Новое производное ариламидина или его соль - RU2004129725A

Реферат

1. Производное ариламидина или его соль, представленное следующей общей формулой:

где Х представляет собой незамещенную или замещенную низшую алкиленовую или алкениленовую группу; G¹ представляет собой атом кислорода, атом серы или иминогруппу; G² представляет собой атом углерода или атом азота; R^a представляет собой, по меньшей мере, одну группу, выбранную из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена и незамещенных или замещенных алкильной, циклоалкильной и алкоксигрупп; R¹ представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную амидиногруппу; и R² представляет собой группу, представленную следующей формулой (1), (2) или (3):

(1)

где R³ представляет собой атом водорода, аминозащитную группу, незамещенную или замещенную циклоалкильную или алкенильную группу или группу, представленную следующей формулой:

где W представляет собой незамещенную или замещенную низшую алкиленовую группу или прямую связь; Y^c представляет собой незамещенную или замещенную С_2-4 низшую алкиленовую группу; Y^c’ представляет собой незамещенную или замещенную С_1-4 низшую алкиленовую группу; и R^7b представляет собой атом водорода, аминозащитную группу или незамещенную или замещенную алкильную, циклоалкильную или алкенильную группу или группу, представленную следующей формулой:

где Z^b представляет собой незамещенную или замещенную низшую алкиленовую или алкениленовую группу; G^3b представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу или прямую связь; G^5b представляет собой атом углерода или атом азота; R^bb представляет собой, по меньшей мере, одну группу, выбранную из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена и незамещенной или замещенной алкильной, циклоалкильной и алкоксигрупп; и R^8b представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную амидиногруппу, которая присоединена в пара- или мета-положение относительно места присоединенения G^3b; или

R⁴ представляет собой атом водорода, аминозащитную группу или незамещенную или замещенную алкильную, циклоалкильную или алкенильную группу;

(2)

где Y представляет собой незамещенную или замещенную C_2-6 низшую алкиленовую или C_3-6алкениленовую группу; каждый из R⁵ и R⁶, которые могут быть одинаковыми или различными представляет собой атом водорода, аминозащитную группу или незамещенную или замещенную алкильную, циклоалкильную или алкенильную группу; и R⁷ представляет собой атом водорода, аминозащитную группу или незамещенную или замещенную алкильную, циклоалкильную или алкенильную группу или группу, представленную следующей формулой:

где Z представляет собой незамещенную или замещенную низшую алкиленовую или алкениленовую группу; G³ представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу или прямую связь; G⁵ представляет собой атом углерода или атом азота; R^b представляет собой, по меньшей мере, одну группу, выбранную из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена и незамещенной или замещенной алкильной, циклоалкильной и алкоксигрупп; и R⁸ представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную амидиногруппу, которая присоединена в пара- или мета-положение относительно места присоединенения G³; или

(3)

где Y^a представляет собой незамещенную или замещенную C_2-4 низшую алкиленовую группу; и Y^b представляет собой незамещенную или замещенную C_1-4 низшую алкиленовую группу; G⁴ представляет собой атом углерода или атом азота; R^7a представляет собой алкильную группу, замещенную, по меньшей мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из цианогруппы, нитрогруппы, атома галогена, сульфогруппы, фосфорильной группы, незащищенной или защищенной гидроксильной группы, незащищенной или защищенной аминогруппы, незащищенной или защищенной карбамоильной группы, незащищенной или защищенной гидроксикарбамоильной группы, незащищенной или защищенной аминосульфонильной группы, незащищенной или защищенной циклической аминогруппы, незащищенной или защищенной низшей алкиламиногруппы, низшей алкенильной группы, низшей алкоксигруппы, гетероциклической группы, циклоалкильной группы, низшей алкилиденовой группы, меркаптогруппы, амидинофениларилоксигруппы, арилоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилсульфинильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, низшей алкилкарбамоильной группы, низшей алкилсульфониламиногруппы, низшей алкиламиносульфонильной группы, карбоксил-низшей алкенильной группы, гидроксилгетероциклической группы, низшей алкилгетероциклической группы, низшей алкокси-низшей алкоксигруппы и низшей алкоксииминогруппы или незамещенной или замещенной фенильной, циклоалкильной или алкенильной группы или группу, представленную следующей формулой:

где Z^a представляет собой незамещенную или замещенную низшую алкиленовую или алкениленовую группу; G³ представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу или прямую связь; G^5а представляет собой атом углерода или атом азота; R^ba представляет собой, по меньшей мере, одну группу, выбранную из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена и незамещенной или замещенной алкильной, циклоалкильной и алкоксигрупп; и R^8а представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную амидиногруппу, которая присоединена в пара- или мета-положение относительно места присоединенения G^3а; (при условии, что, когда G¹ представляет собой иминогруппу, Х представляет собой незамещенную или замещенную С_3-6 низшую алкиленовую группу или незамещенную или замещенную алкениленовую группу).

2. Производное ариламидина или его соль по п. 1, где G¹ представляет собой атом кислорода; G² представляет собой атом углерода; и R^a представляет собой, по меньшей мере, одну группу, выбранную из группы, состоящей из атома водорода и атома галогена.

3. Производное ариламидина или его соль по п.п. 1 или 2, где R^a представляет собой атом водорода.

4. Производное ариламидина или его соль по п. 1, где R² представляет собой группу, представленную следующими формулами (1), (2) или (3):

(1)

где R^3с представляет собой атом водорода, аминозащитную группу или незамещенную или замещенную циклоалкильную или алкенильную группу; и R^4c представляет собой атом водорода, аминозащитную группу, или незамещенную или замещенную алкильную, циклоалкильную или алкенильную группу,

(2)

где Y^d представляет собой незамещенную или замещенную С_2-6 низшую алкиленовую или C_3-6 низшую алкениленовую группу; каждый из R^5d и R^6d, которые могут быть одинаковыми или различными представляет собой атом водорода, аминозащитную группу или незамещенную или замещенную алкильную, циклоалкильную или алкенильную группу; и R^7d представляет собой атом водорода, аминозащитную группу или незамещенную или замещенную алкильную, циклоалкильную или алкенильную группу или группу, представленную следующей формулой:

где Z^d представляет собой незамещенную или замещенную низшую алкиленовую или алкениленовую группу; R^8d представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную амидиногруппу или

(3)

где каждый из Y^e и Y^e’, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой незамещенную или замещенную C_2-4 низшую алкиленовую группу; Z^e представляет собой незамещенную или замещенную низшую алкиленовую или алкениленовую группу; и R^8e представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную амидиногруппу.

5. Производное ариламидина или его соль по п. 1, где Х представляет собой незамещенную или замещенную низшую алкиленовую группу, R² представляет собой группу, представленную следующей формулой:

где каждый из Y^e и Y^e’, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой незамещенную или замещенную C_2-4 низшую алкиленовую группу; Z^e представляет собой незамещенную или замещенную низшую алкиленовую или алкениленовую группу; и R^8e представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную амидиногруппу.

6. Производное ариламидина или его соль по п. 1, где Х представляет собой незамещенную или замещенную низшую алкиленовую группу, R^a представляет собой атом водорода; и R² представляет собой группу, представленную следующими формулами (1), (2) или (3):

(1)

где R^3f представляет собой атом водорода, аминозащитную группу, или незамещенную или замещенную циклоалкильную или алкенильную группу; и R^4f представляет собой атом водорода, аминозащитную группу, или незамещенную или замещенную алкильную циклоалкильную или алкенильную группу,

(2)

где Y^g представляет собой незамещенную или замещенную С_2-6 низшую алкиленовую группу или C_3-6 алкениленовую группу; каждый из R^5g и R^6g, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода, аминозащитную группу, незамещенную или замещенную алкильную, циклоалкильную или алкенильную группу; и R^7g представляет собой атом водорода, аминозащитную группу или незамещенную или замещенную алкильную, циклоалкильную или алкенильную группу или группу, представленную следующей формулой:

где Z^g представляет собой незамещенную или замещенную низшую алкиленовую или алкениленовую группу; R^8g представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную амидиногруппу или

(3)

где каждый из Y^h и Y^h’, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой незамещенную или замещенную C_2-4 низшую алкиленовую группу; Z^h представляет собой незамещенную или замещенную низшую алкиленовую или алкениленовую группу; и R^8h представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную амидиногруппу.

7. Производное ариламидина или его соль по п. 1, где R² представляет собой группу, представленную следующей формулой:

где каждый из Y^h и Y^h’, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой незамещенную или замещенную C_2-4 низшую алкиленовую группу; Z^h представляет собой незамещенную или замещенную низшую алкиленовую или алкениленовую группу; и R^8h представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную амидиногруппу.

8. Производное ариламидина по п. 1, представляющее собой 4-{3-[4-(3-{4-[амино(имино)метил]фенокси}пропил)-1-пиперазинил]пропокси}бензамидин или его соль.

9. Производное ариламидина по п. 1, представляющее собой 4-{2-[1-(3-{4-[амино(имино)метил]фенокси}пропил)-4-пиперидинил]этокси}бензамидин или его соль.

10. Производное ариламидина по п. 1, в качестве активного ингредиента противогрибкового средства.