Новые производные n-(фенилсульфонил) глицина и их применение в терапии - RU2003120798A
Код документа: RU2003120798A
Реферат
1. Соединение N-(фенилсульфонил) глицина, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из
i) соединений, описываемых формулой:
в которой
W представляет собой атом хлора,
Х представляет собой атом водорода, метильную группу или атом хлора,
Y и Z представляют собой, каждый независимо от другого, атом водорода или атом хлора, или:
Х и W или Х и Y образуют совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, фенильное ядро,
R представляет собой атом водорода, аллильную группу или C1-C4 алкильную группу, незамещенную или замещенную фенильной группой, метоксигруппой, пиридинильной группой, карбоксамидной или N-метилкарбоксамидной группой,
r1 представляет собой атом водорода, C1-C4 алкильную группу или группу (CH2)m-R’2,
n и m представляют собой, каждый независимо от другого, 1, 2, 3 или 4,
R2 и R’2 представляют собой, каждый независимо от другого, группу
группу
группу
группу
группу
группу
группу
группу
r3 представляет собой атом водорода или C1-C4 алкильную группу,
R4 представляет собой атом водорода, группу СОСН3, группу СООСН3 или C1-C4алкильную группу,
r5 представляет собой атом водорода или C1-C4 алкильную группу, незамещенную или замещенную фенильной группой,
R6 представляет собой атом водорода или группу CONHC2H5,
R7 представляет собой атом водорода,
группу
группу
группу
группу
группу CONHCH3
r8 представляет собой атом водорода, группу NH2 или C1-C4 алкильную группу, p равно 4, 5 или 6;
ii) соли замещения соединений, соответствующих формуле I, образованных в результате их реакции с кислотой.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R представляет собой фенилметильную группу.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R представляет собой C1-C4 алкильную группу.
4. Соединение по любому из пунктов с 1 по 3, отличающееся тем, что:
r1 представляет собой атом водорода, C1-C4 алкильную группу или группу (CH2)m-R’2
m представляет собой 1, 2, 3 или 4,
R’2 представляет собой
группу
группу
группу
группу
группу
группу
R3 представляет собой атом водорода или C1-C4 алкильную группу,
R4 представляет собой атом водорода, группу СОСН3, группу СООСН3 или C1-C4алкильную группу,
r5 представляет собой атом водорода или C1-C4 алкильную группу, которая может быть замещена фенильной группой,
R6 представляет собой атом водорода или группу CONHC2H5,
R8 представляет собой атом водорода,
p равно 4, 5 или 6.
5. Соединение по любому из пунктов с 1 по 4, отличающееся тем, что:
R2, представляет собой группу
группу
группу
группу
группу
R3 представляет собой атом водорода
R4 представляет собой атом водорода или C1-C4 алкильную группу, предпочтительно метильную,
R5 представляет собой атом водорода или C1-C4 алкильную группу, предпочтительно метильную,
R7 представляет собой атом водорода,
группу
группу
группу
группу
группу CONHCH3
R8 представляет собой атом водорода или группу NH2.
6. Соединение по любому из пунктов с 1 по 5, отличающееся тем, что R1 или R2 включают в свою структуру амидинильную группу.
7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что R2 представляет собой фениламидиновую группу.
8. Соединение по п.6, отличающееся тем, что R2 включает в себя 2-имидазолильную группу.
9. Соединение по пунктам с 1 по 5, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, включающей следующие соединения:
N-[2-[[[4-(аминоиминометил)фенил]метил][4-(1-пирролидинил)бутил]амино]-2-оксоэтил]-2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил](2-фенилэтил)амино]ацетамида дигидрохлорид,
N-[2-[[[4-(аминоиминометил)фенил]метил][3-(диметиламино)пропил]амино]-2-оксоэтил]-2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил](2-фенилэтил)амино]ацетамида дигидрохлорид,
N-[2-[[[4-(аминоиминометил)фенил]метил](4-пиперидинилэтил)амино]-2-оксоэтил]-2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил](2фенилэтил)амино]ацетамидабис-трифторацетат,
N-[2-[(4-аминобутил)(4-пиперидинилметил)амино]-2-оксоэтил]-2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил](2-фенилэтил)амино]ацетамида бис-трифторацетат,
2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил](2-фенилэтил)амино]-N-[2-[[[4-(4, 5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)фенил]метил][3-(диметиламино)пропил]амино]-2-оксоэтил]ацетамида дигидрохлорид,
2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил]метиламино]-N-[2-[[[4-(4, 5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)фенил]метил]метиламино]-2-оксоэтил]ацетамида гидрохлорид,
2-[[(2, 4-дихлор-3-метилфенил)сульфонил](2-фенилэтил)амино]-N-[2-[[3-(1Н-имидазол-5-ил)пропил][4-(1-пиррол идинил)бутил]амино]-2-оксоэтил]ацетамида дигидрохлорид.
10. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она включает в сочетании, по меньшей мере, с одним физиологически приемлемым наполнителем по меньшей мере, одно соединение, соответствующее формуле I, по любому из пунктов с 1 по 9, или его соль замещения кислотой.
11. Применение соединения, соответствующего формуле I, по любому из пунктов с 1 по 9, или его соли замещения кислотой, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения боли.
12. Применение соединения, соответствующего формуле I, по любому из пунктов с 1 по 9, или его соли замещения кислотой, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительных заболеваний.
