Органические соединения - RU2007108656A
Код документа: RU2007108656A
Реферат
1. Соединение формулы I
в свободной форме или в форме соли, где
Т означает циклическую группу, выбранную из фенила и 5- или 6-членного гетероциклического кольца, в котором по крайней мере один из атомов в цикле выбирают из группы, включающей азот, кислород и серу, причем указанная циклическая группа необязательно замещена атомом галогена, группой циано, гидрокси, карбокси, нитро, С1-С8алкил или С1-С8алкокси,
Х означает -O-, карбонил, метилен или связь,
m равно целому числу от 1 до 5,
R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, циано, гидрокси, карбокси, нитро, С1-С8алкил и C1-C8алкокси,
Ra означает водород или C1-C8алкил, необязательно замещенный группой фенил, гидрокси или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, в котором по крайней мере один из атомов в цикле выбирают из группы, включающей азот, кислород и серу,
n равно целому числу от 2 до 8,
R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород, циано, гидрокси, карбокси, нитро, C1-C8алкил и C1-C8алкокси,
R5 означает водород или C1-C8алкил, a
U означает циклическую группу, выбранную из группы, включающей фенил, С3-С8циклоалкил и 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, в котором по крайней мере один из атомов в цикле выбирают из группы, включающей азот, кислород и серу, причем указанная циклическая группа необязательно замещена атомом галогена, группой циано, гидрокси, карбокси, нитро, С1-С8алкил или С1-С8алкокси.
2. Соединение по п.1, где
Т означает фенил, необязательно замещенный атомом галогена,
Х означает связь,
R1 и R2 оба означают водород,
m равно 1,
Ra означает С1-С8алкил,
R3 и R4 оба означают водород,
n равно 4,
R5 означает водород, а
U означает циклическую группу, выбранную из группы, включающей фенил, С3-С8циклоалкил и 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, в котором по крайней мере один из атомов в цикле означает азот, кислород и серу, причем указанная циклическая группа необязательно замещена атомом галогена, группой нитро, C1-C8алкил или C1-C8алкокси.
3. Соединение по п.2, где
Т означает фенил, необязательно замещенный атомом галогена,
Х означает связь,
R1 и R2 оба означают водород,
m равно 1,
Ra означает С1-С4алкил,
R3 и R4 оба означают водород,
n равно 4,
R5 означает водород, а
U означает циклическую группу, выбранную из группы, включающей фенил, С3-С5циклоалкил и 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, в котором по крайней мере один из атомов в цикле означает азот, кислород и серу, причем указанная циклическая группа необязательно замещена атомом галогена, группой нитро, С1-С4алкил или С1-С4алкокси.
4. Соединение формулы I, как в основном описано в любом примере, представленном в разделе Примеры.
5. Соединение по любому из предшествующих пунктов для применения в качестве фармацевтического препарата.
6. Соединение по любому из пп.1-4 в комбинации с другими лекарственными препаратами, такими как противовоспалительное, бронходилятаторное, антигистаминное или противокашлиевое лекарственное средство, причем указанное соединение и указанное лекарственное средство включены в состав одной и той же фармацевтической композиции или в составы различных фармацевтических композиций.
7. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-4 необязательно в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
8. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредованного CCR-3.
9. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или аллергического состояния, прежде всего воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.
10. Способ получения соединений формулы 1 по п.1, включающий
(1) взаимодействие соединения формулы II
где Т, X, m, R1, R2, Ra, R3, R4 и n имеют значения, как определено выше в данном контексте, с соединением формулы III
где U имеет значение, как определено выше в данном контексте, и (2) выделение продукта в свободной форме или в форме соли.
11. Соединение формулы II
в свободной форме или в форме соли, где
Т означает циклическую группу, выбранную из фенила и 5- или 6-членного гетероциклического кольца, в котором по крайней мере один из атомов в цикле выбирают из группы, включающей азот, кислород и серу, причем указанная циклическая группа необязательно замещена атомом галогена, группой циано, гидрокси, карбокси, нитро, C1-C8алкил или C1-C8алкокси,
Х означает -O-, карбонил, метилен или связь,
m равно целому числу от 1 до 5,
R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, циано, гидрокси, карбокси, нитро, C1-C8алкил и C1-C8алкокси,
Ra означает водород или С1-С8алкил, необязательно замещенный группой фенил, гидрокси или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, в котором по крайней мере один из атомов в цикле выбирают из группы, включающей азот, кислород и серу,
n равно целому числу от 2 до 8,
R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород, циано, гидрокси, карбокси, нитро, C1-C8алкил и C1-C8алкокси,
R5 означает водород или C1-C8алкил.
