Конъюгаты антагонистов интегрина для нацеленной доставки к клеткам, экспрессирующийм альфа-v-бета-3 - RU2014132565A

Реферат

1. Соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль или эфир; где n равно от 1 до 24 игде:Rвыбран из группы, состоящей из:(1) соединения формулы:,где m равно 0 или 1;(2) соединения формулы:,где X представляет собой N или СН;(3) соединения формулы:;(4) соединения формулы:; и(5) соединения формулы:;Rвыбран из группы, состоящей из:(1) соединения формулы:;(2) соединения формулы:;(3) соединения формулы:; и(4) соединения формулы:где Rпредставляет собой конъюгированный фрагмент, а X представляет собой либо серу, либо соединение формулы:к ПЭГк S.2. Соединение по п. 1, в котором Rпредставляет собой соединение формулы:,где m равно 0 или 1.3. Соединение по п. 1, в котором Rпредставляет собой соединение формулы:,где X представляет собой N или СН.4. Соединение по п. 1, в котором Rпредставляет собой соединение формулы:.5. Соединение по п. 1, в котором Rпредставляет собой соединение формулы:.6. Соединение по п. 1, в котором Rпредставляет собой соединение формулы:.7. Соединение по любому из пп. 1-6, в котором Rпредставляет собой соединение формулы:.8. Соединение по любому из пп. 1-6, в котором Rпредставляет собой соединение формулы:.9. Соединение по любому из пп. 1-6, в котором Rпредставляет собой соединение формулы:.10. Соединение по любому из пп. 1-6, в котором Rпредставляет собой соединение формулы:где Rпредставляет собой олигонуклеотид с одинарной или двойной цепью, а X представляет собой либо серу, либо соединение формулы:к ПЭГк S.11. Соединение по п. 10, в котором Rпредставляет собой молекулу миРНК.12. Соединение по п. 10, в котором Rпредставляет собой флюоресцеин изотиоцианат.13. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:полуамид (S)-N-[4-[3-[3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[3-(2,5-диоксо-2,5-дигидропиррол-1-ил)пропиониламино]этокси]этокси]этокси]этокси]этокси]этокси]этокси]этокси]-пропио