Код документа: RU2003117406A
1. Средство для лечения желудочно-кишечных опухолей, имеющее соединения общей формулы А-Х2-NO2, где А=R(COX) и R является группой, выбранной из групп I А) до V А), и группой VI А), или их композиции, при этом соединения в группе VI А) имеют общую формулу:
A-X1-NO2,
где t=1 и включают следующее
где R1 является группой OCOR3; где R3 - метил, этил или линейный или разветвленный С3-С5 алкил, или остаток однокольцевого гетероцикла, имеющего 5 или 6 атомов, который может быть ароматическим, частично или полностью гидрогенизированным, содержащим один или более гетероатомов, независимо выбранных из О, N и S;
R2-Н, гидрокси, галоген, линейный или когда возможно разветвленный алкил, имеющий от 1 до 4 атомов С, линейный или когда возможно разветвленный алкоксил, имеющий от 1 до 4 атомов С; линейный или когда возможно разветвленный перфторалкил, имеющий от 1 до 4 атомов С, например, трифторметил, нитро, амино, моно- или ди(С1-4)алкиламино;
или R1 и R2 вместе представляют диоксиметиленовую группу, при условии, что, когда Х=NH, то X1 - этилен и R2=Н; R1 не может быть OCOR3 в положении 2, когда R3 является метилом; n1 является целым числом от 0 до 1;
предпочтительно в Ia), Х-О или NH, R1 - ацетокси, предпочтительно в положении 3 или 4, наиболее предпочтительно в орто положении к СО; X1 является этиленом или (CH2CH2О)2, R2 -водород или галоген, наиболее предпочтительными являются следующие A-X1 -NO2 соединения: 3-ацетокси-N-(2-нитроксиэтил)-бензамид, 4-ацетокси-N-(2-нитроксиэтил)-бензамид, 3-ацетокси-N-(5-нитроксипентил)-бензамид, 2-ацетокси-N-(5-нитроксипентил)-бензамид, N-(2-нитроксиэтил)-2-пропионоксибензамид, 2-ацетокси-2-нитроксиэтилбензоат, 2-ацетокси-N--(цис-2-нитроксициклогексил)-бензамид, 2-ацетокси-4-хлор-N-(2-нитроксиэтил)-бензамид, N-(2-нитроксиэтил)-2-((4-тиазолидинил)-карбонилокси)-бензамида гидрохлорид, 2-никотиноилокси-N-(2-нитроксиэтил)-бензамид, 2-ацетокси-5-нитроксипентилбензоат;
предпочтительно в Ib) R3=СН3, n1=0;
X-О, X1 - этилен; в этом случае Ib) является остатком ацетилсалицилсалициловой кислоты.
Комментарии