Орто-замещенные бензоилгуанидины, способ их получения и лекарственное средство на их основе - RU2227796C2
Код документа: RU2227796C2
Чертежи
Показать все 18 чертежа(ей)
Описание
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
Реферат
Изобретение относится к бензоилгуанидинам формулы I
где R(1) обозначает CF3; один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород; и соответственно другой из заместителей R(2) или R(3) обозначает -СН(СН3)-СН2OH; R(4) обозначает метил, а также их фармацевтически приемлемые соли. Предложен способ получения бензоилгуанидинов формулы I. Также предложено лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении Na+/H+-обмена и содержащее эффективное количество бензоилгуанидина формулы I. Технический результат - орто-замещенные бензоилгуанидина формулы I, проявляющие высокую эффективность ингибирования Na+/H+-обмена. 3 с. и 12 з.п. ф-лы.
Формула
1. Бензоилгуанидины формулы I
где R(1) обозначает СF3;
один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород
и соответственно другой из заместителей R(2) или R(3) обозначает -СН(СН3)-CH2OH;
R(4) обозначает метил,
а также их
фармацевтически
приемлемые соли.
2. Соединения формулы I по п.1, где R(1) обозначает СF3; R(2) обозначает -СН(СН3) -СН2
OН; R(3)
обозначает водород; R(4) обозначает метил, а также их фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединения I по п.1 для получения лекарственного
средства для
лечения или профилактики болезней, вызванных ишемическими состояниями.
4. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для
лечения или
профилактики инфаркта сердца.
5. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики
стенокардии.
6. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний сердца.
7.
Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний периферийной и центральной нервной системы и
инсульта.
8. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний периферийных органов и
конечностей.
9. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения шоковых состояний.
10. Соединения I по п.1 для получения
лекарственного средства для использования при хирургических операциях и трансплантациях органов.
11. Соединения I
по п.1 для получения лекарственного
средства для консервирования и хранения трансплантатов для хирургических мероприятий.
12. Соединения I по п.1 для
получения лекарственного средства для
лечения болезней, при которых пролиферация клеток представляет первичную или вторичную причину, и соответственно для получения антиатеросклеротического средства,
средства против поздних осложнений
после диабета, против раковых заболеваний, фиброзных болезней, таких, как фиброз легких, фиброз печени, фиброз почек, гиперплазии простаты.
13.
Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений обмена жиров.
14.
Способ получения соединения формулы I
по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы II
где R(1)
no R(4) имеют указанные в п.1 значения; L означает легко нуклеофильно замещаемую удаляемую группу,
подвергают взаимодействию с
гуанидином.
15. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении Na+/H+-обмена, отличающееся тем, что оно
содержит эффективное количество соединения
формулы I по п.1 или 2.
