Средство для устранения морщин - RU2723636C1

Описание

[Область техники, к которой относится изобретение]

[0001]

Настоящее изобретение относится к средству для разглаживания морщин, которое обладает превосходным эффектом разглаживания морщин.

[Уровень техники изобретения]

[0002]

Морщина - это один из симптомов старения кожи, вызванного собственно старением, стрессом, воздействием ультрафиолетовых лучей и т.п., который оказывает сильное влияние на общее впечатление от лица, поскольку морщина легко заметна. Поэтому интерес к морщинам и способам их разглаживания весьма велик.

[0003]

Обычно для разглаживания морщин применяют увлажняющее средство на основе препарата для кожи для наружного применения, который содержит полимер, обладающий способностью удерживать воду, такой как мукополисахарид или коллаген. Тем не менее, одного его недостаточно для разглаживания морщин в достаточной степени.

Между тем, механизм образования морщин сложен, и его трудно воспроизвести экспериментально, поэтому данный механизм до сих пор полностью не выяснен. Тем не менее, в результате проведенных недавно исследований стало ясно, что важным фактором является не только собственно старение, но также высыхание, окисление, гликозилирование, воздействие ультрафиолетовых лучи и т.д. являются теми факторами, которые оказывают сильное влияние на симптомы старения кожи. Более конкретно, такие факторы, как, в особенности, воздействие ультрафиолетовых лучей, вызывают повреждение клеток и тем самым усиливают апоптоз клеток, снижают скорость циркуляции фибриллярного компонента, такого как коллаген, вследствие снижения пролиферативной активности фибробластов, являющихся основными клетками дермы, или ослабляют функцию синтеза коллагена и т.д., приводят к разрушению пучка волокон вследствие увеличения количества воспалительных цитокинов, накопления отработанных веществ в результате ослабления сердечно-сосудистой системы, уменьшения поступления питательных веществ и т.п. В результате, предположительно, упругость кожи теряется, что и приводит к образованию морщин.

[0004]

Поскольку существует множество факторов, которые, как указано выше, сложным образом влияют на механизм образования морщин, для включения в препарат против морщин были предложены различные ингредиенты. Например, известно, что ретинол и его метаболит, ретиноевая кислота, аминокислота, такая как аланин и глицин, макромолекула, такая как коллаген и гиалуроновая кислота, аскорбиновая кислота, токоферол и т.п., обладают эффектом разглаживания морщин. Кроме того, сообщалось, что амидное производное транексамовой кислоты также может стимулировать продуцирование сосудистого эндотелиального фактора роста С и может служить активным ингредиентом средства против морщин (Патентная литература 1).

Однако эффект разглаживания морщин обычных средств для разглаживания морщин не являлся полностью удовлетворительным или вызывал в некоторых случаях другие нежелательные эффекты (побочные реакции) при концентрациях, эффективных для оказания эффекта разглаживания морщин. Таким образом, существует потребность в новом ингредиенте, который оказывает эффект разглаживания морщин.

[0005]

В связи с этим было подтверждено, что производное аминокарбоновой кислоты, описанное в Патентной литературе 2, обладает противоязвенным действием, и было предложено использовать его в качестве фармацевтического продукта. Кстати, структура указанного соединения частично совпадает со структурой транексамовой кислоты.

[Список противопоставленных материалов]

[Патентная литература]

[0006]

[Патентная литература 1] Международная публикация № WO 2009/093534

[Патентная литература 2] Рассмотренная заявка на патент Японии № 64-4508.

[Сущность изобретения]

[Техническая проблема]

[0007]

Задачей настоящего изобретения является предоставление средства против морщин, обладающего превосходным эффектом разглаживания морщин.

[Решение проблемы]

[0008]

Авторы настоящего изобретения провели интенсивные исследования в поисках соединения, обладающего эффектом разглаживания морщин, и обнаружили, что производное аминокарбоновой кислоты, имеющее определенную структуру, и его кислотно-аддитивная соль оказывают превосходное действие против морщин, и тем самым осуществили настоящее изобретение.

[0009]

Таким образом, аспектом настоящего изобретения является средство для разглаживания морщин, содержащее соединение, представленное следующей формулой (1), или его кислотно-аддитивную соль.

[0010]

[Химическая формула 1]

(Где X обозначает алкиленовую группу, имеющую от 1 до 2 атомов углерода, в которой атом водорода может быть замещен метильной группой, Y обозначает COOR¹ или CH₂OR², R¹ обозначает атом водорода или необязательно разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, и R² обозначает атом водорода или необязательно разветвленную ацильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода.)

[0011]

Другим аспектом настоящего изобретения является композиция для кожи для наружного применения, предназначенная для разглаживания морщин, которая содержит средство для разглаживания морщин. Композиция для кожи для наружного применения предпочтительно является косметическим средством.

[Полезные эффекты изобретения]

[0012]

В соответствии с настоящим изобретением, предложено средство для разглаживания морщин, которое обладает превосходным эффектом разглаживания морщин. Кроме того, предложена также предназначенная для разглаживания морщин композиция для кожи для наружного применения, содержащая средство для разглаживания морщин, которая пригодна в качестве косметического средства. Такая композиция для кожи для наружного применения соответствует тенденциям времени, когда ожидают антивозрастного эффекта от действия косметических средств, и она отвечает нуждам потребителей.

Описание вариантов осуществления настоящего изобретения

[0013]

Средство для разглаживания морщин по настоящему изобретению содержит соединение, представленное следующей формулой (1), или его кислотно-аддитивную соль.

[0014]

[Химическая формула 2]

[0015]

В формуле (1) Х обозначает алкиленовую группу, имеющую от 1 до 2 атомов углерода, в которой атом водорода может быть замещен метильной группой. Алкиленовая группа, имеющая от 1 до 2 атомов углерода, представляет собой метиленовую группу и этиленовую группу. Х предпочтительно обозначает -CH(CH₃)- или -CH₂-CH₂-.

[0016]

В формуле (1) Y обозначает COOR¹ или CH₂OR², R¹ обозначает атом водорода или необязательно разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, а R² обозначает атом водорода, или необязательно разветвленную ацильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода.

[0017]

Таким образом, в том случае, где Y обозначает COOR¹, когда R¹ обозначает атом водорода, Y представляет собой карбоксильную группу; а когда R¹ обозначает необязательно разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, Y представляет собой сложноэфирную группу. Примеры необязательно разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, включают метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, изобутильную группу, трет-бутильную группу, a н-пентильную группу и н-гексильную группу. С точки зрения эффекта сглаживания морщин, R¹ наиболее предпочтительно обозначает атом водорода, а когда R¹ обозначает алкильную группу, более предпочтительно, число атомов углерода в ней небольшое.

[0018]

Кроме того, в том случае, где Y обозначает CH₂OR², когда R² обозначает атом водорода, Y представляет собой гидроксиметильную группу; и когда R² обозначает необязательно разветвленную ацильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, Y представляет собой сложноэфирную группу. Примеры необязательно разветвленной ацильной группы, имеющей от 1 до 6 атомов углерода, включают формильную группу, ацетильную группу, акрилоильную группу, пропионильную группу, пропиолоильную группу, бутирильную группу, изобутирильную группу, метакрилоильную группу, валерильную группу, и капроильную группу. С точки зрения эффекта сглаживания морщин R² наиболее предпочтительно обозначает атом водорода, а когда R² обозначает ацильную группу, более предпочтительно, число атомов углерода в ней небольшое.

[0019]

В формуле (1) конформация 1,4-циклогексиленовой группы может принимать либо форму кресла, либо форму лодки. Кроме того, две свободные связи могут занимать либо цис-, либо транс-положение друг относительно друга. Предпочтительно они занимают транс-положение в конформации в форме кресла.

[0020]

Примеры кислотно-аддитивной соли соединения, представленного следующей формулой (1), включают соли неорганической кислоты, органической карбоновой кислоты или органической сульфоновой кислоты. Примеры неорганической кислоты включают хлористоводородную кислоту, бромистоводородную кислоту, серную кислоту, азотную кислоту и фосфорную кислоту. Примеры органической карбоновой кислоты включают уксусную кислоту, пропионовую кислоту, малеиновую кислоту, фумаровую кислоту, щавелевую кислоту, лимонную кислоту, масляную кислоту, молочную кислоту и винную кислоту. Примеры органической сульфоновой кислоты включают метансульфоновую кислоту, этансульфоновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту и п-толуолсульфоновую кислоту. Среди них соль неорганической кислоты является предпочтительной, а гидрохлоридная соль является более предпочтительной.

В качестве активного ингредиента средства для разглаживания морщин по настоящему изобретению, можно использовать любое из соединений, представленных формулой (1), или их кислотно-аддитивные соли, однако, кислотно-аддитивные соли являются более предпочтительными.

[0021]

Конкретные примеры соединения, представленного формулой (1), перечислены ниже, но, разумеется, указанное соединение приведенными примерами не ограничивается.

2-[п-(4-Аминометилциклогексилкарбонил)фенил]уксусная кислота, метил-2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]ацетат, этил-2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]ацетат, пропил-2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]ацетат, бутил-2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]ацетат, пентил-2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]ацетат, гексил-2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]ацетат;

2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этанол, 2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этилформиат, 2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этилацетат, 2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этилпропионат, 2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этилбутират, 2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этилпентаноат, 2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]этилгексаноат;

2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионовая кислота, метил-2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, этил-2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, пропил-2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, бутил-2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, пентил-2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, гексил-2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат;

2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропанол, 2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилформиат, 2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилацетат, 2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилпропионат, 2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилбутират, 2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилпентаноат, 2-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилгексаноат;

3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионовая кислота (соединение 1), этил-3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, пропил-3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, бутил-3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, пентил-3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат, гексил-3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропионат (соединение 2);

3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропанол (соединение 3), 3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилформиат, 3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилацетат, 3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилпропионат, 3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилбутират, 3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилпентаноат, 3-[п-(4)-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилгексаноат (соединение 4);

2-метил-3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропанол, 2-метил-3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилформиат, 2-метил-3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилацетат, 2-метил-3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилпропионат, 2-метил-3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилбутират, 2-метил-3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилпентаноат и 2-метил-3-[п-(4-аминометилциклогексилкарбонил)фенил]пропилгексаноат (соединение 5).

[0022]

[Химическая формула 3]

[0023]

[Химическая формула 4]

[0024]

[Химическая формула 5]

[0025]

[Химическая формула 6]

[0026]

[Химическая формула 7]

[0027]

Соединение, представленное формулой (1), может быть получено путем синтеза и очистки обычными способами. Например, оно может быть синтезировано посредством реакции ацилирования в присутствии кислоты Льюиса из кислотно-аддитивной соли галогенангидрида аминокарбоновой кислоты, описанной в Патентной литературе 2, а затем получено с помощью соответствующего способа выделения и очистки.

[0028]

Поскольку соединение, представленное формулой (1), или его кислотно-аддитивная соль обладает превосходным эффектом разглаживания морщин, оно является активным ингредиентом средства для разглаживания морщин.

Термин «разглаживание морщин» в данном описании означает, что бороздки кожи становятся неглубокими, тонкими или короткими, и морщины становятся менее заметными.

[0029]

С другой точки зрения, настоящее изобретение можно оценивать как способ разглаживания морщин, который включает применение соединения, представленного формулой (1), или его кислотно-аддитивной соли.

С другой точки зрения настоящее изобретение можно оценивать как применение соединения, представленного формулой (1), или его кислотно-аддитивной соли для разглаживания морщин.

С другой точки зрения, настоящее изобретение можно оценивать как применение соединения, представленного формулой (1), или его кислотно-аддитивной соли для получения средства для разглаживания морщин.

С другой точки зрения, настоящее изобретение можно оценивать как соединение, представленное формулой (1), или его кислотно-аддитивную соль, которое используют для разглаживания морщин.

[0030]

Структура соединения, представленного формулой (1), частично согласуется со структурой транексамовой кислоты или производного амида транексамовой кислоты, описанных в Патентной литературе 1, однако известно, что указанное соединение не подвергается метаболизму с образованием транексамовой кислоты в условиях in vivo. Таким образом, полагают, что эффект разглаживания морщин под воздействием соединения, представленного формулой (1), обусловлен механизмом, отличным от механизма с участием производного амида транексамовой кислоты. Полагают, что, по крайней мере, структура (4-аминометилциклогексилкарбонил)фенильной группы участвует в развитии эффекта.

[0031]

[Химическая формула 8]

[0032]

[Химическая формула 9]

[0033]

Средство для разглаживания морщин по настоящему изобретению может содержаться в композиции для разглаживания морщин и, в частности, предпочтительно в композиции для кожи для наружного применения, эффект которой можно ожидать за счет чрескожного всасывания. Не существует особых ограничений, касающихся формы композиции для кожи для наружного применения, при условии, что она может наноситься на кожу наружно, и ее предпочтительные примеры включают косметические средства (включая квази-лекарственные средства) и лекарственные средства. Поскольку была подтверждена высокая безопасность соединений, представленных формулой (1), они могут в течение длительного времени применяться в той форме косметического средства, которую обычно используют.

Нет особых ограничений в отношении состава композиции для кожи для наружного применения, и его примеры включают состав в виде лосьона, состав в виде эмульсии (типа O/W, типа W/O и т.д.), такой как лосьон-молочко или крем, состав в виде масла, состав в виде геля, состав в виде маски и очищающее средство.

[0034]

В том случае, когда средство для разглаживания морщин по настоящему изобретению включают в композицию для кожи для наружного применения, предназначенную для разглаживания морщин, когда количество средства для разглаживания морщин по отношению к совокупному количеству композиции, предпочтительно, равняется от 0,01 до 20% масс. и, более предпочтительно, равняется от 0,1 до 10% масс., желаемый эффект может быть легко достигнут, и может быть обеспечена гибкость рецептуры.

[0035]

Композиция для кожи для наружного применения, предназначенная для разглаживания морщин, по настоящему изобретению может необязательно содержать ингредиенты, которые обычно включаются в композицию для кожи для наружного применения в дополнение к средству для разглаживания морщин по настоящему изобретению, в таком количестве, которое не приводит к ухудшению полезных эффектов настоящего изобретения.

Примеры подобных ингредиентов включают масло и воск, такие как масло макадамии, масло авокадо, кукурузное масло, оливковое масло, рапсовое масло, кунжутное масло, касторовое масло, сафлоровое масло, хлопковое масло, масло жожоба, кокосовое масло, пальмовое масло, жидкий ланолин, гидрированное кокосовое масло, гидрированное масло, масло плодов сумаха, гидрированное касторовое масло, пчелиный воск, канделильский воск, карнаубский воск, воск от насекомых, ланолин, восстановленный ланолин, твердый ланолин и воск жожоба; углеводород, такой как жидкий парафин, сквалан, пристан, озокерит, парафин, церезин, вазелин и микрокристаллический воск; высшая жирная кислота, такая как олеиновая кислота, изостеариновая кислота, лауриновая кислота, миристиновая кислота, пальмитиновая кислота, стеариновая кислота, бегеновая кислота и ундециленовая кислота; высший спирт, такой как цетиловый спирт, стеариловый спирт, изостеариловый спирт, бегениловый спирт, октилдодеканол, миристиловый спирт и цетостеариловый спирт; синтетическое эфирное масло, такое как цетилизооктаноат, изопропилмиристат, гексилдецилизостеарат, диизопропиладипат, ди-2-этилгексилсебацинат, цетиллактат, диизостеарилмалат, ди-2-этилгексаноат этиленгликоля, дикапрат неопентилгликоля, ди-2-гептилундеканоат глицерина, три-2-этилгексаноат глицерина, три-2-этилгексаноат триметилолпропана, триизостеарат триметилолпропана и тетра-2-этилгексаноат пентаэритрита; полисилоксан с открытой цепью, такой как диметилполисилоксан, метилфенилполисилоксан и дифенилполисилоксан; циклический полисилоксан, такой как октаметилциклотетрасилоксан, декаметилциклопентасилоксан и додекаметилциклогексасилоксан; и масло, подобное силиконовому маслу, в качестве модифицированного полисилоксана, такое как амино-модифицированный полисилоксан, полиэфир-модифицированный полисилоксан, алкил-модифицированный полисилоксан и фтор-модифицированный полисилоксан;

[0036]

Анионное поверхностно-активное вещество, такое как мыло жирной кислоты (лаурат натрия, пальмитат натрия и т.п.), лаурилсульфат калия и алкилэфирсульфат триэтаноламина; катионное поверхностно-активное вещество, такое как хлорид стеарилтриметиламмония, хлорид бензалкония и оксид лауриламина; амфотерное поверхностно-активное вещество, такое как амфотерное поверхностно-активное вещество имидазолинового типа (динатриевая соль гидроксид-1-карбоксиэтилокси 2-кокоил-2-имидазолиния и т.п.), поверхностно-активное вещество бетаинового типа (алкилбетаин, амидобетаин, сульфобетаин и т.п.) и ацилметилтаурин; неионогенное поверхностно-активное вещество, такое как сложный эфир сорбитана и жирной кислоты (моностеарат сорбитана, сесквиолеат сорбитана и т.п.), сложный эфир глицерина и жирной кислоты (моностеарат глицерина и т.п.), сложный эфир пропиленгликоля и жирной кислоты (моностеарат пропиленгликоля и т.п.), гидрированное производное касторового масла, алкиловый эфир глицерина, сложный эфир POE сорбита и жирных кислот (POE сорбитана моноолеат, полиоксиэтиленсорбитана моностеарат и т.п.), сложный эфир POE сорбита и жирной кислоты (монолаурат POE сорбита и т.п.), сложный эфир POE глицерина и жирной кислоты (моноизостеарат POE глицерина и т.п.), сложный эфир POE жирной кислоты (моноолеат полиэтиленгликоля, POE дистеарат и т.п.), POE алкиловый эфир (POE 2-октилдодециловый эфир и т.п.), POE алкилфениловый эфир (POE нонилфениловый эфир и т.п.), серия Pluronic, POE⋅POP алкиловый эфир (POE⋅POP 2-децилтетрадециловый эфир и т.п.), серия Tetronic, POE касторовое масло или производное гидрированного касторового масла (POE касторовое масло, POE гидрированное касторовое масло и т.п.), сложный эфир сахарозы и жирной кислоты и алкилглюкозид; многоатомный спирт, такой как поли(этиленгликоль), глицерин, 1,3-бутиленгликоль, эритрит, сорбит, ксилит, мальтит, пропиленгликоль, дипропиленгликоль, диглицерин, изопренгликоль, 1,2-пентандиол, 2,4-гександиол, 1,2-гександиол и 1,2-октандиол;

[0037]

Увлажняющий компонент, такой как пирролидонкарбоксилат натрия, молочная кислота и лактат натрия; порошок, поверхность которого необязательно может быть подвергнута обработке, такой как слюда, тальк, каолин, синтетическая слюда, карбонат кальция, карбонат магния, безводная кремниевая кислота (диоксид кремния), оксид алюминия и сульфат бария; неорганический пигмент, поверхность которого необязательно может быть подвергнута обработке, такой как бенгальский красный, желтый оксид железа, черный оксид железа, оксид кобальта, ультрамарин синий, железный синий, оксид титана и оксид цинка; перламутровый агент, поверхность которого необязательно может быть подвергнута обработке, такой как титановая слюда, чешуйки рыбьей чешуи и оксихлорид висмута; органический краситель, который необязательно может быть подвергнут гемолизу, такой как красный № 202, красный № 228, красный № 226, желтый № 4, синий № 404, желтый № 5, красный № 505, красный № 230, красный № 223, оранжевый № 201, красный № 213, желтый № 204, желтый № 203, синий № 1, зеленый № 201, фиолетовый № 201 и красный № 204; органический порошок, такой как полиэтиленовый порошок, поли(метилметакрилат), нейлоновый порошок и органополисилоксановый эластомер; поглотитель ультрафиолетового излучения типа п-аминобензойной кислоты; поглотитель ультрафиолетового излучения типа антраниловой кислоты; поглотитель ультрафиолетового излучения типа салициловой кислоты; поглотитель ультрафиолетового излучения типа коричной кислоты; поглотитель ультрафиолетового излучения бензофенонового типа; поглотитель ультрафиолетового излучения типа сахара; поглотитель ультрафиолетового излучения, такой как 2-(2'-гидрокси-5'-трет-октилфенил)бензотриазол и 4-метокси-4'-трет-бутилдибензоилметан;

[0038]

Низший спирт, такой как этанол и изопропанол; витамин B, такой как витамин A или его производные, витамин B или его производные, витамина B₆ гидрохлорид, витамина B₆ трипальмитат, витамина B₆ диоктаноат, витамин B₂ или его производные, витамин B₁₂ и витамин B₁₅ или их производные; витамин, витамин Е, такой как α-токоферол, β-токоферол, γ-токоферол и ацетат витамина Е; другие витамины, такие как витамин D, витамин H, пантотеновая кислота, пантетин и пирролохинолинхинон; антимикробный агент (консервант), такой как метилпарабен, этилпарабен, бутилпарабен и феноксиэтанол; противовоспалительный агент, такой как производное глицирризиновой кислоты, производное глицирретиновой кислоты, производное салициловой кислоты, хинокитиол, оксид цинка и аллантоин; отбеливающий агент, такой как алкилрезорцин, экстракт плаценты, экстракт камнеломки и арбутин; различные экстракты (например, коры феллодендрона, корневища коптиса, корня литосперума, корня пиона, травы сверции, березы, шалфея, мушмулы, моркови, алоэ, мальвы, ириса, винограда, семян коикса, люффы, лилии, шафрана, жгун-корня, имбиря, зверобоя, стальника, чеснока, паприки, кожуры сатсумы, корня японского дягиля и водорослей и т.п.); активатор, такой как маточное молочко, фотосенсибилизатор и производное холестерина; стимулятор кровообращения, такой как ванилиламид нониловой кислоты, капсаицин, зингелон и дубильная кислота; средство против себореи, такое как сера и тиантол; противовоспалительное средство, такое как транексамовая кислота, тиотаурин и гипотаурин; и водорастворимый полимер, такой как коллаген и гиалуроновая кислота.

[0039]

Кроме того, средства для разглаживания морщины, отличные от средства для разглаживания морщин по настоящему изобретению, могут быть смешаны друг с другом в композиции для наружного применения.

[Примеры]

[0040]

Настоящее изобретение будет описано более подробно ниже со ссылкой на конкретные экспериментальные примеры при условии, что настоящее изобретение не ограничено следующими аспектами.

[0041]

<Исследование эффекта разглаживания морщин>

Косметические средства (примеры 1-7, Сравнительный пример и Ссылочные примеры) в соответствии с таблицей 1 были, соответственно, приготовлены обычным способом.

Что касается каждого из приготовленных косметических средств, эффект разглаживания морщин оценивали по следующей методике. А именно, 45 женщин (в возрасте от 40 до 60 лет), которых беспокоили морщины на внешних уголках глаз, разделили на 9 групп по 5 человек. Каждой группе передали любое из косметических средств по примерам 1-7, Сравнительному примеру и Ссылочным примерам, которые участники испытаний наносили на внешние уголки глаз два раза в день утром и вечером непрерывно в течение 8 недель. До и после проведения испытаний обычным способом делали реплику профиля поверхности кожи для получения соответствующих слепков. В качестве основного материала для слепков использовали материал для получения бесцветного слепка, непропускающего свет. Приготовленный слепок закрепляли на предметном столике стереомикроскопа и облучали светом под углом 45 градусов, при этом слепок вращали и теневое изображение (1 × 1 см²) в направлении, в котором тень от морщины на коже наблюдалась с высокой контрастностью, записывали с помощью устройства для анализа изображений. На указанном изображении, в соответствии со складчатостью морщин, область, где морщина глубока, имеет низкую яркость, а область, свободная от морщин, имеет высокую яркость, тем самым образуется снимок. Определяли распределение яркости на теневом изображении, и яркость, равную или превышающую медианное значение яркости, преобразовывали в максимальную яркость, а яркость, меньшую медианного значения, преобразовывали в яркость 0, так что бинаризацию осуществляли в соответствии с границей медианного значения яркости. Затем измеряли долю площади теневого участка (участка с яркостью 0) и рассчитывали степень разглаживания морщин из следующего уравнения. Среднее значение для каждой группы указано в таблице 2.

Степень разглаживания морщин (%)=(Доля площади теневого участка до испытания - Доля площади теневой участка после испытания)/(Доля площади теневого участка до испытания) x 100

[0042]

[Таблица 1]

*1 0,01 в примерах 3 и 5

[0043]

[Таблица 2]

Таблица 2

*2 AA: Степень улучшения 10% или больше, A: 5% или больше и меньше чем 10%, B: меньше чем 5%

[0044]

<Пример получения 1>

Косметический лосьон, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 3. Так, ингредиенты А смешивались при комнатной температуре, а ингредиенты В нагревались до 60°С, соответственно, и смешивались вместе, затем B постепенно добавляли к A при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая косметический лосьон.

Было подтверждено, что данный косметический лосьон дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0045]

[Таблица 3]

Таблица 3 Косметический лосьон

(% масс.)

[0046]

<Пример получения 2>

Косметический лосьон, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 4. Так, ингредиенты смешивались при комнатной температуре, а ингредиенты В нагревались до 60°С, соответственно, и смешивались вместе, затем B постепенно добавляли к A при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая косметический лосьон.

Было подтверждено, что данный косметический лосьон дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0047]

[Таблица 4]

Таблица 4 Косметический лосьон

(% масс.)

[0048]

<Пример получения 3>

Эссенция, которая представляла собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, была приготовлена в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 5. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем B постепенно добавляли к A при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая эссенцию.

Было подтверждено, что данная эссенция дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0049]

[Таблица 5]

Таблица 5 Эссенция

(% масс.)

[0050]

<Пример получения 4>

Лосьон-молочко, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 6. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем B постепенно добавляли к A при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, лосьон-молочко.

Было подтверждено, что данный лосьон-молочко дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0051]

[Таблица 6]

Таблица 6 Лосьон-молочко

(% масс.)

[0052]

<Пример получения 5>

O/W крем, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 7. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем B постепенно добавляли к A при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая O/W крем.

Было подтверждено, что данный O/W крем дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0053]

[Таблица 7]

Таблица 7 O/W крем

(% масс.)

[0054]

<Пример получения 6>

W/O крем, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 8. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем А постепенно добавляли к В при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая W/O крем.

Было подтверждено, что данный W/O крем дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0055]

[Таблица 8]

Таблица 8 W/O крем

(% масс.)

[0056]

<Пример получения 7>

O/W тональный крем, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 9. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем В постепенно добавляли к А при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая W/O тональный крем.

Было подтверждено, что данный O/W тональный крем дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0057]

[Таблица 9]

Таблица 9 O/W тональный крем

(% масс.)

[0058]

<Пример получения 8>

W/O тональный крем, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 10. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем А постепенно добавляли к В при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая W/O тональный крем.

Было подтверждено, что данный W/O тональный крем дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0059]

[Таблица 10]

Таблица 10 W/O тональный крем

(% масс.)

[0060]

<Пример получения 9>

O/W солнцезащитный крем, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 11. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем B постепенно добавляли к A при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая O/W солнцезащитный крем.

Было подтверждено, что данный O/W солнцезащитный крем дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0061]

[Таблица 11]

Таблица 11 O/W солнцезащитный крем

(% масс.)

[0062]

<Пример получения 10>

W/O солнцезащитный крем, который представлял собой препарат для кожи для наружного применения по настоящему изобретению, был приготовлен в соответствии с рецептурой, указанной в таблице 12. Так, ингредиенты А и В нагревали до 80°С и смешивали вместе соответствующим образом, а затем A постепенно добавляли к B при перемешивании, и смесь охлаждали при перемешивании, получая W/O солнцезащитный крем.

Было подтверждено, что данный W/O солнцезащитный крем дает эффект разглаживания морщин при нанесении на кожу.

[0063]

[Таблица 12]

Таблица 12 W/O солнцезащитный крем

(% масс.)

[Применимость в промышленности]

[0064]

Средство для разглаживания морщин по настоящему изобретению обладает высокой безопасностью для кожи и демонстрирует превосходный эффект разглаживания морщин, и поэтому оно чрезвычайно полезно в промышленности, так что его можно соответствующим образом включать в композиции для кожи для наружного применения, предназначенные для разглаживания морщин.

Реферат

Изобретение относится к применению соединения формулы (1) и композиции на его основе для разглаживания морщин. В общей формуле (1) X обозначает алкиленовую группу, имеющую 2 атома углерода, в которой атом водорода может быть замещен метильной группой, Y обозначает COORили CHOR, Rобозначает атом водорода или необязательно разветвленную алкильную группу, имеющую 6 атомов углерода, и Rобозначает атом водорода или необязательно разветвленную ацильную группу, имеющую 6 атомов углерода. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 12 табл., 10 пр.

Формула