Производные арилциклоалкиламинов, нейропротектор (варианты), вещество, обладающее сочетанным нейропротекторным, анальгетическим и антидепрессивным действием, фармацевтические композиции на его основе - RU2016104016A
Код документа: RU2016104016A
Формула
1. Производные арилциклоалкиламинов общей формулы (I):
где R1, R2: Н, линейный или разветвленный алкил (C1÷C4), линейный или разветвленный алкокси (C1÷C4) галоген;
Y: -СН2-O-СН2-, -(СН2)n-, где n: 1-3;
X: -CO-NH-(CH2)6-, -CO-(CH2)k-, -CH2-NH-(CH2)6-, -CH(CH3)-NH-(CH2)6-, -(CO)p-(CHR5)m-(CH2)n-, где p, m, n: 0, 1, k: 4-6, R5: H, линейный алкил C1-C5;
R3, R4: H, линейный алкил C1-C4, -CH2-C≡CH, -(CH2)2-O-(CH2)2-NH2, циклопропил, циклопропилметил; 4-пиридинил, аминокислотный остаток ациклической или ароматической α-аминокислоты, пролина, γ-аминомасляной кислоты, ε-аминокапроновой кислоты, β-аланина; -CHR6-CH2-O-R7, где R6: Н или линейный или разветвленный алкил C1-C4, бензил, R7: Н, линейный алкил С1-С4,
R3, R4 вместе с азотом, к которому присоединены, образуют пирролидиновый, 1-пиперидиновый, 2-(гидроксиметил)пиролидиновый, 4-аминопиридиниевый цикл;
G: низкомолекулярная (C1-C4) карбоновая или минеральная кислота или вода.
2. Производные арилциклоалкиламинов по п. 1, отличающиеся тем, что в качестве остатка ациклической или ароматической α-аминокислоты они содержат остаток протеиногенной α-аминокислоты.
3. Производные арилциклоалкиламинов по п. 1, отличающиеся тем, что в качестве низкомолекулярной (C1-C4) карбоновой кислоты они содержат не менее одного соединения из группы, включающей уксусную, фумаровую, янтарную, винную, яблочную и малеиновую кислоты.
4. Производные арилциклоалкиламинов по п. 1, отличающиеся тем, что в качестве минеральной кислоты они содержат не менее одного соединения из группы, включающей соляную, фосфорную, серную и метансульфоновую кислоты.
5. Производные арилциклоалкиламинов общей формулы (I):
где R1, R2: Н, линейный или разветвленный алкил (С1÷С4), линейный или разветвленный алкокси (C1÷C4), галоген;
Y: -СН2-O-СН2-, -(СН2)n-, где n: 1-3;
X: -CO-NH-(CH2)6-, -CO-(CH2)k-, -CH2-NH-(CH2)6-, -CH(CH3)-NH-(CH2)6-, -(CO)p-(CHR5)m-(CH2)n-, где p, m, n: 0, 1, k: 4-6, R5: H, линейный алкил C1-C5;
R3, R4: H, линейный алкил C1-C4, -CH2-C≡CH, -(CH2)2-O-(CH2)2-NH2, циклопропил, циклопропилметил; 4-пиридинил, аминокислотный остаток ациклической или ароматической α-аминокислоты, пролина, γ-аминомасляной кислоты, ε-аминокапроновой кислоты, β-аланина; -CHR6-CH2-O-R7, где R6: Н или линейный или разветвленный алкил С1-С4, бензил, R7: Н, линейный алкил С1-С4,
R3, R4 вместе с азотом, к которому присоединены, образуют пирролидиновый, 1-пиперидиновый, 2-(гидроксиметил)пиролидиновый, 4-аминопиридиниевый цикл;
G: низкомолекулярная (С1-С4) карбоновая или минеральная кислота или вода, в качестве вещества, обладающего сочетанным нейропротективным, анальгетическим и антидепрессивным действием.
6. Производные арилциклоалкиламинов общей формулы (II):
где Y: -СН2-O-СН2-, -(СН2)2-,
в качестве вещества, обладающего сочетанным нейропротективным, анальгетическим и антидепрессивным действием.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного начала производные арилциклоалкиламинов, отличающаяся тем, что в качестве активного начала она содержит производные арилциклоалкиламинов из группы, в которую входят соединения по п. 5 или 6, в качестве средства для лечения нейродегенеративных заболеваний, боли и депрессии.
8. Фармацевтическая композиция по п. 7, отличающаяся тем, что нейродегенеративные заболевания представляют собой болезнь Паркинсона, деменцию, инсульт, болезнь Альцгеймера, эпилепсию, шизофрению, депрессию.
9. Фармацевтическая композиция по п. 7, отличающаяся тем, что в качестве активного начала она содержит комбинацию производных арилциклоалкиламинов по п. 7 с другими физиологически активными веществами.
10. Фармацевтическая композиция по п. 8, отличающаяся тем, что в качестве активного начала она содержит комбинацию производных арилциклоалкиламинов по п. 7 и, по крайней мере, одного вещества из группы, в которую входят леводопа, пальмитоилэтаноламид, N-(2-аминоэтил)пальмитамид гидрохлорид, расагилин, рисперидон, толоксатон, кветиапин, гамма-аминомасляная кислота, натрия вальпроат, амитриптилин, кломепрамин, флуоксетин, пароксетин, сертралин, фенилэфрин, дексаметазон, преднизолон.
11. Фармацевтическая композиция по п. 8, отличающаяся тем, что содержание производных арилциклоалкиламинов в композиции составляет не менее 0,001 г.
12. Фармацевтическая композиция по п. 10, отличающаяся тем, что она выполнена в одной из форм, выбранной из группы: таблетки, капсулы, пеллеты, порошок для приготовления раствора для энтерального введения, раствора для парентерального введения, порошка для приготовления раствора для парентерального введения.
13. Фармацевтическая композиция по п. 10, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит, по крайней мере, одно вспомогательное вещество из группы, в которую входят наполнители, связующие, разрыхлители, скользяще-смазывающие вещества, пленкообразующие вещества, пигменты, пластификаторы, растворители, консерванты, ароматизаторы, стабилизаторы.
