Комбинаторные библиотеки аналогов аутоиндукторов, агонистыи и антагонисты аутоиндукторов и способ их применения - RU2005106998A

Код документа: RU2005106998A

Реферат

1. Комбинаторная библиотека аналогов аутоиндуктора, содержащая два или более различных аналога аутоиндуктора структуры

где X1 независимо выбран из группы, состоящей из H и OH, X2 независимо выбран из группы, состоящей из H и OH, X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила, ˜ представляет собой твердую подложку и n равно от 0 до 4; или

где X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила, ˜ представляет собой твердую подложку и n равно от 0 до 4; или

где X1, X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X1, X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и ˜ представляет собой твердую подложку; или

где X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и ˜ представляет собой твердую подложку и где R выбран из группы, состоящей из CmH2m, где m равно от 1 до 14,

где p равно от 1 до 14, и

где q равно от 1 до 14, X4 представляет собой OH и X5 представляет собой H, или X4 представляет собой H, а X5 представляет собой OH.

2. Комбинаторная библиотека по п.1, где библиотека включает в себя, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, состоящей из

3. Комбинаторная библиотека по п.1, где, по меньшей мере, один представитель библиотеки представляет собой агонист аутоиндуктора или антагонист аутоиндуктора.

4. Комбинаторная библиотека по п.3, где аутоиндуктор продуцирован микроорганизмом, выбранным из группы состоящей из Pseudomonas aeruginosa, Aeromonas hydrophilia, Aeromonas salmonicida, Yersinia pseudotuberculosis, Helicobacter pylori, Agrobacterium tumefaciens, Vibrio fischeri, Vibrio harveyi, Erwinia carotovora, Rhizobium leguminosarum, Rhodobacter sphaeroides и Escherichia coli.

5. Комбинаторная библиотека по п.4, где, по меньшей мере, один представитель библиотеки представляет собой агонист аутоиндуктора или антагонист аутоиндуктора Pseudomonas aeruginosa.

6. Комбинаторная библиотека по п.5, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa выбран из группы, состоящей из лактона N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина, лактона N-бутилоил-L-гомосерина и 2-гептил-3-гидрокси-4-хинолона.

7. Комбинаторная библиотека по п.6, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa представляет собой лактон N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина.

8. Комбинаторная библиотека по п.1, где твердая подложка представляет собой 3,4-дигидро-2H-пиран-2-илметоксиметил полистирол.

9. Комбинаторная библиотека аналогов аутоиндуктора, содержащая два или более различных аналогов аутоиндуктора структуры

где X1 выбран из группы, состоящей из H и OH, X2 выбран из группы, состоящей из H и OH, X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X1, X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X1, X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила; или

где X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и где R выбран из группы, состоящей из CmH2m+1, где m равно от 1 до 14,

где p равно от 1 до 14, и

где q равно от 1 до 14, X4 представляет собой OH, NH2 или SH, а X5 представляет собой H, или X4 представляет собой H, а X5 представляет собой OH, NH2 или SH.

10. Комбинаторная библиотека по п.9, где библиотека включает в себя, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, состоящей из

11. Комбинаторная библиотека по п.9, где, по меньшей мере, один представитель библиотеки представляет собой агонист аутоиндуктора или антагонист аутоиндуктора.

12. Комбинаторная библиотека по п.9, где аутоиндуктор продуцирован микроорганизмом выбранным из группы, состоящей из Pseudomonas aeruginosa, Aeromonas hydrophilia, Aeromonas salmonicida, Yersinia pseudotuberculosis, Helicobacter pylori, Agrobacterium tumefaciens, Vibrio fischeri, Vibrio harveyi, Erwinia carotovora, Rhizobium leguminosarum, Rhodobacter sphaeroides и Escherichia coli.

13. Комбинаторная библиотека по п.12, где, по меньшей мере, один представитель библиотеки представляет собой агонист аутоиндуктора или антагонист аутоиндуктора Pseudomonas aeruginosa.

14. Комбинаторная библиотека по п.13, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa выбран из группы, состоящей из лактона N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина, лактона N-бутилоил-L-гомосерина и 2-гептил-3-гидрокси-4-хинолона.

15. Комбинаторная библиотека по п.14, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa представляет собой лактон N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина.

16. Агонист или антагонист аутоиндуктора со структурой

где X1 выбран из группы, состоящей из H и OH, X2 выбран из группы, состоящей из H и OH, X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1 R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X1, X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X1, X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила; или

где X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и где R выбран из группы, состоящей из CmH2m+1, где m равно от 1 до 14,

где p равно от 1 до 14, и

где q равно от 1 до 14, X4 представляет собой OH, NH2 или SH, а X5 представляет собой H, или X4 представляет собой H, а X5 представляет собой OH, NH2 или SH.

17. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.16, включающий в себя агонист аутоиндуктора со структурой

18. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.16, включающий в себя агонист аутоиндуктора со структурой

19. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.16, включающий в себя антагонист аутоиндуктора со структурой

20. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.16, включающий в себя антагонист аутоиндуктора со структурой

21. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.16, включающий в себя антагонист аутоиндуктора со структурой

22. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.16, включающий в себя антагонист аутоиндуктора со структурой

23. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.16, включающий в себя антагонист аутоиндуктора со структурой

24. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.16, включающий в себя антагонист аутоиндуктора со структурой

25. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.16, включающий в себя антагонист аутоиндуктора со структурой

26. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.16, включающий в себя антагонист аутоиндуктора со структурой

27. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.16, где аутоиндуктор продуцирован микроорганизмом, выбранным из группы, состоящей из Pseudomonas aeruginosa, Aeromonas hydrophilia, Aeromonas salmonicida, Yersinia pseudotuberculosis, Helicobacter pylori, Agrobacterium tumefaciens, Vibrio fischeri, Vibrio harveyi, Erwinia carotovora, Rhizobium leguminosarum, Rhodobacter sphaeroides и Escherichia coli.

28. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.27, где аутоиндуктор представляет собой аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa.

29. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.28, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa выбран из группы, состоящей из лактона N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина, лактона N-бутилоил-L-гомосерина и 2-гептил-3-гидрокси-4-хинолона.

30. Агонист или антагонист аутоиндуктора по п.29, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa представляет собой лактон N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина.

31. Способ выявления агониста аутоиндуктора включающий в себя:

предоставление аналога аутоиндуктора со структурой

где X1 выбран из группы, состоящей из H и OH, X2 выбран из группы, состоящей из H и OH, X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X1, X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X1, X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила; или

где X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и где R выбран из группы, состоящей из CmH2m+1, где m равно от 1 до 14,

где p равно от 1 до 14, и

где q равно от 1 до 14, X4 представляет собой OH, NH2 или SH, а X5 представляет собой H, или X4 представляет собой H, а X5 представляет собой OH, NH2 или SH.;

приведение аналога аутоиндуктора в контакт с рецептором аутоиндуктора и

измерение активности рецептора аутоиндуктора в присутствие аналога аутоиндуктора.

32. Способ по п.31, где аналог аутоиндуктора представляет собой агонист аутоиндуктора.

33. Способ по п.31, где рецептор аутоиндуктора находится в микроорганизме, выбраном из группы, состоящей из Pseudomonas aeruginosa, Aeromonas hydrophilia, Aeromonas salmonicida, Yersinia pseudotuberculosis, Helicobacter pylori, Agrobacterium tumefaciens, Vibrio fischeri, Vibrio harveyi, Erwinia carotovora, Rhizobium leguminosarum, Rhodobacter sphaeroides и Escherichia coli.

34. Способ по п.33, где рецептор аутоиндуктора представляет собой LasR, LasI, RhlR или RhlI Pseudomonas aeruginosa.

35. Способ выявления антагониста аутоиндуктора включающий в себя:

предоставление аналога аутоиндуктора со структурой

где X1 выбран из группы, состоящей из H и OH, X2 выбран из группы, состоящей из H и OH, X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X1, X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X1, X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила; или

где X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и где R выбран из группы, состоящей из CmH2m+1, где m равно от 1 до 14,

где p равно от 1 до 14, и

где q равно от 1 до 14, X4 представляет собой OH, NH2 или SH, а X5 представляет собой H, или X4 представляет собой H, а X5 представляет собой OH, NH2 или SH;

приведение аналога аутоиндуктора в контакт с рецептором аутоиндуктора и аутоиндуктором, посредством чего позволяют возникать конкуренции между аналогом аутоиндуктора и аутоиндуктором за рецептор аутоиндуктора;

измерение активности рецептора аутоиндуктора в присутствие аналога аутоиндуктора и аутоиндуктора и

сравнение измеренной активности с активностью рецептора в присутствие только аутоиндуктора.

36. Способ по п.35, где аналог аутоиндуктора представляет собой антагонист аутоиндуктора.

37. Способ по п.35, где рецептор аутоиндуктора находится в микроорганизме, выбраном из группы, состоящей из Pseudomonas aeruginosa, Aeromonas hydrophilia, Aeromonas salmonicida, Yersinia pseudotuberculosis, Helicobacter pylori, Agrobacterium tumefaciens, Vibrio fischeri, Vibrio harveyi, Erwinia carotovora, Rhizobium leguminosarum, Rhodobacter sphaeroides и Escherichia coli.

38. Способ по п.37 где рецептор аутоиндуктора представляет собой LasR, LasI, RhlR или RhlI Pseudomonas aeruginosa.

39. Способ по п.35, где аутоиндуктор продуцирован микроорганизмом, выбранным из группы, состоящей из Pseudomonas aeruginosa, Aeromonas hydrophilia, Aeromonas salmonicida, Yersinia pseudotuberculosis, Helicobacter pylori, Agrobacterium tumefaciens, Vibrio fischeri, Vibrio harveyi, Erwinia carotovora, Rhizobium leguminosarum, Rhodobacter sphaeroides и Escherichia coli.

40. Способ по п.39, где аутоиндуктор представляет собой аутоиндуктор a Pseudomonas aeruginosa.

41. Способ по п.40, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa выбран из группы, состоящей из лактона N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина, лактона N-бутилоил-L-гомосерина и 2-гептил-3-гидрокси-4-хинолона.

42. Способ по п.41, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa представляет собой лактон N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина.

43. Композиция, содержащая аналог аутоиндуктора со структурой

где X1 выбран из группы, состоящей из H и OH, X2 выбран из группы, состоящей из H и OH, X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X1, X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X1, X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила; или

где X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и где R выбран из группы, состоящей из CmH2m+1, где m равно от 1 до 14,

где p равно от 1 до 14, и

где q равно от 1 до 14, X4 представляет собой OH, NH2 или SH, а X5 представляет собой H, или X4 представляет собой H, а X5 представляет собой OH, NH2 или SH и фармацевтический носитель или разбавитель.

44. Композиция по п.43, где аналог аутоиндуктора представляет собой антагонист аутоиндуктора.

45. Композиция по п.44, где аутоиндуктор продуцирован микроорганизмом, выбранным из группы, состоящей из Pseudomonas aeruginosa, Aeromonas hydrophilia, Aeromonas salmonicida, Yersinia pseudotuberculosis, Helicobacter pylori, Agrobacterium tumefaciens, Vibrio fischeri, Vibrio harveyi, Erwinia carotovora, Rhizobium leguminosarum, Rhodobacter sphaeroides и Escherichia coli.

46. Композиция по п.45, где аналог аутоиндуктора представляет собой антагонист аутоиндуктора Pseudomonas aeruginosa.

47. Композиция по п.46, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa выбран из группы, состоящей из лактона N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина, лактона N-бутилоил-L-гомосерина и 2-гептил-3-гидрокси-4-хинолона.

48. Композиция по п.47, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa представляет собой лактон N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина.

49. Композиция по п.43 дополнительно содержащая антибиотик.

50. Композиция по п.49, где антибиотик выбран из группы, состоящей из карбапенемов и аминогликозидов.

51. Способ регулирования активности рецептора аутоиндуктора включающий в себя приведение рецептора аутоиндуктора в контакт с аналогом аутоиндуктора со структурой

где X1 выбран из группы, состоящей из H и OH, X2 выбран из группы, состоящей из H и OH, X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X1, X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X1, X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила; или

где X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и где R выбран из группы, состоящей из CmH2m+1, где m равно от 1 до 14,

где p равно от 1 до 14, и

где q равно от 1 до 14, X4 представляет собой OH, NH2 или SH, а X5 представляет собой H, или X4 представляет собой H, а X5 представляет собой OH, NH2 или SH, посредством чего регулируют активность рецептора аутоиндуктора.

52. Способ по п.51, где аналог аутоиндуктора представляет собой агонист аутоиндуктора или антагонист аутоиндуктора.

53. Способ по п.52, где аналог аутоиндуктора представляет собой агонист аутоиндуктора или антагонист аутоиндуктора Pseudomonas aeruginosa.

54. Способ по п.53, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa выбран из группы, состоящей из лактона N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина, лактона N-бутилоил-L-гомосерина и 2-гептил-3-гидрокси-4-хинолона.

55. Способ по п.54, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa представляет собой лактон N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина.

56. Способ по п.51, где рецептор аутоиндуктора находится на бактериальной клетке.

57. Способ по п.56, где бактериальная клетка находится в организме хозяина.

58. Способ по п.51, где рецептор аутоиндуктора находится в микроорганизме, выбранном из группы, состоящей из Pseudomonas aeruginosa, Aeromonas hydrophilia, Aeromonas salmonicida, Yersinia pseudotuberculosis, Helicobacter pylori, Agrobacterium tumefaciens, Vibrio fischeri, Vibrio harveyi, Erwinia carotovora, Rhizobium leguminosarum, Rhodobacter sphaeroides и Escherichia coli.

59. Способ по п.58, где рецептор аутоиндуктора представляет собой LasR, LasI, RhlR или RhlI Pseudomonas aeruginosa.

60. Способ регулирования формирования биопленки, включающий в себя приведение клетки микроорганизма в контакт с аналогом аутоиндуктора со структурой

где X1 выбран из группы, состоящей из H и OH, X2 выбран из группы, состоящей из H и OH, X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1 R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X1, X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X1, X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила; или

где X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и где R выбран из группы, состоящей из CmH2m+1, где m равно от 1 до 14,

где p равно от 1 до 14, и

где q равно от 1 до 14, X4 представляет собой OH, NH2 или SH, а X5 представляет собой H, или X4 представляет собой H, а X5 представляет собой OH, NH2 или SH, посредством чего регулируют формирование биопленки.

61. Способ по п.60, где формирование биопленки подавлено.

62. Способ по п.60, где строение биопленки модифицировано посредством контакта с аналогом аутоиндуктора.

63. Способ по п.60, где аналог аутоиндуктора представляет собой антагонист аутоиндуктора.

64. Способ по п.63, где аналог аутоиндуктора представляет собой антагонист аутоиндуктора Pseudomonas aeruginosa.

65. Способ по п.64, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa выбран из группы, состоящей из лактона N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина, лактона N-бутилоил-L-гомосерина и 2-гептил-3-гидрокси-4-хинолона.

66. Способ по п.65, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa представляет собой лактон N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина.

67. Способ контроля роста или вирулентности микроорганизма у субъекта, включающий в себя приведение клетки в контакт с аналогом аутоиндуктора со структурой

где X1 выбран из группы, состоящей из H и OH, X2 выбран из группы, состоящей из H и OH, X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1N2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X1, X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X1, X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила; или

где X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и где R выбран из группы, состоящей из CmH2m+1, где m равно от 1 до 14,

где p равно от 1 до 14, и

где q равно от 1 до 14, X4 представляет собой OH, NH2 или SH, а X5 представляет собой H, или X4 представляет собой H, а X5 представляет собой OH, NH2 или SH, посредством чего регулируют рост или вирулентность микроорганизма у субъекта.

68. Способ по п.67, где аналог аутоиндуктора представляет собой агонист аутоиндуктора, а рост микроорганизма усилен.

69. Способ по п.67, где аналог аутоиндуктора представляет собой антагонист аутоиндуктора, а рост микроорганизма подавлен.

70. Способ по п.67, где аналог аутоиндуктора представляет собой антагонист аутоиндуктора, а вирулентность ингибирована.

71. Способ по п.67, где аналог аутоиндуктора представляет собой агонист аутоиндуктора или антагонист Pseudomonas aeruginosa.

72. Способ по п.71, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa выбран из группы, состоящей из лактона N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина, лактона N-бутилоил-L-гомосерина и 2-гептил-3-гидрокси-4-хинолона.

73. Способ по п.72, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa представляет собой лактон N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина.

74. Способ ингибирования механизма распознавания кворума у микроорганизма, включающий в себя приведение клетки обладающего механизмом распознавания кворума организма в контакте с аналогом аутоиндуктора со структурой

где X1 выбран из группы, состоящей из H и OH, X2 выбран из группы, состоящей из H и OH, X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X1, X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X1, X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила; или

где X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и где R выбран из группы, состоящей из CmH2m+1, где m равно от 1 до 14,

где p равно от 1 до 14, и

где q равно от 1 до 14, X4 представляет собой OH, NH2 или SH, а X5 представляет собой H, или X4 представляет собой H, а X5 представляет собой OH, NH2 или SH, посредством чего ингибируют механизм распознавания кворума клетки.

75. Способ по п.74, где аналог аутоиндуктора представляет собой антагонист аутоиндуктора.

76. Способ по п.75, где аналог аутоиндуктора представляет собой антагонист аутоиндуктора Pseudomonas aeruginosa.

77. Способ по п.76, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa выбран из группы, состоящей из лактона N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина, лактона N-бутилоил-L-гомосерина и 2-гептил-3-гидрокси-4-хинолона.

78. Способ по п.77, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa представляет собой лактон N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина.

79. Способ по п.74, где микроорганизм выбран из группы, состоящей из Pseudomonas aeruginosa, Aeromonas hydrophilia, Aeromonas salmonicida, Yersinia pseudotuberculosis, Helicobacter pylori, Agrobacterium tumefaciens, Vibrio fischeri, Vibrio harveyi, Erwinia carotovora, Rhizobium leguminosarum, Rhodobacter sphaeroides и Escherichia coli.

80. Способ лечения у субъекта инфекции, вызываемой обладающим механизмом распознавания кворума организмом, включающий в себя введение субъекту эффективного количества композиции, включающей в себя аналог аутоиндуктора со структурой

где X1 выбран из группы, состоящей из H и OH, X2 выбран из группы, состоящей из H и OH, X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X3 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1 R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и n равно от 0 до 4; или

где X1, X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1 N2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X1, X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила; или

где X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из H, OH, SH, OR1, SR1, NH2, NHR1, NR1R2, COOR1, алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, гетероалициклической группы, ацильной группы, карбонила, циано, нитро, галогена, и, для объединенных смежных заместителей X2 и X3, циклоалкила из атомов углерода в количестве от 3 до 8, гетероциклоалкила из членов, содержащих атомы углерода в количестве от 3 до 8, и от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, S и O и арильного или гетероарильного кольца с членами в количестве от 3 до 8 атомов, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из H, алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила, карбонила и сульфонила и где R выбран из группы, состоящей из CmH2m+1, где m равно от 1 до 14,

где p равно от 1 до 14, и

где q равно от 1 до 14, X4 представляет собой OH, NH2 или SH, а X5 представляет собой H, или X4 представляет собой H, а X5 представляет собой OH, NH2 или SH и фармацевтический носитель или разбавитель.

81. Способ по п.80, где аналог аутоиндуктора представляет собой антагонист аутоиндуктора.

82. Способ по п.81, где аналог аутоиндуктора представляет собой антагонист аутоиндуктора Pseudomonas aeruginosa.

83. Способ по п.82, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa выбран из группы, состоящей из лактона N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина, лактона N-бутилоил-L-гомосерина и 2-гептил-3-гидрокси-4-хинолона.

84. Способ по п.83, где аутоиндуктор Pseudomonas aeruginosa представляет собой лактон N-(3-оксододеканоил)-L-гомосерина.

85. Способ по п.80, где микроорганизм выбран из группы, состоящей из Pseudomonas aeruginosa, Aeromonas hydrophilia, Aeromonas salmonicida, Yersinia pseudotuberculosis, Helicobacter pylori, Agrobacterium tumefaciens, Vibrio fischeri, Vibrio harveyi, Erwinia carotovora, Rhizobium leguminosarum, Rhodobacter sphaeroides и Escherichia coli.

86. Способ по п.80, где субъект представляет собой млекопитающее.

87. Способ по п.86, где млекопитающее представляет собой человека.

88. Способ по п.80, где композиция дополнительно содержит антибиотик.

89. Способ по п.88, где антибиотик выбран из группы, состоящей из карбапенемов и аминогликозидов.

Авторы

Заявители

СПК: A61K31/166 A61K31/435 A61K31/44 A61P31/00 A61P31/04 A61P43/00 C07C235/74 C07C237/42 C07C2601/08 C07C2601/14 C07D213/56 C07D217/26 C07D231/56 C07D285/13 C07D309/10 C07D319/06

МПК: A61K31/44

Публикация: 2006-01-20

Дата подачи заявки: 2003-08-11

0
0
0
0
Невозможно загрузить содержимое всплывающей подсказки.
Поиск по товарам