Новые аминобензофеноны - RU2004109142A

Реферат

1. Соединение общей формулы I

где Х является кислородом;

R₁ является заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, гидрокси, меркапто, трифторметил, амино, (С₁-С₃)алкил, (С₂-С₃ )олефиновую группу, (С₁-С₃)алкокси, (С₁-С₃)алкилтио, (С₁-С₆)алкиламино, (С₁-С₃)алкоксикарбонил, циано, -CONH₂, фенил и нитро;

R₂ является одним или более, одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, меркапто, трифторметил, амино, (С₁-С₃)алкил, (С₂-С₃)олефиновую группу, (С₁-С₃)алкокси, (С₁-С₃)алкилтио, (С₁-С₆ )алкиламино, (С₁-С₃)алкоксикарбонил, циано, -CONH₂, фенил и нитро;

R₃ является одним или более, одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, меркапто, трифторметил, циано, карбокси, карбамоил, нитро, (С₁-С₁₀)алкил, (С₂-С₁₀)олефиновую группу, (С₃-С₁₂)циклическую углеводородную группу, (С₁-С₁₀)алкокси, (С₁-С₁₀)алкилтио, (С₁-С₁₀)алкоксикарбонил и фенил;

R₄ является водородом, (С₁-С₆)алкилом, (С₂-С₆)олефиновой группой, (С₃-С₆)циклической углеводородной группой или -C(O)O-C(R_d)(R_e)(-O-C(O)-R₁₄), где группа R₁₄ необязательно замещена одним или более одинаковыми или разными заместителями, представленными R₈;

R₅ является одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей водород и R₁;

R₆ является (С₁-С₁₀)алкил-гетероциклилом, (С₁-С₁₀)алкил-(С₃-С₁₂)циклической углеводородной группой, (С₁-С₁₀)алкилом, (С₂-С₁₀)олефиновой группой, (С₃-С₁₂)циклической углеводородной группой, гетероциклилом, (С₂-С₁₀)алкинилом, Y₁R₂₁ , Y₂R₂₂ или Y₄R₂₄; где (С₁-С₁₀)алкил, (С₂-С₁₀)олефиновая группа и (С₃-С₁₂)циклическая углеводородная группа замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇ и где (С₁-С₁₀)алкил-гетероциклил, (С₁-С₁₀ )алкил-(С₃-С₁₂)циклическая углеводородная группа, гетероциклил и (С₂-С₁₀)алкинил необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

R₇ является R₁₂, Y-H или Y-R₁₄; где R₁₂ и Y-R₁₄ группы необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₈;

R₈ является R₁₂, Y-H, Y-R₁₄ или R₁₄; где R₁₂, Y-R₁₄ и R₁₄ группы необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₉;

R₉ является R₁₂, Y-H, Y-R₁₄ или R₁₄; где R₁₂, Y-R₁₄ и R₁₄ группы необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₀;

R₁₀ является R₁₂, Y-H, Y-R₁₄ или R₁₄; где R₁₂, Y-R₁₄ и R₁₄ группы необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₁;

R₁₁ является R₁₂ или R₁₄; где R₁₂ и R₁₄ группы необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₂;

R₁₂ является галогеном, гидрокси, меркапто, трифторметилом, амино, (С₁-С₃)алкокси, (С₁-С₃)алкилтио, (С₁-С₆)алкиламино, (С₁-С₃ )алкоксикарбонилом, (С₁-С₉)триалкиламмонием в сочетании с анионом, (С₂-С₁₀)диалкилфосфиноилом, (С₁-С₅)алкил(гидрокси)фосфиноилом, (С₂-С₁₀)диалкилфосфиноилокси, (С₁-С₅)алкил(гидрокси)фосфиноилокси, дигидроксифосфиноилом, дигидроксифосфиноилокси, циано, азидо, нитро, -СНО, -СООН, -CONH₂, -CONHR' или -CONRR', где R и R' являются (С₁-С₃)алкилом;

Y является -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)₂-, -NR_a-, -NR_a C(Z)NR_b-, -NR_aC(Z)-, -C(Z)NR_a-, -C(O)-, -C(S)-, -C(Z)O-, -C(O)Z-, -C(S)S-, -OC(Z)-, -NR_aC(Z)O-, -OC(Z)NR_a-, -S(O)₂O-, -OS(O)₂-, -S(O)₂NR_a-, -NR_aS(O)₂-, -OC(Z)O-, -OC(Z)Z-, -OP(O)(OR_a)O-, -P(O)(OR_a)O-, -C(NR_a)-, -C(NOR_a)-, -N=C(R_a)-, -N=C(OR_a)-, -N(OR_a)-, -ON(R_a)-, -N(R_a)O-, -N(R_a)C(=NR_b)NR_c-, -C(=NR_a)NR_b- или -N(R_a)C(=NR_b)-;

Z является кислородом или серой;

R₁₄ является (С₁-С₆)алкилом, (С₂-С₆ )олефиновой группой, (С₃-С₁₂)циклической углеводородной группой, гетероциклилом или (С₂-С₆)алкинилом;

Y₁ является -NR_a C(S)NR_b-, -C(O)-, -С(S)-, -C(S)O-, -C(O)S-, -C(S)S-, -OC(S)-, -OC(O)-, -NR_aC(S)O-, -OC(Z)NR_a-, -S(O)₂O-, -OS(O)₂-, -S(O)₂NR_a -, -NR_aS(O)₂-, -OC(Z)O-, -OC(Z)Z-, -OP(O)(OR_a)O-, -P(O)(OR_a)O-, -C(NR_a)-, -C(NOR_a)-, -N=C(R_a)-, -N=C(OR_a)-, -N(OR_a)-, -ON(R_a)-, -N(R_a)O-, -N(R_a)C(=NR_b)NR_c-, -C(=NR_a)NR_b- или -N(R_a)C(=NR_b)-;

R₂₁ является (С₁-С₁₀)алкил-гетероциклилом, (С₁-С₁₀)алкил-(С₃-С₁₂)циклической углеводородной группой, (С₁ -С₁₀)алкилом, (С₂-С₁₀)олефиновой группой, (С₃-С₁₂)циклической углеводородной группой, гетероциклилом или (С₂-С₁₀)алкинилом; любой из которых необязательно замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

Y₂ является -O-, -S-, -C(O)O- или -C(O)NR_a-;

R₂₂ является (С₁-С₁₀)алкил-гетероциклилом, (С₁-С₁₀)алкил-(С₃-С₁₂)циклической углеводородной группой, гетероциклилом, (С₂-С₁₀)алкинилом, (С₁-С₁₀)алкилом, (С₂-С₁₀)олефиновой группой или (С₃-С₈ )моноциклической углеводородной группой; где (С₁-С₁₀)алкил замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇ и где (С₁ -С₁₀)алкил-гетероциклил, (С₁-С₁₀)алкил-(С₃-С₁₂)циклическая углеводородная группа, гетероциклил, (С₂-С₁₀)алкинил, (С₂-С₁₀)олефиновая группа и (С₃-С₁₂)моноциклическая углеводородная группа необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

Y₄ является -NR_aC(O)NR_bCH(R_c)-, -NR_aC(O)NR_bS(O)₂-, -NR_a-, -NR_aC(Z)-, -NR_aC(O)OCH(R_c)-, -NR_aC(O)NR_bC(R_d)(R_e)-OC(O)- или -NR_aC(O)OC(R_d)(R_e)-OC(O)-;

R₂₄ является (С₁-С₁₀)алкил-гетероциклилом, (С₁-С₁₀)алкил-(С₃-С₁₂)циклической углеводородной группой, гетероциклилом, (С₂-С₁₀)алкинилом, (С₁-С₁₀)алкилом, (С₂-С₁₀)олефиновой группой или (С₃-С₁₂)циклической углеводородной группой; где (С₁-С₁₀)алкил, (С₂-С₁₀)олефиновая группа и (С₃-С₁₂)циклическая углеводородная группа замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₅ и где (С₁-С₁₀)алкил, (С₂-С₁₀)олефиновая группа, (С₃-С₁₂ )циклическая углеводородная группа, (С₁-С₁₀)алкил-гетероциклил, (С₁-С₁₀)алкил-(С₃-С₁₂)циклическая углеводородная группа, гетероциклил и (С₂-С₁₀)алкинил, необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

R₁₅ является R_12a, R_12b или R_12c; где R_12a, R_12b и R_12c необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

R_12a является (С₁-С₃)алкокси, (С₁-С₃)алкилтио, (С₁-С₆)алкиламино, (С₁-С₃ )алкоксикарбонилом, -CONHR' или -CONRR', где R и R' являются (С₁-С₃)алкилом; любой из которых замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₄₂; при условии, что если R_12a или R₁₅, включая их заместители R₄₂, являются группами формул -(Q-O)_n-Q или -CH₂(Q-O)_n-Q, где Q является (С₁-С₃)алкилом и n является целым числом больше 1, то указанные группы включают непрерывную линейную последовательность атомов, состоящую, по меньшей мере, из 16 атомов;

R_12b является (С₄-С₁₀)алкокси, (С₄-С₁₀)алкилтио, (С₇-С₁₂)алкиламино, (С₄-С₁₀ )алкоксикарбонилом, -CONHR' или -CONRR', где R и R' являются (С₄-С₁₀)алкилом; любой из которых замещена одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

R_12c является -Y₅(С₁-С₁₀)алкилом, -Y-арилом, -Y-гетероциклилом, -Y-(С₃-С₁₂)циклической углеводородной группой и -Y-(С₂-С₁₀)олефиновой группой; любая из которых замещена одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

Y₅ является -S(O)-, -S(O)₂-, -NR_aC(Z)-, -NR_aC(Z)NR_b-, -C(S)NR_a-, -C(O)-, -C(S)-, -C(S)O-, -C(O)S-, -C(S)S-, -OC(Z)-, -NR_aC(Z)O-, -OC(Z)NR_a-, -S(O)₂O-, -OS(O)₂-, -S(O)₂NR_a-, -NR_aS(O)₂-, -OC(Z)O-, -OC(Z)Z-, -OP(O)(OR_a)O-, -P(O)(OR_a )O-, -C(NR_a)-, -C(NOR_a)-, -N=C(R_a)-, -N=C(OR_a)-, -N(OR_a)-, -ON(R_a)-, -N(R_a)O-, -N(R_a)C(=NR_b)NR_c-, -C(=NR_a)NR_b- или -N(R_a)C(=NR_b)-;

R₄₂ является -Y-H, -Y-R₁₄, R₅₂, галогеном, трифторметилом, циано, азидо или нитро, где R₅₂ и -Y-R₁₄ необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

R₅₂ является (С₆-С₁₀)алкилом, (С₂-С₆)олефиновой группой, (С₃-С₁₂)циклической углеводородной группой, гетероциклилом, (С₂-С₆)алкинилом или гетероарилом;

R_a, R_b и R_c независимо являются водородом, (С₁-С₆)алкилом, (С₂-С₆ )олефиновой группой, (С₃-С₁₂)циклической углеводородной группой, арилом, гетероциклилом или (С₂-С₆)алкинилом, любой из которых замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₂;

R_d и R_e независимо являются водородом, (С₁-С₆)алкилом, (С₂ -С₆)олефиновой группой и (С₃-С₁₂)циклической углеводородной группой, любой из которых замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₂;

при условии, что соединение общей формулы I не может быть 2-хлор-4-(2-[1,1,1-трифторметил]фениламино-2'-метилбензофеноном;

и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты.

2. Соединение по п.1, в котором R₁ является заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, гидрокси, трифторметил, амино, (С₁ -С₃)алкил, (С₂-С₃)олефиновую группу, (С₁-С₃)алкокси и циано.

3. Соединение по п.1, в котором R₂ является одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, трифторметил, (С₁-С₃)алкил, (С₂-С₃)олефиновую группу и (С₁-С₃)алкокси.

4. Соединение по п.1, в котором R₃ является одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, трифторметил, циано, нитро, (С₁-С₆)алкил, (С₂-С₆)олефиновую группу, (С₃-С₆)циклическую углеводородную группу, (С₁ -С₆)алкокси и (С₁-С₆)алкоксикарбонил.

5. Соединение по п.1, в котором R₄ является водородом, (С₁-С₆)алкилом или (С₂-С₆)олефиновой группой.

6. Соединение по п.1, в котором R₅ является одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород и галоген, гидрокси, трифторметил, амино, (С₁-С₃)алкил, (С₂-С₃)олефиновую группу, (С₁-С₃)алкокси, (С₁-С₃ )алкоксикарбонил или циано.

7. Соединение по п.1, в котором R₆ является (С₁-С₆)алкил-гетероциклилом, (С₁-С₆)алкил-(С₃ -С₉)циклической углеводородной группой, (С₁-С₆)алкилом, (С₂-С₆)олефиновой группой, (С₃-С₆)циклической углеводородной группой, гетероциклилом, (С₂-С₆)алкинилом, Y₁R₂₁, Y₂R₂₂ или Y₄R₂₄; где (С₁-С₆)алкил, (С₂-С₆)олефиновая группа и (С₃-С₆)циклическая углеводородная группа замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇ и где (С₁-С₆)алкил-гетероциклил, (С₁-С₆)алкил-(С₃-С₉)циклическая углеводородная группа, гетероциклил и (С₂-С₆)алкинил необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

R₇ является R₁₂, Y-H или Y-R₁₄; где R₁₂ и Y-R₁₄ группы необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₈;

R₈ является R₁₂, Y-H, Y-R₁₄ или R₁₄; где R₁₂, Y-R₁₄ и R₁₄ группы необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₉;

R₉ является R₁₂, Y-H, Y-R₁₄ или R₁₄; где R₁₂, Y-R₁₄ и R₁₄ группы необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₀;

R₁₀ является R₁₂ или R₁₄; где R₁₂ и R₁₄ группы необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₂;

R₁₂ является галогеном, гидрокси, меркапто, трифторметилом, амино, (С₁-С₃)алкокси, (С₁-С₃)алкилтио, (С₁-С₆)алкиламино, (С₁-С₃ )алкоксикарбонилом, (С₁-С₆)триалкиламмонием в сочетании с анионом, (С₂-С₆)диалкилфосфиноилом, (С₁-С₃)алкил(гидрокси)фосфиноилом, (С₂-С₆)диалкилфосфиноилокси, (С₁-С₃)алкил(гидрокси)фосфиноилокси, дигидроксифосфиноилом, дигидроксифосфиноилокси, циано, азидо, нитро, -СНО, -СООН, -CONH₂, -CONHR' или -CONRR', где R и R' являются (С₁-С₃)алкилом;

Y является -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)₂-, -NR_a-, -NR_a C(Z)NR_b-, -NR_aC(Z)-, -C(Z)NR_a-, -C(O)-, -C(Z)O-, -OC(Z)-, -NR_aC(Z)O-, -OC(Z)NR_a-, -S(O)₂O-, -OS(O)₂-, -S(O)₂ NR_a-, -NR_aS(O)₂-, -OC(Z)Z-, -OP(O)(OR_a)O-, -P(O)(OR_a)O-, -C(NOR_a)-, -N(OR_a)-, -ON(R_a)-, -N(R_a)O-, -N(R_a)C(=NR_b)NR_c-, -C(=NR_a)NR_b- или -N(R_a)C(=NR_b)-;

Z является кислородом;

R₁₄ является (С₁-С₆)алкилом, (С₂-С₆)олефиновой группой, (С₃-С₉)циклической углеводородной группой, гетероциклилом или (С₂-С₆)алкинилом;

Y₁ является -NR_aC(S)NR_b-, -C(O)-, -OC(O)-, -NR_aC(S)O-, -OC(Z)NR_a-, -S(O)₂NR_a-, -NR_aS(O)₂-, -OC(Z)O-, -C(NR_a)-, -C(NOR_a)-, -N(OR_a)-, -ON(R_a)-, -N(R_a)O-, -N(R_a)C(=NR_b)NR_c-, -C(=NR_a)NR_b- или -N(R_a)C(=NR_b)-;

R₂₁ является (С₁-С₆)алкил-гетероциклилом, (С₁-С₆ )алкил-(С₃-С₉)циклической углеводородной группой, (С₁-С₆)алкилом, (С₂-С₆)олефиновой группой, (С₃-С₉)циклической углеводородной группой, гетероциклилом или (С₂-С₆)алкинилом; любой из которых необязательно замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

Y₂ является -O-, -S-, -C(O)O- или -C(O)NR_a-;

R₂₂ является (С₁-С₆)алкил-гетероциклилом, (С₁ -С₆)алкил-(С₃-С₉)циклической углеводородной группой, гетероциклилом, (С₂-С₆)алкинилом, (С₁-С₆)алкилом, (С₂-С₆)олефиновой группой или (С₃-С₉)моноциклической углеводородной группой; где (С₁-С₆)алкил замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇ и где (С₁-С₆)алкил-гетероциклил, (С₁-С₆)алкил-(С₃-С₉)циклическая углеводородная группа, гетероциклил, (С₂-С₆)алкинил, (С₂-С₆)олефиновая группа и (С₃-С₉)моноциклическая углеводородная группа необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

Y₄ является -NR_aC(O)NR_bCH(R_c)-, -NR_aC(O)NR_b S(O)₂-, -NR_a-, -NR_aC(Z)-, -NR_aC(O)OCH(R_c)-, -NR_aC(O)NR_bC(R_d)(R_e)-OC(O)- или -NR_a C(O)OC(R_d)(R_e)-OC(O)-;

R₂₄ является (С₁-С₆)алкил-гетероциклилом, (С₁-С₆)алкил-(С₃-С₉ )циклической углеводородной группой, гетероциклилом, (С₂-С₆)алкинилом, (С₁-С₆)алкилом, (С₂-С₆)олефиновой группой или (С₃ -С₉)циклической углеводородной группой; где (С₁-С₆)алкил, (С₂-С₆)олефиновая группа и (С₃-С₉)циклическая углеводородная группа замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₅ и где (С₁-С₆)алкил, (С₂-С₆)олефиновая группа, (С₃-С₉)циклическая углеводородная группа, (С₁-С₆)алкил-гетероциклил, (С₁-С₆)алкил-(С₃-С₉)циклическая углеводородная группа, гетероциклил и (С₂-С₆)алкинил, необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

R₁₅ является R_12a, R_12b или R_12c; где R_12a, R_12b и R_12c необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

R_12a является (С₁-С₃)алкокси, (С₁-С₃)алкилтио, (С₁-С₆)алкиламино, (С₁-С₃)алкоксикарбонилом, -CONHR' или -CONRR', где R и R' являются (С₁-С₃)алкилом; любой из которых замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₄₂; при условии, что если R_12a или R₁₅, включая их заместители R₄₂, являются группой формул -(Q-O)_n-Q или -CH₂ (Q-O)_n-Q, где Q является (С₁-С₃)алкилом и n является целым числом больше 1, то указанные группы включают непрерывную линейную последовательность атомов, состоящую, по крайней мере, из 16 атомов;

R_12b является (С₄-С₆)алкокси, (С₄-С₆)алкилтио, (С₇-С₁₂)алкиламино, (С₄ -С₈)алкоксикарбонилом, -CONHR' или -CONRR', где R и R' являются (С₄-С₈)алкилом; любой из которых замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

R_12c является -Y₅(С₁-С₆)алкилом, -Y-арилом, -Y-гетероциклилом, -Y-(С₃-С₉)циклической углеводородной группой и -Y-(С₂-С₆)олефиновой группой; любая из которых замещена одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

Y₅ является -S(O)-, -S(O)₂-, -NR_aC(Z)-, -NR_aC(Z)NR_b-, -C(O)-, -OC(Z)-, -NR_aC(Z)O-, -OC(Z)NR_a-, -S(O)₂ NR_a-, -NR_aS(O)₂-, -OC(Z)O-, -OP(O)(OR_a)O-, -P(O)(OR_a)O-, -C(NR_a)-, -C(NOR_a)-, -N(OR_a)-, -ON(R_a)-, -N(R_a)O-, -N(R_a)C(=NR_b)NR_c-, -C(=NR_a)NR_b- или -N(R_a)C(=NR_b)-;

R₄₂ является -Y-H, -Y-R₁₄, R₅₂, галогеном, трифторметилом, циано, азидо или нитро, где R₅₂ и -Y-R₁₄ необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₈;

R₅₂ является (С₆-С₈)алкилом, (С₂-С₄)олефиновой группой, (С₃-С₆ )циклической углеводородной группой, гетероциклилом, (С₂-С₄)алкинилом или гетероарилом;

R_a, R_b и R_c независимо являются водородом, (С₁-С₄)алкилом, (С₂-С₄)олефиновой группой, (С₃-С₉)циклической углеводородной группой, арилом, гетероциклилом или (С₂-С₄)алкинилом; любой из которых замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₂;

R_d и R_e независимо являются водородом, (С₁-С₄)алкилом, (С₂-С₄)олефиновой группой и (С₃-С₉)циклической углеводородной группой; любой из которых замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₂.

8. Соединение по п.1, в котором R₁ является заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, гидрокси, трифторметил, амино, (С₁-С₃)алкил, (С₂-С₃)олефиновую группу, (С₁-С₃)алкокси и циано;

R₂ является одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, трифторметил, (С₁-С₃)алкил, (С₂-С₃ )олефиновую группу и (С₁-С₃)алкокси;

R₃ является одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, трифторметил, циано, нитро, (С₁-С₆)алкил, (С₂-С₆)олефиновую группу, (С₃-С₆)циклическую углеводородную группу, (С₁-С₆)алкокси и (С₁-С₆)алкоксикарбонил;

R₄ является водородом, (С₁-С₆)алкилом или (С₂-С₆)олефиновой группой;

R₅ является одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород и галоген, гидрокси, трифторметил, амино, (С₁-С₃ )алкил, (С₂-С₃)олефиновую группу, (С₁-С₃)алкокси, (С₁-С₃)алкоксикарбонил и циано.

9. Соединение по п.1, в котором R₁ является заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, циано, метил и метокси.

10. Соединение по п.1, в котором R₂ является одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, галоген, циано, метил и метокси.

11. Соединение по п.1, в котором R₃ является одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, метил, метокси и циано.

12. Соединение по п.1, в котором R₄ является водородом, метилом или этилом.

13. Соединение по п.1, в котором R₅ является одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, трифторметил, метил, этил и метокси.

14. Соединение по п.1, в котором R₆ является (С₁-С₄)алкил-гетероциклилом, (С₁-С₄)алкил-(С₃-С₆ )циклической углеводородной группой, (С₁-С₆)алкилом, (С₂-С₄)олефиновой группой, гетероциклилом, (С₂-С₄)алкинилом, Y₁R₂₁, Y₂R₂₂ или Y₄R₂₄; где (С₁-С₆)алкил и (С₂-С₄)олефиновая группа замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇ и где (С₁-С₄)алкил-гетероциклил, (С₁-С₄)алкил-(С₃-С₆)циклическая углеводородная группа, гетероциклил и (С₂-С₄)алкинил необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

R₇ является R₁₂, Y-H или Y-R₁₄; где R₁₂ и Y-R₁₄ группы необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₈;

R₈ является R₁₂, Y-H, Y-R₁₄ или R₁₄; где R₁₂, Y-R₁₄ и R₁₄ группы необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₉;

R₉ является R₁₂, Y-H, Y-R₁₄ или R₁₄; где R₁₂, Y-R₁₄ и R₁₄ группы необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₂;

R₁₂ является галогеном, гидрокси, трифторметилом, амино, (С₁-С₃)алкокси, (С₁-С₃)алкилтио, (С₁-С₆)алкиламино, (С₁-С₃)алкоксикарбонилом, (С₁-С₆)триалкиламмонием в сочетании с анионом, (С₂-С₆)диалкилфосфиноилом, (С₂-С₆)диалкилфосфиноилокси, дигидроксифосфиноилом, дигидроксифосфиноилокси, циано, -СООН, -CONH₂, -CONHR' или -CONRR', где R и R' являются (С₁-С₃)алкилом;

Y является -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)₂-, -NR_a-, -NR_aC(Z)NR_b-, -NR_aC(Z)-, -C(Z)NR_a-, -C(O)-, -C(Z)O-, -OC(Z)-, -NR_aC(Z)O-, -OC(Z)NR_a-, -S(O)₂O-, -OS(O)₂-, -S(O)₂NR_a-, -NR_aS(O)₂-, -OC(Z)Z-, -N(R_a)C(=NR_b)NR_c-, -C(=NR_a)NR_b- или -N(R_a)C(=NR_b)-;

Z является кислородом;

R₁₄ является (С₁-С₄)алкилом, (С₂-С₄)олефиновой группой, (С₃-С₆)циклической углеводородной группой, гетероциклилом или (С₂-С₃)алкинилом;

Y₁ является -NR_aC(S)NR_b-, -C(O)-, -OC(O)-, -NR_aC(S)O-, -OC(Z)NR_a-, -S(O)₂NR_a-, -NR_aS(O)₂- и -OC(Z)O-;

R₂₁ является (С₁-С₄ )алкил-гетероциклилом, (С₁-С₄)алкил-(С₃-С₆)циклической углеводородной группой, (С₁-С₆)алкилом, (С₂-С₄)олефиновой группой, (С₃-С₆)циклической углеводородной группой, гетероциклилом или (С₂-С₆)алкинилом; любой из которых необязательно замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

Y₂ является -O-, -S-, -C(O)O- или -C(O)NR_a-;

R₂₂ является (С₁-С₄)алкил-гетероциклилом, (С₁-С₄)алкил-(С₃-С₆)циклической углеводородной группой, гетероциклилом, (С₂-С₄)алкинилом, (С₁ -С₆)алкилом, (С₂-С₄)олефиновой группой или (С₃-С₆)моноциклической углеводородной группой; где (С₁-С₆)алкил замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇ и где (С₁-С₄)алкил-гетероциклил, (С₁-С₄)алкил-(С₃-С₆ )циклическая углеводородная группа, гетероциклил, (С₂-С₄)алкинил, (С₂-С₄)олефиновая группа и (С₃-С₆)моноциклическая углеводородная группа необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

Y₄ является -NR_aC(O)NR_bCH(R_c)-, -NR_aC(O)NR_bS(O)₂-, -NR_a-, -NR_aC(Z)-, -NR_aC(O)OCH(R_c)-, -NR_aC(O)NR_bC(R_d)(R_e)-OC(O)- или -NR_aC(O)OC(R_d)(R_e)-OC(O)-;

R₂₄ является (С₁-С₄)алкил-гетероциклилом, (С₁-С₄ )алкил-(С₃-С₆)циклической углеводородной группой, гетероциклилом, (С₂-С₄)алкинилом, (С₁-С₆)алкилом, (С₂-С₄ )олефиновой группой или (С₃-С₉)циклической углеводородной группой; где (С₁-С₆)алкил, (С₂-С₄)олефиновая группа и (С₃-С₉)циклическая углеводородная группа замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₅ и где (С₁-С₆)алкил, (С₂-С₄)олефиновая группа, (С₃-С₉)циклическая углеводородная группа, (С₁-С₄)алкил-гетероциклил, (С₁-С₄)алкил-(С₃-С₆)циклическая углеводородная группа, гетероциклил и (С₂-С₄)алкинил, необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

R₁₅ является R_12a, R_12b или R_12c; где R_12a, R_12b и R_12c необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

R_12a является (С₁-С₃)алкокси, (С₁-С₃)алкилтио, (С₁ -С₆)алкиламино, (С₁-С₃)алкоксикарбонилом, -CONHR' или -CONRR', где R и R' являются (С₁-С₃)алкилом; любой из которых замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₄₂; при условии, что если R_12a или R₁₅, включая их заместители R₄₂, являются группой формул -(Q-O)_n-Q или -CH₂(Q-O)_n-Q, где Q является (С₁-С₃)алкилом и n является целым числом больше 1, то указанные группы включают непрерывную линейную последовательность атомов, состоящую, по крайней мере, из 16 атомов;

R_12b является (С₄-С₆)алкокси, (С₄-С₆)алкилтио, (С₇ -С₁₂)алкиламино, (С₄-С₈)алкоксикарбонилом, -CONHR' или -CONRR', где R и R' являются (С₄-С₈)алкилом; любой из которых замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

R_12c является -Y₅(С₁-С₆)алкилом, -Y-арилом, -Y-гетероциклилом, -Y-(С₃-С₉)циклической углеводородной группой и -Y-(С₂-С₆)олефиновой группой; любой из которых замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₇;

Y₅ является -S(O)-, -S(O)₂-, -NR_aC(Z)-, -NR_aC(Z)NR_b-, -C(O)-, -OC(Z)-, -NR_aC(Z)O-, -OC(Z)NR_a-, -S(O)₂NR_a-, -NR_aS(O)₂- или -OC(Z)O-;

R₄₂ является -Y-H, -Y-R₁₄, R₅₂, галогеном, трифторметилом, циано, азидо или нитро, где R₅₂ и -Y-R₁₄ необязательно замещены одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₈;

R₅₂ является (С₆-С₆)алкилом, (С₂-С₄)олефиновой группой, (С₃-С₆)циклической углеводородной группой, гетероциклилом, (С₂-С₄)алкинилом или гетероарилом;

R_a, R_b и R_c независимо являются водородом, (С₁-С₂)алкилом, (С₂ -С₃)олефиновой группой или (С₂-С₃)алкинилом; любой из которых замещен одним или более, одинаковыми или разными заместителями, представленными R₁₂;

R_d и R_e независимо являются водородом или (С₁-С₂)алкилом.

15. Соединение по п.1, в котором R₁ является заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, циано, метил и метокси;

R₂ является одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, галоген, циано, метил и метокси;

R₃ является одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, метил, метокси и циано;

R₄ является водородом, метилом или этилом;

R₅ является одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, трифторметил, метил, этил и метокси.

16. Соединение по п.1, где молекулярная масса указанного соединения ниже 1500 Да.

17. Соединение по п.1, где молекулярная масса указанного соединения ниже 1200 Да.

18. Соединение по п.1, где молекулярная масса указанного соединения ниже 800 Да.

19. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

[2-Хлор-4-({2-[2-(тетрагидро-2Н-пиран-2-илокси)этил]фенил}-амино)фенил](2-метилфенил)метанон;

(2-Хлор-4-{[2-(2-гидроксиэтил)фенил]амино}фенил)(2-метилфенил)метанон;

2-(2-{[3-Хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)этил-ацетат;

4-(2-{2-[(3-Хлор-4-(2-метилбензоил)фенил)амино]фенил}-этокси)-4-оксобутановая кислота;

2-(2-{[3-Хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)этил-гексаноат;

2-(2-{[3-Хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-1-метилэтилацетат;

(2-Хлор-4-{[2-(2-гидроксипропил)фенил]амино}фенил)(2-метилфенил)метанон;

[2-Хлор-4-({2-[(1Е)-3-гидроксипроп-1-енил]фенил}амино)-фенил](2-метилфенил)метанон;

(2-Хлор-4-{[2-(3-гидроксипропил)фенил]амино}фенил)(2-метилфенил)метанон;

[2-Хлор-4-({2-[(1Е)-4-гидроксибут-1-енил]фенил}амино)- фенил](2-метилфенил)метанон;

[4-({2-[(1Е)-3-аминопроп-1-енил]фенил}амино)-2-хлорфенил](2-метилфенил)метанон;

Диэтил (2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино} фенил)проп-2-енилфосфонат;

[2-Хлор-4-({2-[(1Е)-3-гидрокси-3-метилбут-1-енил]фенил}- амино)фенил](2-метилфенил)метанон;

Этил (2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино} фенил)акрилат;

(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-акриловая кислота;

{2-Хлор-4-[(2-{(1Е)-3-[(2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ил)метокси]проп-1-енил}фенил)амино]фенил}(2-метилфенил)метанон;

[2-Хлор-4-({2-[(1Е)-3-(2, 3-дигидроксипропокси)проп-1-енил]фенил}амино)фенил](2-метилфенил)метанон;

Трет-бутил (2R)-3-{[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)-фенил]амино}фенил)проп-2-енил]амино}-1-(гидроксиметил)-2-оксоэтилилкарбамат;

Метил О-(трет-бутил)-N-({[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)проп-2-енил]амино}карбонил)-L-серинат;

N-(трет-бутил)-N'-[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)-фенил]амино}фенил)проп-2-енил]тиомочевина;

N-[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)проп-2-енил]-4-оксопентанамид;

N-[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)- проп-2-енил]-N'-этилмочевина;

Этил 4-{[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]-амино}фенил)проп-2-енил]амино}-4-оксобутаноат;

N-[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}-фенил)проп-2-енил]-N'-циклогексилмочевина;

N'-[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}-фенил)проп-2-енил]-N, N-диметилсукцинамид;

Диметил [(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]-амино}фенил)проп-2-енил]малонат;

[2-Хлор-4-({2-[(1Е)-3-морфолин-4-илпроп-1-енил]фенил}-

амино) фенил](2-метилфенил)метанон;

6-О-[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}-фенил)проп-2-енил]-1,2:4,3-ди-О-(1-метилэтилиден)-α-D-галактопираноза;

Метил 5-О-[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]-амино}фенил)проп-2-енил]-2,3-О-(1-метилэтилиден)-β-D-рибофуранозид;

Метил 5-О-[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил] амино}фенил)проп-2-енил]-β-D-рибофуранозид;

Метил (4Е)-5-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}-фенил)-2-(метилсульфонил)пент-4-еноат;

Этил {[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}- фенил)проп-2-енил]тио}ацетат;

[2-Хлор-4-{[2-((1Е)-3-{бис[2-(ацетилокси)этил]амино}проп-1-енил)фенил]амино}фенил](2-метилфенил)метанон;

[2-Хлор-4-{[2-((1Е)-3-{бис[2-(гидрокси)этил]амино}проп-1-енил)фенил]амино}фенил](2-метилфенил)метанон;

(2-Хлор-4-{[2-((1Е)-3-{4-[2-(ацетилокси)этил]пиперидин-1-ил}проп-1-енил)фенил]амино}фенил)(2-метилфенил)метанон;

{2-Хлор-4-[(2-{(1Е)-3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперидин-1-ил]проп-1-енил}фенил)амино]фенил}(2-метилфенил)метанон;

{2-Хлор-4-[(2-{2-[(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]этил}-фенил)амино]фенил}(2-метилфенил)метанон;

[2-Хлор-4-({2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]фенил}амино)-фенил](2-метилфенил)метанон;

{2-Хлор-4-[(2-{2-[(3-морфолин-4-илпропил)амино]этил}фенил)-амино]фенил}(2-метилфенил)метанон;

(2-Хлор-4-{[2-(2-{[2-(диметиламино)этил]амино}этил)фенил]-амино}фенил)(2-метилфенил)метанон;

{2-Хлор-4-[(2-{2-[(2-метоксиэтил)амино]этил}фенил)амино]-фенил}(2-метилфенил)метанон;

1-[3-({2-[2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}-амино)фенил]этил}амино)пропил]пирролидин-2-он;

{2-Хлор-4-[(2-{2-[метил(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]-этил}фенил)амино]фенил}(2-метилфенил)метанон;

(2-Хлор-4-{[2-(2-{[(2,2-диметил-1, 3-диоксолан-4-ил)метил]амино}этил)фенил]амино}фенил)(2-метилфенил)метанон;

{2-Хлор-4-[(2-{2-[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-ил]этил}-фенил)амино]фенил}(2-метилфенил)метанон;

(2-Хлор-4-{[2-(2-морфолин-4-илэтил)фенил]амино}фенил)(2-метилфенил)метанон;

{2-Хлор-4-[(2-{2-[(2,3-дигидроксипропил)амино]этил}фенил)-амино]фенил}(2-метилфенил)метанон;

(4-{[2-(Аминометил)фенил]амино}-2-хлорфенил)(2-метилфенил)метанон;

(2-Хлор-4-{[2-({2-[2-(тетрагидро-2Н-пиран-2-илокси)этокси]-этокси}метил)фенил]амино}фенил)(2-метилфенил)метанон;

{2-Хлор-4-[(2-{[(тетрагидро-2Н-пиран-2-илокси)этокси]-метил}фенил)амино]фенил}(2-метилфенил)метанон;

[2-Хлор-4-({2-[(2-{2-[2-(тетрагидро-2Н-пиран-2-илокси)-этокси]этокси}этокси)метил]фенил}амино)фенил](2-метилфенил)метанон;

[2-Хлор-4-({2-[(3,3, 3-трифторпропокси)метил]фенил}амино)-фенил](2-метилфенил)метанон;

Диэтил 2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-бензилфосфонат;

2-[2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-бензил]-1Н-изоиндол-1,3(2Н)-дион;

{2-Хлор-4-[(2-{[2-(2-гидроксиэтокси)этокси]метил}фенил)-амино]фенил}(2-метилфенил)метанон;

[2-Хлор-4-({2-[(гидроксиэтокси)метил]фенил}амино)фенил](2-метилфенил)метанон;

(2-Хлор-4-{[2-({2-[2-(2-гидроксиэтокси)этокси]этокси}-метил)фенил]амино}фенил)(2-метилфенил)метанон;

[4-({4-Бром-2-[(2-гидроксиэтокси)метил]фенил}амино)-2-хлорфенил](2-метилфенил)метанон;

(4-{[4-Бром-2-({2-[2-(2-гидроксиэтокси)этокси]этокси}-метил)фенил]амино}-2-хлорфенил)(2-метилфенил)метанон;

{4-[(4-Бром-2-{[2-(2-гидроксиэтокси)этокси]метил}фенил)-амино]-2-хлорфенил}(2-метилфенил)метанон;

Диэтил 5-бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}-амино)бензилфосфонат;

[4-({4-Бром-2-[(3,3,3-трифторпропокси)метил]фенил}амино)-2-хлорфенил](2-метилфенил)метанон;

2-{[2-({3-Хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-бензил]окси}этил-4-метилбензолсульфонат;

2-{[5-Бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}-амино)бензил]окси}этил-4-метилбензолсульфонат;

2-(2-{[5-Бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}-амино)бензил]окси}этокси)этил-4-метилбензолсульфонат;

2-[2-(2-{[5-Бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]-фенил}амино)бензил]окси}этокси)этокси]этил-4-метилбензолсульфонат;

[4-({4-Бром-2-[(2-йодэтокси)метил]фенил}амино)-2-хлорфенил](2-метилфенил)метанон;

{4-[(4-Бром-2-{[2-(2-йодэтокси)этокси]метил}фенил)амино]-2-хлорфенил}(2-метилфенил)метанон;

(4-{[4-Бром-2-({2-[2-(2-йодэтокси)этокси]этокси}метил)-фенил]амино}-2-хлорфенил)(2-метилфенил)метанон;

[2-Хлор-4-({2-[(2-йодэтокси)метил]фенил}амино)фенил](2-метилфенил)метанон;

Диэтил 2-{[2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}-амино)бензил]окси}этилфосфонат;

Диэтил 2-{[5-бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]-фенил}амино)бензил]окси}этилфосфонат;

Диэтил 2-({[5-бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]-фенил}амино)бензил]окси}этокси)этилфосфонат;

Диэтил 2-[2-(2-{[5-бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)-карбонил]фенил}амино)бензил]окси}этокси)этокси]этилфосфонат;

Диэтил 2-{[2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}-амино)бензил]амино}-2-оксоэтилфосфонат;

Диэтил 2-{[5-бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]-фенил}амино)бензил]амино}-2-оксоэтилфосфонат;

{[2-({5-Бром-3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}-амино)бензил]окси}этил(диэтоксифосфорил)ацетат;

2-({3-Хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-бензилфосфоновая кислота;

N-[2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-бензил]-2,2,2-трифторэтансульфонамид;

N-[5-Бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}-амино)фенил]-2,2, 2-трифторэтансульфонамид;

{2-Хлор-4-[(2-{[(тетрагидро-2Н-пиран-2-илокси)пропокси]метил}фенил)амино]фенил}(2-метилфенил)метанон;

[2-Хлор-4-({2-[(гидроксипропокси)метил]фенил}амино)фенил]-(2-метилфенил)метанон;

Диэтил 3-{[2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}-амино)бензил]окси}пропилфосфонат;

Диэтил 2-[2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}-амино)фенил]этилфосфонат;

Диэтил 2-[5-бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]-фенил}амино)фенил]этилфосфонат;

2-{[2-({3-Хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-бензил]амино}-2-оксиэтилфосфоновая кислота;

фенетиловый эфир (2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]-амино}фенил)карбаминовой кислоты;

N-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-2-феноксиацетамид;

N-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-3-феноксипропионамид;

N-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-2-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)ацетамид;

N-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-сукцинамовой кислоты 2-(2-метоксиэтокси)этиловый эфир;

N-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-бензолсульфонамид;

Уксусной кислоты (2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]-амино}фенилкарбамоил)метиловый эфир;

1-(2-{[3-Хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-пирролидин-2,5-дион;

2-(2-{[3-Хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-этилпропионат;

2,2-Диметилпропионовой кислоты (2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)этиловый эфир;

[2-Хлор-4-({2-[3-(тетрагидро-2Н-пиран-2-илокси)пропокси]фенил}амино)фенил](2-метилфенил)метанон;

{2-Хлор-4-{[2-(3-гидроксипропокси)фенил]амино}фенил)(2-метилфенил)метанон;

трет-Бутил 2-(2-{[3-Хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино} фенил)этилкарбонат;

2-({[(5-Бром-2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}-фенил)амино]карбонил}амино)этил 2-метилакрилат;

(4-{[4-Бром-2-(2-гидроксиэтил)фенил]амино}2-хлорфенил)(2-метилфенил)метанон;

3-(2-{[3-Хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенокси)-пропилацетат;

[2-Хлор-4-({2-[3-(морфолин-4-ил)пропокси]фенил}амино)-фенил](2-метилфенил)метанон;

N-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-N'-(4-феноксибутил)сукцинамид;

N-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-N'-(6-гидроксигексил)сукцинамид;

N-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-N'-(2,3-дигидроксипропил)сукцинамид;

трет-Бутил (1R)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]-амино}фенил)-1-(гидроксиметил)пропилкарбамат;

Диэтил 6-[3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}-фенилкарбамоил)пропиониламино]гексил фосфат;

Этил N-({[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]-амино}фенил)проп-2-енил]амино}карбонил)глицинат;

трет-Бутил 2-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}-фенил)этил(метил)карбамат;

N-(5-Бром-2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-N'-(6-гидроксигексил)сукцинамид;

N-(5-Бром-2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}фенил)-N'-(2, 3-дигидроксипропил)сукцинамид;

(2Z)-N-[(2Е)-3-(2-{[3-хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}-фенил)проп-2-енил]-2-(2,5-диоксиимидазолидин-4-илиден)ацетамид;

(2-Хлор-4-{[2-(дифторметил)фенил]амино}фенил)(2-метилфенил)метанон;

3-{[2-({3-Хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-фенил]этил}-1-метилимидазолидин-2,4-дион;

3-{[2-({3-Хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-фенил]этил}-5,5-диметилоксазолин-2,4-дион;

4-{[2-({3-Хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-фенил]этил}морфолин-3,5-дион;

1-{[2-({3-Хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-фенил]этил}пиперидин-2,6-дион;

4-(2-{[5-Бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-бензил]окси}этил)морфолин-3,5-дион;

1-(2-{[5-Бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-бензил]окси}этил)пирролидин-2,5-дион;

Этил 2-[3-(2-{5-Бром-[2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)-карбонил]фенил}амино)бензилокси}этил)-2,4,5-триоксоимидазолидин-1-ил]ацетат;

3-(2-{[5-Бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-бензил]окси}этил)имидазолин-2,4-дион;

1-(2-{[5-Бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-бензил]окси}этил)-3,4-цис-диацетоксипирролидин-2,5-дион;

3-(2-{[5-Бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-бензил]окси}этил)тиазолин-2,4-дион;

3-(2-{[5-Бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-бензил]окси}этил)-1-метилимидазолидин-2,4-дион;

1-(2-{[5-Бром-2-({3-хлор-4-[(2-метилфенил)карбонил]фенил}амино)-бензил]окси}этил)имидазолидин-2,4,5-трион;

(2-Хлор-4-{[2-(гидроксиметил)фенил]амино}фенил)(2-метилфенил)метанон;

2-{[3-Хлор-4-(2-метилбензоил)фенил]амино}бензилацетат;

и их фармацевтически приемлемые соли и сольваты, например, их гидраты.

20. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-19, необязательно вместе с фармацевтически приемлемым носителем и необязательно другим фармацевтически активным ингредиентом, выбранным из группы, включающей глюкокортикоиды, аналоги витамина D, антигистамины, антагонисты фактора активации тромбоцитов (ФАТ), антихолинергические агенты, метилксантины, β-адренергические агенты, ингибиторы СОХ-2, салицилаты, индометацин, флуфенамат, напроксен, тимегадин, соли золота, пеницилламин, агенты, снижающие уровень холестерина в сыворотке, ретиноиды, соли цинка и салицилазосульфапиридин.

21. Фармацевтическая композиция по п.20, где указанная композиция содержит более 0,1% соединения формулы I.

22. Фармацевтическая композиция по п.20 в стандартной дозированной лекарственной форме, содержащей от 0,07 мг до 1 г соединения формулы I.

23. Способ лечения или профилактики астмы, аллергии, артрита, ревматоидного артрита, подагры, атеросклероза, хронического воспалительного заболевания кишечника (болезни Крона), пролиферативных и воспалительных заболеваний кожи, псориаза, атопического дерматита, увеита, септического шока, СПИДа, остеопороза и акне, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту, эффективного количества соединения по п.1, необязательно вместе с фармацевтически приемлемым наполнителем и необязательно вместе с другим фармацевтически активным ингредиентом, выбранным из группы, включающей глюкокортикоиды, аналоги витамина D, антигистамины, антагонисты фактора активации тромбоцитов (ФАТ), антихолинергические агенты, метилксантины, β-адренергические агенты, ингибиторы СОХ-2, салицилаты, индометацин, флуфенамат, напроксен, тимегадин, соли золота, пеницилламин, агенты, снижающие уровень холестерина в сыворотке, ретиноиды, соли цинка и салицилазосульфапиридин.

24. Применение соединения по любому из пп.1-19 для получения лекарственного средства.

25. Применение по п. 24, для получения лекарственного средства для лечения или профилактики астмы, аллергии, артрита, ревматоидного артрита, подагры, атеросклероза, хронического воспалительного заболевания кишечника (болезни Крона), пролиферативных и воспалительных заболеваний кожи, псориаза, атопического дерматита, увеита, септического шока, СПИДа, остеопороза и акне.