Аналоги карбамоилфенилаланинола и способы их применения - RU2020108634A
Код документа: RU2020108634A
Формула
1. Соединение формулы III:
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
W представляет собой CH2 или NH;
R представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, галоген, необязательно замещенный C1-4 алкокси, циано, гидрокси, необязательно замещенный трифторметил или C1-4 тиоалкокси;
n равно 0, 1, 2 или 3, при условии, что R могут быть одинаковыми или разными, когда n равно 2 или 3; и
R1 и R2 могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-8 алкила, необязательно замещенного амида, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного арилалкила и необязательно замещенного C3-7 циклоалкила;
или R1 и R2 могут быть соединены с образованием 5-7-членного гетероцикла, необязательно замещенного алкильными или арильными группами, причем циклическое соединение может содержать 1-2 атома азота и 0-1 атом кислорода, при том, что атомы азота не связаны непосредственно друг с другом или с атомом кислорода.
2. Соединение по п. 1, где R1 и R2 представляют собой водород.
3. Соединение по п. 1, где n равно 0.
4. Соединение по п. 1, имеющее формулу IIIa:
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п. 4, представляющее собой соединение 1 или 2:
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п. 1, имеющее формулу IVa:
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п. 6, представляющее собой соединение 3 или 4:
или его фармацевтически приемлемая соль
8. Соединение формулы V:
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Z представляет собой O или S;
Y представляет собой C=O, C=S или SO2;
R представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, галоген, необязательно замещенный C1-4 алкокси, циано, гидрокси, необязательно замещенный трифторметил или C1-4 тиоалкокси;
n равно 0, 1, 2 или 3, при условии, что R могут быть одинаковыми или разными, когда n равно 2 или 3; и
R1 и R2 могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-8 алкила, необязательно замещенного амида, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного арилалкила и необязательно замещенного C3-7 циклоалкила;
или R1 и R2 могут быть соединены с образованием 5-7-членного гетероцикла, необязательно замещенного алкильными или арильными группами, причем циклическое соединение может содержать 1-2 атома азота и 0-1 атом кислорода, при том, что атомы азота не связаны непосредственно друг с другом или с атомом кислорода;
причем, когда Y представляет собой C=O, тогда Z не представляет собой O.
9. Соединение по п. 8, где R1 и R2 представляют собой водород.
10. Соединение по п. 8, где n равно 0.
11. Соединение по п. 8, имеющее формулу Va:
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п. 11, представляющее собой соединение 5, 6 или 7:
или его фармацевтически приемлемая соль
13. Соединение по п. 8, имеющее формулу VIa:
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п. 13, представляющее собой соединение 8, 9 или 10:
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по любому одному из пп. 1-14, отличающееся тем, что представляет собой гидрохлоридную соль.
16. Композиция, содержащая соединение по любому одному из пп. 1-15.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому одному из пп. 1-15 и фармацевтически приемлемый носитель.
18. Композиция по п. 16 или 17, отличающаяся тем, что композиция представляет собой лекарственную форму, необязательно лекарственную форму для перорального применения с немедленным высвобождением, необязательно таблетку или капсулу.
19. Набор, содержащий соединение по любому одному из пп. 1-15.
20. Соединение по любому одному из пп. 1-15 для применения в способе лечения расстройства или состояния, выбранного из нарколепсии, катаплексии, чрезмерной дневной сонливости, обструктивного апноэ во сне, идиопатической гиперсомнии, наркомании, сексуальной дисфункции, усталости, фибромиалгии, синдрома дефицита внимания/гиперактивности, синдрома беспокойных ног, депрессии, биполярного расстройства, атипичной депрессии, компульсивного переедания или ожирения у субъекта, нуждающегося в этом, или содействия прекращению курения у субъекта, нуждающегося в этом.
21. Соединение для применения по п. 20, где расстройство или состояние, выбрано из нарколепсии, катаплексии, чрезмерной дневной сонливости, обструктивного апноэ во сне и идиопатической гиперсомнии.
22. Соединение для применения по п. 21, где чрезмерная дневная сонливость связана с идиопатической гиперсомнией, обструктивным апноэ во сне, рассеянным склерозом, атипичной депрессией или чрезмерной сонливостью, связанной с приемом лекарств.
23. Соединение для применения по любому одному из пп. 20-22, где способ включает введение композиции, включающей соединение, необязательно фармацевтической композиции, включающей соединение и фармацевтически приемлемый носитель.
24. Соединение для применения по п. 23, где композиция представляет собой лекарственную форму, необязательно лекарственную форму для перорального применения с немедленным высвобождением, необязательно таблетку или капсулу.
25. Соединение для применения по любому одному из пп. 20-24, где способ дополнительно включает введение дополнительного терапевтического агента.
Комментарии