N-[2-[[[4-(4, 5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)фенил]метил][3-(диметиламино)пропил]амино]-2-оксоэтил]ацетамида дигидрохлорид,

2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил]метиламино]-N-[2-[[[4-(4, 5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)фенил]метил]метиламино]-2-оксоэтил]ацетамида гидрохлорид,

2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил](2-фенилэтил)амино]-N-[2-[[3-(1Н-имидазол-5-ил)пропил][4-(1-пиррол идинил)бутил]амино]-2-оксоэтил]ацетамида дигидрохлорид.

10. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она включает в сочетании, по меньшей мере, с одним физиологически приемлемым наполнителем по меньшей мере, одно соединение, соответствующее формуле I, по любому из пунктов с 1 по 9, или его соль замещения кислотой.

11. Применение соединения, соответствующего формуле I, по любому из пунктов с 1 по 9, или его соли замещения кислотой, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения боли.

12. Применение соединения, соответствующего формуле I, по любому из пунктов с 1 по 9, или его соли замещения кислотой, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительных заболеваний.