Способ гликозидирования колхицина и тиоколхицина - RU2010147934A

Реферат

1. Способ получения соединений, имеющих формулу I: ! Формула I ! где R1 является метокси или метилтиогруппой; ! R2 является О-гликозилокси остатком; ! включающий взаимодействие перацетилированной гликозы с соединением, имеющим формулу II: ! Формула II ! где R1 такой, как определено выше, с последующим удалением защитных групп из гликозильного фрагмента. ! 2. Способ по п.1, в котором указанную перацетилированную гликозу или D- или L-рядов защищают группами сложных эфиров. ! 3. Способ по пп.1 и 2, в котором указанные защитные группы расщепляют гидролизом в щелочной среде. ! 4. Способ по пп.1 и 2, в котором указанные защитные группы расщепляют через нуклеофильное вытеснение посредством взаимодействия с амином. ! 5. Способ по п.1, в котором взаимодействие проводят в растворителе, выбираемом из группы, состоящей из ацетонитрила, нитрометана, галогенсодержащих углеводородов и их смесей. ! 6. Способ по п.1, в котором взаимодействие проводят в присутствии кислоты Льюиса. ! 7. Способ по п.6, в котором кислотой Льюиса является трифторид бора. ! 8. Способ по п.1, в котором взаимодействие проводят в присутствии органического основания. ! 9. Способ по п.8, в котором указанным основанием является 1,1,3,3-тетраметилгуанидин.