Тайгециклин и способы его получения - RU2007143157A

Реферат

1. Способ получения по меньшей мере одного соединения формулы ! ! или его фармацевтически допустимой соли, ! где каждый из R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, ! (C1-С6) алкил с прямой и разветвленной цепью и циклоалкил, или ! R1 и R2 совместно с N образуют гетероцикл; R представляет собой -NR3R4, где каждый из R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород и (C1-C4) алкил с прямой и разветвленной цепью, а n принимает значение от 1 до 4, ! включающий реакцию по меньшей мере одного соединения формулы 4: ! ! или его соли, ! по меньшей мере с одним аминоацильным соединением в реакционной среде, выбранной из водной среды и по меньшей мере одного основного растворителя при отсутствии реакционно-способного основания. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что n равно 1, R1 представляет собой водород, R2 представляет собой t-бутил, а каждый из R3 и R4 представляет собой метил. ! 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что n равно 1, R1 и R2 совместно с N образуют группу пирролидинила, а каждый из R3 и R4 представляет собой метил. ! 4. Способ по пп.1-3, отличающийся тем, что соль по меньшей мере одного соединения формулы 4 представляет собой галогенированную соль. ! 5. Способ по п.4, отличающийся тем, что галогенированная соль представляет собой соль хлороводородной кислоты. ! 6. Способ по пп.1-3, отличающийся тем, что реакционная среда представляет собой водную среду. ! 7. Способ по пп.1-3, отличающийся тем, что реакционная среда представляет собой по меньшей мере один основной растворитель при отсутствии реакционно-способного основания. ! 8. Способ по п.7, отличающийся тем, что по меньшей мере один основной растворитель выбирают из группы, включающей полярный