Целенаправленная химиотерапия опухолей половых органов - RU2005141057A

Реферат

1. Эстрогены и антиэстрогены, в которых каждая молекула является замещенной по ядру по меньшей мере одной диалкилтриазенильной группой, за исключением 4-(3,3-диметил-1-триазенил)-3-метокси-эстра-1,3, 5(10)-триен-17-она.

2. Эстрогены и антиэстрогены по п.1, отличающиеся тем, что эти вещества являются производными группы, включающей стероиды, стильбены, гексестролы, фенил-1,2-бис(2, 6-дихлорфенил)-1,2-бис(этиленаминоэтаны), трифенилэтилены, фенилбензофураны, фенилбензотиофены, 4,5-бис-фенил-имидазолы, 2,3-диарилпиперазины и 4,5-фенил-2-имидазолины.

3. Эстрогены и антиэстрогены по п.1 или 2 формулы

где R¹ представляет собой водород, N=N-NR^7AR^7B, O(CR⁸R⁹)_nCO₂H, CO₂H или SO₃Н;

R² представляет собой ОН, ОСН₃, N=N-NR^7AR^7B или O(CR⁸R⁹)_nCO₂H;

R³ представляет собой водород, N=N-NR^7AR^7B, O(CR⁸R⁹)_nCO₂H, CO₂Н или SO₃Н;

R⁴ и R⁶ независимо друг от друга представляют собой водород, O(CR⁸ R⁹)_nCO₂H, (CR⁸R⁹)_nCO₂H или C₆H₄OCH₂CO₂H; и

R⁴ кроме того представляет собой (СН₂)₁₀CON(С₁-С₄алкил)₂;

R⁵ представляет собой водород или ОН;

R^7A и R^7B независимо друг от друга представляют собой алкил;

R⁸ и R⁹ независимо друг от друга представляют собой водород, метил или этил;

Х представляет собой СО, СНОН или С(ОН)-С≡СН; и

n представляет собой целое число от 1 до 10,

при условии что только один из остатков R¹-R³ представляет собой N=N-NR^7AR^7B,

и их соли, сольваты и сольваты этих солей.

4. Эстрогены и антиэстрогены по п.1 или 2 формулы

где R представляет собой водород, метил или этил;

R¹ представляет собой водород, хлор, метил, этил, СН₂CO₂Н, СН(СН₃)CO₂Н, ОСН₂СО₂Н, ОСН(СН₃)CO₂Н или SO₃H;

R² представляет собой ОН, ОСН₃, OCH₂CO₂H, ОСН(СН₃)CO₂Н или N=N-NR^7AR^7B;

R³ представляет собой водород, хлор, предпочтительно в положении 6, или N=N-NR^7AR^7B;

R⁴ представляет собой водород, метил, этил, Ch₂CO₂H или СН(СН₃)CO₂Н; и

R^7A и R^7B независимо друг от друга представляют собой алкил,

при условии что либо R², либо R³ представляет собой N=N-NR^7AR^7B, а пунктирные связи показывают, что соединения включают производные как этана, так и этилена,

и их соли, сольваты и сольваты этих солей.

5. Эстрогены и антиэстрогены по п.1 или 2 формулы

где R представляет собой водород, хлор, хлорметил или этил;

R¹ представляет собой ОСН₂CO₂Н или ОСН(СН₃)CO₂Н;

R² и R⁴ независимо друг от друга представляют собой водород, SO₃Н или N=N-NR^7AR^7B;

R³ и R⁵ независимо друг от друга представляют собой водород, ОН, ОСН₃, ОСН₂CO₂Н, ОСН(СН₃)CO₂Н или N=N-NR^7AR^7B; и

R^7A и R^7B независимо друг от друга представляют собой алкил,

при условии что только один из остатков R²-R⁵ представляет собой N=N-NR^7AR^7B,

и их соли, сольваты и сольваты этих солей.

6. Эстрогены и антиэстрогены по п.1, отличающиеся тем, что эти вещества являются производными формулы

7. Способ получения соединений по любому из пп.1-6, при котором по меньшей мере один диалкилтриазенильный заместитель вводят в одно или более чем одно ароматическое кольцо соединения с эстрогенной или антиэстрогенной активностью, эстрогены и антиэстрогены, в которых каждая молекула является по меньшей мере замещенной по ядру одной диалкилтриазенильной группой для лечения заболеваний.

8. Применение соединений по п.7 для лечения опухолей половых органов людей и животных.

9. Способ лечения опухолей половых органов людей и животных посредством применения достаточного количества по меньшей мере одного из соединений по п.7.

10. Применение соединений по п.7 для изготовления фармацевтических средств против опухолей половых органов людей и животных.

11. Фармацевтические препараты, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.7, если необходимо, вместе с одним или более фармакологически приемлемыми адъювантами или субстратами.

12. Применение фармацевтических препаратов по п.11 для целей, упомянутых в пп.8-10.