Циклоалкилзамещенные производные алкановых кислот, способы их получения и их применение в качестве лекарственного средства - RU2005129998A
Код документа: RU2005129998A
Реферат
1. Соединения формулы I
в которой означают
цикл A (C3-C8)-циклоалкандиил, (C3-C8)-циклоалкендиил, причем в циклоалкан- или циклоалкендиильном циклах один или несколько атомов углерода могут быть замещены атомами кислорода;
R1, R2 Независимо друг от друга H, (C1-C6)-алкил, (C3-C8)-циклоалкил, (C6-C10)-арил;
R3 (C3-C6 )-циклоалкил или (C1-C12)-алкил, который при необходимости замещен (C6-C10)-арилом, (C5-C6)-гетероарилом или (C3-C6)-циклоалкилом, причем арил, гетероарил или циклоалкил в свою очередь могут быть замещены (C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкокси, Cl, Br, I, CO-(C1-C6 )-алкилом, CO-O(C1-C6)-алкилом, CO-NH(C1-C6)-алкилом или CO-N((C1-C6)-алкил)2;
X (C1-C6 )-алкандиил, причем в алкандиильной группе один или несколько атомов углерода могут быть заменены атомами кислорода;
Y1CO, связь;
Y2NH,(C1 -C12)-алкандиил, причем в алкандиильной группе один или несколько атомов углерода могут быть заменены атомами кислорода;
R4 (C1-C8)-алкил;
R5 H,(C1-C6)-алкил;
R6 H,
а также их физиологически приемлемые соли.
2. Соединения формулы I по п.1, в которой означают
цикл A (C3-C8)-циклоалкан-1,3-диил;
R1, R2 Независимо друг от друга H, (C1-C6)-алкил, (C3-С8)-циклоалкил, (C6-C10)-арил;
R3 (C1-C12)-алкил, который при необходимости замещен фенилом, причем фенил в свою очередь может быть замещен (C1 -C6)-алкилом;
X (C1-C6)-алкандиил, причем в алкандиильной группе атом углерода может быть заменен атомом кислорода;
Y1CO, связь;
Y2NH, (C1-C6)-алкандиил, причем в алкандиильной группе атом углерода может быть заменен атомом кислорода;
R4 (C1-C8)-алкил;
R5 H,(C1-C6)-алкил;
R6 H.
3. Соединения формулы I по п.1 или 2, в которых означают
цикл A Циклогексан-1,3-диил;
R1, R2 Независимо друг от друга H, (C1-C6)-алкил, (C3-C8)-циклоалкил, фенил;
R3 (C1-C12)-алкил, который при необходимости замещен фенилом, причем фенил в свою очередь может быть замещен метилом;
X (C1-C6 )-алкандиил, причем в алкандиильной группе соседний с циклом A атом углерода может быть заменен на атом кислорода;
Y1CO, связь;
Y2NH,(C1-C6)-алкандиил, причем в алкандиильной группе атом углерода может быть заменен атомом кислорода;
R4 (C1-C6)-алкил;
R5 H,(C1-C4)-алкил;
R6 H.
4. Соединения формулы I по п.1, в которых означают
цикл A Циклогексан-1,3-диил;
R1 H;
R2 (C1-C6)-алкил, (C3-C8)-циклоалкил, фенил;
R3 (C1-C8)-алкил, который при необходимости замещен фенилом, причем фенил в свою очередь может быть замещен метилом;
X ((CH2)2)О;
Y1CO, связь;
Y2NH, (C1-C4 )-алкандиил;
R4 (C1-C6)-алкил;
R5 H, (C1-C4)-алкил;
R6 H.
5. Соединения формулы I по п.1, отличающиеся тем, что присоединение X-цикл A-Y1 находится в цисконфигурации.
6. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений формулы I по одному или нескольким пп.1-5.
7. Лекарственное средство по п.6, отличающееся тем, что дополнительно содержит одно или несколько активных веществ, которые имеют благоприятное действие на нарушение обмена веществ или ассоциированных с ним заболеваний.
8. Лекарственное средство по п.6, отличающееся тем, что дополнительно содержит одно или несколько антидиабетических средств.
9. Лекарственное средство по п.6, отличающееся тем, что дополнительно содержит один или несколько модуляторов липидов.
10. Применение соединений формулы I по одному или нескольким пп.1-5 для лечения и/или предупреждения нарушений жирнокислотного обмена и нарушений усвоения глюкозы.
11. Применение по п.10 для лечения и/или предупреждения нарушений, в которых имеет значение резистентность к инсулину.
12. Применение по п.10 для лечения и/или предупреждения сахарного диабета и связанных с ним осложнений.
13. Применение по п.10 для лечения и/или предупреждения дислипидемии и ее последствий.
14. Применение по п.10 для лечения и/или предупреждения состояний, связанных с метаболическим синдромом.
15. Применение соединений формулы I по одному или нескольким пп.1-5 в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным активным веществом для лечения и/или предупреждения нарушений жирнокислотного обмена и нарушений усвоения глюкозы.
16. Применение по п.15 для лечения и/или предупреждения нарушений, при которых имеет значение резистентность к инсулину.
17. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или несколько соединений по одному или нескольким пп.1-5, отличающийся тем, что активное вещество смешивают с фармацевтически приемлемым носителем и эту смесь приводят в пригодную для введения форму.
