Усовершенствованный способ получения ингибиторов дипептидиллептизады-iv и промежуточного соединения - RU2011141209A

Реферат

1. Способ производства промежуточного соединения ингибитора дипептидилпептидазы-IV, представленного химической формулой 2, как показано на следующей схеме реакции 1, включающий:(стадия a) получение соединения, представленного химической формулой 6, путем раскрытия азиридинового кольца в соединении, представленном химической формулой 5, с использованием реактива Гриньяра; и(стадия b) получение соединения, представленного химической формулой 2, путем введения защитной группы амина после гидролиза соединения, представленного химической формулой 6,[Схема реакции 1]где PG представляет собой защитную группу, a R представляет собой низший С-Салкил.2. Способ по п.1, где защитная группа амина представляет собой бутоксикарбонил (Boc) или бензилоксикарбонил (Cbz).3. Способ производства промежуточного соединения ингибитора дипептидилпептидазы-IV, представленного химической формулой 3, как показано на следующей схеме реакции 2, включающий:(стадия a′) получение соединения, представленного химической формулой 8, путем взаимодействия соединения, представленного химической формулой 7, с аминоальдегидным соединением с защищенной аминогруппой и восстановителем; и(стадия b′) получение соединения, представленного химической формулой 3, или его соли путем удаления защитной группы амина с соединения, представленного химической формулой 8, путем инициирования реакции гидрогенирования и индуцирования циклизации,[Схема реакции 2]где X представляет собой OR, SRили NRR, где Rи Rпредставляют собой низший С-Cалкил соответственно; Rи Rв NRRмогут представлять собой 5-7-членное кольцо, содержащее гетероатом, O; и HY представляет собой свободную кислоту.4. Спо