Ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включающие n-замещенные аналоги анилина и дифениламина - RU2005104819A

Реферат

1. Соединение общей формулы I

в которой R¹ обозначает водород;

R² обозначает алкил, содержащий от 1 до 12 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, циано-, С_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями и в котором необязательно одна или несколько -CH₂CH₂-групп замещены в каждом случае -СН=СН- или -С≡С-, циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, цианогруппой, алкилом, содержащим от 1 до 4 атомов углерода, алкоксигруппой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 16 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным в циклоалкильном фрагменте и/или алкильном фрагменте один или несколько раз галогеном, оксо-, циано-, гидроксигруппой, С_1-4алкилом, С_1-4алкоксигруппой или их комбинациями, арил, содержащий от 6 до 14, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, CF₃, OCF₃, алкилом, гидрокси-, алкокси-нитро-, метилендиокси-, этилендиокси-, цианогруппой или их комбинациями, арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, CF₃, OCF₃, алкилом, гидрокси-, алкокси-, нитро-, циано-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой или их комбинациями, и в котором в алкильном фрагменте одна или несколько -СН₂-СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -СН=СН- или -С≡С-группами, и одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -О- или -NH-группами, и/или алкильный фрагмент необязательно замещен галогеном, оксо-, гидрокси-, цианогруппой или их комбинациями, частично ненасыщенную карбоциклическую группу, содержащую от 5 до 14 атомов углерода, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, гидрокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, гидрокси-, арилом, алкилом, алкокси-, циано-, трифторметилом, нитро-, оксогруппой или их комбинациями, или гетероцикл-алкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным, содержащим от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, и алкильный фрагмент является разветвленным или неразветвленным и содержит от 1 до 5 атомов углерода, гетероцикл-алкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероциклическом фрагменте галогеном, OCF₃, гидрокси-, арилом, алкилом, алкокси-, циано-, трифторметилом, нитро-, оксогруппой или их комбинациями, и в алкильном фрагменте одна или несколько -СН₂-СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -СН=СН- или -С≡С-, и одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -О- или -NH-группой, и/или алкильный фрагмент необязательно замещен галогеном, оксо-, гидрокси-, цианогруппой или их комбинациями;

R³ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, циано-, С_1-4алкоксигруппой или их комбинациями, частично ненасыщенную карбоцикл-алкильную группу, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 14 углеродных атомов, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, и которая является незамещенной или замещенной в карбоциклическом фрагменте один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями, и алкильный фрагмент необязательно замещен галогеном, С_1-4алкокси-, цианогруппой или их комбинациями, арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметил, CF₃О, нитро-, амино-, алкил, алкокси-, алкиламино-, диалкиламино- и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, циано- или метил; или гетероарилалкильную группу, в которой гетероарильный фрагмент является частично или полностью насыщенным, содержитот 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, гетероарилалкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероарильном фрагменте галогеном, алкилом, алкокси-, циано-, трифторметилом, CF₃О, нитро-, оксо-, амино-, алкиламино-, диалкиламиногруппой или их комбинациями, и/или замещенной в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом, или их комбинациями;

R⁴ обозначает водород, циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенный один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, цианогруппой, алкилом, содержащим от 1 до 4 атомов углерода, алкоксигруппой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, OCF₃, аминогруппой, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом (например, гидроксиметилом), гидроксамовой кислотой, пирролилом, тетразол-5-илом, 2-(гетероцикл)-тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбокси-, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтио-, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, фенокси-, триалкилсилилоксигруппой, R⁵-L- или их комбинациями; или гетероарил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является гетероатомом, и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиокси-, трифторметилом, амино-, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтио-, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, фенокси-, триалкилсилилоксигруппой, R⁵-L- или их комбинациями;

R⁵ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, С_1-4алкил, C_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями; алкиламино- или диалкиламиногруппу, в которых каждый алкильный фрагмент независимо друг от друга содержит от 1 до 8 атомов углерода; частично ненасыщенную карбоцикл-алкильную группу, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 14 углеродных атомов, а алкильный фрагмент содержит от 1 до 5 атомов углерода, и которая является незамещенной или замещенной, предпочтительно в карбоциклическом фрагменте, один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями; циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, являющийся незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, циано-, алкоксигруппой, алкилом, имеющим от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 16 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным в циклоалкильном фрагменте и/или в алкильном фрагменте один или несколько раз галогеном, оксо-, циано-, гидрокси-, алкилом, алкоксигруппой или их комбинациями; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиокси-, трифторметилом, амино-, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбокси-, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом; арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, амино-, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиокси-, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовои кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбокси-, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, феноксигруппой или их комбинациями; или гетероцикл-алкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит от 5 до 10 кольцевых атома, из которых, по крайней мере, один атом является N, О или S, а алкильный фрагмент является разветвленным или неразветвленным и содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероцикл-алкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероциклическом фрагменте галогеном, алкилом, алкокси-, циано-, трифторметилом, CF₃О, нитро-, оксо-, амино-, алкиламино-, диалкиламиногруппой или их комбинациями, и/или в алкильном фрагменте замещена галогеном, цианогруппой или метилом, или их комбинациями;

L обозначает простую связь или двухвалентный алифатический радикал, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, в котором 1 или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -O-, -S-, -NR⁶-, -SO₂NH-, -NHSO₂-, -SO₂NR⁶-, -NR⁶SO₂-CO-, -NR⁶CO-, -CONR⁶-, -NHCONH-, -OCONH, -NHCOO-, -SCONH-, -SCSNH- или -NHCSNH-; и

R⁶ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, С_1-4алкилом, С_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями; арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, амино-, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом (например, гидроксиметилом), гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбокси-, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом; где, по крайней мере, один из радикалов R³ и R⁴ не является водородом; и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение общей формулы I

в которой R¹ обозначает водород или алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном;

R² обозначает алкил, содержащий от 1 до 12 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, циано-, С_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями, и в котором необязательно одна или несколько -СН₂СН₂-групп замещены в каждом случае -СН=СН- или -С≡С, циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенный один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, цианогруппой, алкилом, содержащим от 1 до 4 атомов углерода, алкоксигруппой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 16 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным в циклоалкильном фрагменте и/или алкильном фрагменте один или несколько раз галогеном, оксо-, циано-, гидрокси-, С_1-4алкилом, С_1-4алкоксигруппой или их комбинациями, арил, содержащий от 6 до 14, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, CF₃, OCF₃, алкилом, гидрокси-, алкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиокси-, цианогруппой или их комбинациями, арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, CF₃, OCF₃, алкилом, гидрокси-, алкокси-, нитро-, циано-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой или их комбинацией, и в котором в алкильном фрагменте одна или несколько -СН₂-СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -СН=СН- или -С≡С-, и одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -О- или -NH- и/или алкильный фрагмент необязательно замещен галогеном, оксо-, гидрокси-, цианогруппой или их комбинациями, частично ненасыщенную карбоциклическую группу, содержащую от 5 до 14 атомов углерода, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, гидрокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 кольцевых атомов, из котором, по меньшей мере, один атом является N, О или S, и которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, гидрокси-, арил, алкил, алкокси-, циано-, трифторметил, нитро-, оксо- или их комбинациями, или гетероцикл-алкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным, содержащим от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, и алкильный фрагмент является разветвленным или неразветвленным и содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероцикл-алкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероциклическом фрагменте галогеном, OCF₃, гидрокси-, арилом, алкилом, алкокси-, циано-, трифторметилом, нитро-, оксогруппой или их комбинацией, и в алкильном фрагменте одна или несколько -СН₂-СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -СН=СН- или -С≡С-, и одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -O-или -NH-, и/или алкильный фрагмент необязательно замещен галогеном, оксо-, гидрокси-, цианогруппой или их комбинациями;

R³ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, циано-, С_1-4алкоксигруппой или их комбинациями, частично ненасыщенную карбоцикл-алкильную группу, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 14 углеродных атомов, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, и которая является незамещенной или замещенной в карбоциклическом фрагменте один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями, и алкильный фрагмент необязательно замещен галогеном, С_1-4алкокси-, цианогруппой или их комбинациями, арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, амино-, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; или гетероарилалкильную группу, в которой гетероарильный фрагмент является частично или полностью насыщенным, содержит от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероарилалкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероарильном фрагменте галогеном, алкилом, алкокси-, циано-, трифторметилом, CF₃О, нитро-, оксо-, амино-, алкиламино-, диалкиламиногруппой или их комбинациями, и/или замещенной в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом, или их комбинациями;

R⁴ обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, цианогруппой, алкилом, содержащим от 1 до 4 атомов углерода, алкоксигруппой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями;

R⁵ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, С_1-4алкилом, C_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями; алкиламино- или диалкиламиногруппу, в которых каждый алкильный фрагмент независимо друг от друга содержит от 1 до 8 атомов углерода; частично ненасыщенную карбоцикл-алкильную группу, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 14 углеродных атомов, а алкильный фрагмент содержит от 1 до 5 атомов углерода, и которая является незамещенной или замещенной, предпочтительно в карбоциклическом фрагменте, один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями; циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, являющийся незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, циано-, алкоксигруппой, алкилом, имеющим от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 16 атомов углерода, незамещенный или замещенный в циклоалкильном фрагменте и/или в алкильном фрагменте один или несколько раз галогеном, оксо-, циано-, гидрокси-, алкилом, алкоксигруппой или их комбинациями; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом; арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, амино-, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, являющуюся незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, цианогруппой, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, феноксигруппой или их комбинациями; или гетероцикл-алкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит от 5 до 10 кольцевых атома, из которых, по крайней мере, один атом является N, О или S, а алкильный фрагмент является разветвленным или неразветвленным и содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероцикл-алкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероциклическом фрагменте галогеном, алкилом, алкокси-, циано-, трифторметилом, CF₃О, нитро-, оксо-, амино-, алкиламино-, диалкиламиногруппой или их комбинациями, и/или в алкильном фрагменте замещена галогеном, цианогруппой или метилом, или их комбинациями;

L обозначает простую связь или двухвалентный алифатический радикал, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, в котором одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -O-, -S-, -NR⁶-, -SO₂NH-, -NHSO₂-, -SO₂NR⁶-, -NR⁶SO₂-, -CO-, -NR⁶CO-, -CONR⁶-, -NHCONH-, -OCONH, -NHCOO-, -SCONH-, -SCSNH- или -NHCSNH-; и

R⁶ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, С_1-4алкилом, С_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями; арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, аминогруппой, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом (например, гидроксиметилом), гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, цианогруппой, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом;

где, по крайней мере, один из R³ и R⁴ не является водородом; и их фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединение согласно формуле I

в которой R¹ обозначает водород или алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном;

R² обозначает алкил, содержащий от 1 до 12 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, циано-, С_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями, и в котором необязательно одна или несколько -СН₂СН₂- групп замещены в каждом случае -СН=СН- или -С≡С, циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенный один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, цианогруппой, алкилом, содержащим от 1 до 4 атомов углерода, алкоксигруппой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями; циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 16 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным в циклоалкильном фрагменте и/или алкильном фрагменте один или несколько раз галогеном, оксо-, циано-, гидроксигруппой, С_1-4алкилом, С_1-4алкоксигруппой или их комбинациями, арил, содержащий от 6 до 14, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, CF₃, OCF₃, алкилом, гидрокси-, алкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиокси-, цианогруппои или их комбинациями, арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, CF₃, OCF₃, алкилом, гидрокси-, алкокси-, нитро-, циано-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой или их комбинациями, и в котором в алкильном фрагменте одна или несколько -СН₂-СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -СН=СН- или -С≡С-, и одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -О- или -NH- и/или алкильный фрагмент необязательно замещен галогеном, оксо-, гидрокси-, цианогруппои или их комбинациями, частично ненасыщенную карбоциклическую группу, содержащую от 5 до 14 атомов углерода, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, гидрокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, незамещенную или замещенную один или несколько раз галогеном, гидроксигруппой, арилом, алкилом, алкокси-, циано-, трифторметилом, нитро-, оксогруппой или их комбинациями, или гетероцикл-алкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным, содержащим от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, и алкильный фрагмент является разветвленным или неразветвленным и содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероцикл-алкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероциклическом фрагменте галогеном, OCF₃, гидрокси-, арилом, алкилом, алкоксигруппой, цианогруппои, трифторметилом, нитро-, оксогруппой или их комбинациями, и в алкильном фрагменте одна или несколько -СН₂-СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -СН=СН- или -С≡С-, и одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -О- или -NH-, и/или алкильный фрагмент необязательно замещен галогеном, оксо-, гидрокси-, цианогруппой или их комбинациями;

R³ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, циано-, С_1-4алкоксигруппой или их комбинациями, частично ненасыщенную карбоцикл-алкильную группу, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 14 углеродных атомов, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, и которая является незамещенной или замещенной в карбоциклическом фрагменте один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями, и алкильный фрагмент необязательно замещен галогеном, С_1-4алкокси-, цианогруппой или их комбинациями, арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, аминогруппой, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; или гетероарилалкильную группу, в которой гетероарильный фрагмент является частично или полностью насыщенным, содержит от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероарилалкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероарильном фрагменте галогеном, алкилом, алкокси-, цианогруппой, трифторметилом, CF₃О, нитро-, оксо-, амино-, алкиламино-, диалкиламиногруппой или их комбинациями, и/или замещенной в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом, или их комбинациями;

R⁴ обозначает арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, CF₃О, аминогруппой, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом (например, гидроксиметилом), гидроксамовой кислотой, пирролилом, тетразол-5-илом, 2-(гетероцикл)-тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, фенокси-, триалкилсилилоксигруппой, R⁵-L- или их комбинациями; или гетероарил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является гетероатомом, и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, цианогруппой, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, фенокси, триалкилсилилоксигруппой, R⁵-L- или их комбинациями;

R⁵ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, С_1-4алкилом, C_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями; алкиламино- или диалкиламиногруппу, в которых каждый алкильный фрагмент независимо друг от друга содержит от 1 до 8 атомов углерода; частично ненасыщенную карбоцикл-алкильную группу, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 14 углеродных атомов, а алкильный фрагмент содержит от 1 до 5 атомов углерода, и которая является незамещенной или замещенной, предпочтительно в карбоциклическом фрагменте, один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями; циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, являющийся незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, циано-, алкоксигруппой, алкилом, имеющим от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 16 атомов углерода, незамещенный или замещенный в циклоалкильном фрагменте и/или в алкильном фрагменте один или несколько раз галогеном, оксо-, циано-, гидроксигруппой, алкилом, алкоксигруппой или их комбинациями; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, цианогруппой, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом; арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, аминогруппой, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 кольцевых атома, из которых, по крайней мере, один атом является N, О или S, являющуюся незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, цианогруппой, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, феноксигруппой или их комбинациями; или гетероцикл-алкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, а алкильный фрагмент является разветвленным или неразветвленным и содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероцикл-алкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероциклическом фрагменте галогеном, алкилом, алкокси-, циано-, трифторметилом, CF₃О, нитро-, оксо-, амино-, алкиламино-, диалкиламиногруппой или их комбинациями, и/или в алкильном фрагменте замещена галогеном, цианогруппой или метилом, или их комбинациями;

L обозначает простую связь или двухвалентный алифатический радикал, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, в котором одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -O-, -S-, -NR⁶-, -SO₂NH-, -NHSO₂-, -SO₂NR⁶-, -NR⁶SO₂-, -CO-, -NR⁶CO-, -CONR⁶-, -NHCONH-, -OCONH, -NHCOO-, -SCONH-, -SCSNH- или -NHCSNH-; и

R⁶ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, С_1-4алкилом, С_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями; арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, амино-, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом (например, гидроксиметилом), гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, цианогруппой, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом; где, по крайней мере, один из R³ и R⁴ не является водородом; и их фармацевтически приемлемые соли, при условии, что R⁴, по крайней мере, является монозамещенным R⁵-L, где L обозначает простую связь или дивалентный алифатический радикал, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, в котором, по крайней мере, одна -СН₂-группа замещена -SO₂NR⁶- или -NR⁶SO₂-группой.

4. Соединение общей формулы I

в которой R¹ обозначает водород или алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном (например, СН₃, CHF₂, CF₃ и т.п.);

R² обозначает алкил, содержащий от 1 до 12 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, циано-, С_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями, и в котором необязательно одна или несколько -СН₂СН₂- групп замещены в каждом случае -СН=СН- или -С≡С-; циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенный один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, цианогруппой, алкилом, содержащим от 1 до 4 атомов углерода, алкоксигруппой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 16 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным в циклоалкильном фрагменте и/или алкильном фрагменте один или несколько раз галогеном, оксо-, циано-, гидроксигруппой, С_1-4алкилом, С_1-4алкоксигруппой или их комбинациями, арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, CF₃, OCF₃, алкилом, гидрокси-, алкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиокси-, цианогруппой или их комбинациями, арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, CF₃, OCF₃, алкилом, гидрокси-, алкокси-, нитро-, циано-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой или их комбинацией, и в котором в алкильном фрагменте одна или несколько -СН₂-СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -СН=СН- или -С≡С-, и одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -О- или -NH-, и/или алкильный фрагмент необязательно является замещенным галогеном, оксо-, гидрокси-, цианогруппой или их комбинациями, частично ненасыщенную карбоциклическую группу, содержащую от 5 до 14 атомов углерода, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, гидрокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 кольцевых атома, из которых, по меньшей мере мере, один атом является N, О или S, незамещенную или замещенную один или несколько раз галогеном, гидроксигруппой, арилом, алкилом, алкокси-, цианогруппой, трифторметилом, нитро-, оксогруппой или их комбинациями, или гетероцикл-алкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным, содержащим от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, и алкильный фрагмент является разветвленным или неразветвленным и содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероцикл-алкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероциклическом фрагменте галогеном, OCF₃, гидроксигруппой, арилом, алкилом, алкокси-, цианогруппой, трифторметилом, нитро-, оксогруппой или их комбинациями, и в алкильном фрагменте одна или несколько -СН₂-СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -СН=СН- или -С≡С-, и одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -О- или -NH-, и/или алкильный фрагмент необязательно замещен галогеном, оксо-, гидрокси-, цианогруппой или их комбинациями;

R³ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, циано-, С_1-4алкоксигруппой или их комбинациями, частично ненасыщенную карбоцикл-алкильную группу, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 14 углеродных атомов, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, и которая является незамещенной или замещенной в карбоциклическом фрагменте один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями, и алкильный фрагмент необязательно является замещенным галогеном, С_1-4алкокси-, цианогруппой или их комбинациями, арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, амино-, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; или гетероарилалкильную группу, в которой гетероарильный фрагмент является частично или полностью насыщенным, содержит от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероарилалкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероарильном фрагменте галогеном, алкилом, алкокси-, цианогруппой, трифторметилом, CF₃О, нитро-, оксо-, амино-, алкиламино-, диалкиламиногруппой или их комбинациями, и/или замещенной в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом, или их комбинациями;

R⁴ обозначает водород, циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, цианогруппой, алкилом, содержащим от 1 до 4 атомов углерода, алкоксигруппой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, CF₃О, аминогруппой, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, пирролилом, тетразол-5-илом, 2-(гетероцикл)-тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, цианогруппой, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, фенокси-, триалкилсилилоксигруппой, R⁵-L- или их комбинациями; или гетероарил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является гетероатомом, и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкоксигруппой, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтио-, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, фенокси-, триалкилсилилоксигруппой, R⁵-L- или их комбинациями;

R⁵ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, С_1-4алкилом, C_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями; алкиламино- или диалкиламиногруппу, в которых каждый алкильный фрагмент независимо друг от друга содержит от 1 до 8 атомов углерода; частично ненасыщенную карбоцикл-алкильную группу, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 14 углеродных атомов, а алкильный фрагмент содержит от 1 до 5 атомов углерода, и которая является незамещенной или замещенной, предпочтительно в карбоциклическом фрагменте, один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями; циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, являющийся незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, циано-, алкоксигруппой, алкилом, имеющим от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 16 атомов углерода, незамещенный или замещенный в циклоалкильном фрагменте и/или в алкильном фрагменте один или несколько раз галогеном, оксо-, циано-, гидроксигруппой, алкилом, алкоксигруппой или их комбинациями; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламино-, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом; арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, аминогруппой, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, являющуюся незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, диалкиламино-, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, феноксигруппой или их комбинациями; или гетероцикл-алкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, а алкильный фрагмент является разветвленным или неразветвленным и содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероцикл-алкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероциклическом фрагменте галогеном, алкилом, алкокси-, цианогруппой, трифторметилом, CF₃О, нитро-, оксо-, амино-, алкиламино-, диалкиламиногруппой или их комбинациями, и/или в алкильном фрагменте замещена галогеном, цианогруппой или метилом, или их комбинациями;

L обозначает простую связь или двухвалентный алифатический радикал, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, в котором одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -O-, -S-, -NR⁶-, -SO₂NH-, -NHSO₂-, -SO₂NR⁶-, -NR⁶SO₂-, -CO-, -NR⁶CO-, -CONR⁶-, -NHCONH-, -OCONH, -NHCOO-, -SCONH-, -SCSNH- или -NHCSNH-; и

R⁶ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, С_1-4алкилом, С_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями; арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, амино-, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, амино-, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламино-, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, цианогруппой, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом; где, по крайней мере, один из R³ и R⁴ не является водородом; и их фармацевтически приемлемые соли, при условии, что R⁴, по крайней мере, является монозамещенным R⁵-L, где L обозначает простую связь или дивалентный алифатический радикал, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, в котором, по меньшей мере, одна -СН₂-группа замещена -NR⁶-, -SO₂NR⁶-, -NR⁶SO₂-, -NR⁶CO- или -CONR⁶-, и R⁶обозначает арил или арилалкил, в каждом случае замещенный или незамещенный.

5. Соединение общей формулы I

в которой R¹ обозначает водород или алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном;

R² обозначает алкил, содержащий от 1 до 12 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, циано-, С_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями, и в котором необязательно в каждом случае одна или несколько -СН₂СН₂- групп замещены -СН=СН- или -С≡С-; циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенный один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, цианогруппой, алкилом, содержащим от 1 до 4 атомов углерода, алкоксигруппой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 16 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным в циклоалкильном фрагменте и/или алкильном фрагменте один или несколько раз галогеном, оксо-, циано-, гидроксигруппой, С_1-4алкилом, С_1-4алкоксигруппой или их комбинациями, арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, CF₃, OCF₃, алкилом, гидрокси-, алкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиокси-, цианогруппой или их комбинациями, арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; причем арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, CF₃, OCF₃, алкилом, гидрокси-, алкокси-, нитро-, циано-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой или их комбинациями, и в котором в алкильном фрагменте одна или несколько -СН₂-СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -СН=СН- или -С≡С-, и одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -О- или -NH-, и/или алкильный фрагмент необязательно является замещенным галогеном, оксо-, гидрокси-, цианогруппой или их комбинациями, частично ненасыщенную карбоциклическую группу, содержащую от 5 до 14 атомов углерода, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, гидрокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 кольцевых атома, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, незамещенную или замещенную один или несколько раз галогеном, гидроксигруппой, арилом, алкилом, алкокси-, цианогруппой, трифторметилом, нитро-, оксогруппой или их комбинациями, или гетероцикл-алкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, и алкильный фрагмент является разветвленным или неразветвленным и содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероцикл-алкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероциклическом фрагменте галогеном, OCF₃, гидроксигруппой, арилом, алкилом, алкокси-, циано-, трифторметилом, нитро-, оксогруппой или их комбинациями, и в алкильном фрагменте одна или несколько -СН₂-СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -СН=СН- или -С≡С-, и одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -О- или -NH-, и/или алкильный фрагмент необязательно замещен галогеном, оксо-, гидрокси-, цианогруппой или их комбинациями;

R³ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, циано-, С_1-4алкоксигруппой или их комбинациями, частично ненасыщенную карбоцикл-алкильную группу, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 14 углеродных атомов, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, и которая является незамещенной или замещенной в карбоциклическом фрагменте один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями, и алкильный фрагмент необязательно является замещенным галогеном, С_1-4алкокси-, цианогруппой или их комбинациями, арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, аминогруппой, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; или гетероарилалкильную группу, в которой гетероарильный фрагмент является частично или полностью насыщенным, содержит от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероарилалкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероарильном фрагменте галогеном, алкилом, алкокси-, цианогруппой, трифторметилом, CF₃О, нитро-, оксо-, амино-, алкиламино-, диалкиламиногруппой или их комбинациями, и/или замещенной в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом, или их комбинациями;

R⁴ обозначает арил, содержащий от б до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, OCF₃, амино-, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом (например, гидроксиметилом), гидроксамовой кислотой, пирролилом, тетразол-5-илом, 2-(гетероцикл)-тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, фенокси-, триалкилсилилоксигруппой, R⁵-L- или их комбинациями; или гетероарил, содержащий от 5 до 10 атомов углерода, в котором, по меньшей мере, один кольцевой атом является гетероатомом, и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, фенокси, триалкилсилилоксигруппой, R⁵-L- или их комбинациями;

R⁵ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, С_1-4алкилом, C_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями; алкиламино- или диалкиламиногруппу, в которых каждый алкильный фрагмент независимо друг от друга содержит от 1 до 8 атомов углерода; частично ненасыщенную карбоцикл-алкильную группу, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 14 углеродных атомов, а алкильный фрагмент содержит от 1 до 5 атомов углерода, и которая является незамещенной или замещенной, предпочтительно в карбоциклическом фрагменте, один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями; циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, являющийся незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, циано-, алкоксигруппой, алкилом, имеющим от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 16 атомов углерода, незамещенный или замещенный в циклоалкильном фрагменте и/или в алкильном фрагменте один или несколько раз галогеном, оксо-, циано-, гидроксигруппой, алкилом, алкоксигруппой или их комбинациями; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, аминогруппой, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, цианогруппой, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом; арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, аминогруппой, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой, и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, являющуюся незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, амино-, аминометилом, аминоалкилом, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, феноксигруппой или их комбинациями; или гетероцикл-алкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, а алкильный фрагмент является разветвленным или неразветвленным и содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероцикл-алкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероциклическом фрагменте галогеном, алкилом, алкокси-, цианогруппой, трифторметилом, CF₃О, нитро-, оксо-, амино-, алкиламино-, диалкиламиногруппой или их комбинациями, и/или в алкильном фрагменте замещена галогеном, цианогруппой или метилом, или их комбинациями;

L обозначает простую связь или двухвалентный алифатический радикал, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, в котором одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -O-, -S-, -SO-, SO₂, -NR⁶-, -SO₂NH-, -NHSO₂-, -SO₂NR⁶-, -NR⁶SO₂-, -СО-, -NR⁶CO-, -CONR⁶-, -NHCONH-, -OCONH, -NHCOO-, -SCONH-, -SCSNH- или -NHCSNH-; и

R⁶ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, С_1-4алкилом, С_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями; арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, амино-, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, амино-, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом; где, по крайней мере, один из R³ и R⁴ не является водородом; и

их фармацевтически приемлемые соли,

при условии, что R⁴ является, по крайней мере, монозамещенным R⁵-L, где R⁵ обозначает арил или гетероциклическую группу, каждая из которых замещена циклоалкилом, арилом или гетероарилом.

6. Соединение общей формулы I

в которой R¹ обозначает водород или алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном;

R² обозначает алкил, содержащий от 1 до 12 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, циано-, С_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями, и в котором необязательно в каждом случае одна или несколько -СН₂СН₂- группа замещена -СН=СН- или -С≡С-; циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенный один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, цианогруппой, алкилом, содержащим от 1 до 4 атомов углерода, алкоксигруппой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 16 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным в циклоалкильном фрагменте и/или алкильном фрагменте один или несколько раз галогеном, оксо-, циано-, гидроксигруппой, С_1-4алкилом, С_1-4алкоксигруппой или их комбинациями, арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, CF₃, OCF₃, алкилом, гидрокси-, алкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиокси-, цианогруппой или их комбинациями, арилалкил, в котором ар ильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, CF₃, OCF₃, алкилом, гидрокси-, алкокси-, нитро-, циано-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой или их комбинациями, и в котором в алкильном фрагменте одна или несколько -СН₂-СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -СН=СН- или -С≡С-, и одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены на -О- или -NH-, и/или алкильный фрагмент необязательно является замещенны галогеном, оксо-, гидрокси-, цианогруппой или их комбинациями, частично ненасыщенную карбоциклическую группу, содержащую от 5 до 14 атомов углерода, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, гидрокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, содержащей от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по крайней мере, один атом является N, О или S, незамещенную или замещенную один или несколько раз галогеном, гидроксигруппой, арилом, алкилом, алкокси-, цианогруппой, трифторметилом, нитро-, оксогруппой или их комбинациями, или гетероцикл-алкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным, содержащим от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, и алкильный фрагмент является разветвленным или неразветвленным и содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероцикл-алкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероциклическом фрагменте галогеном, OCF₃, гидроксигруппой, арилом, алкилом, алкокси-, цианогруппой, трифторметилом, нитро-, оксогруппой или их комбинациями, и в алкильном фрагменте одна или несколько -СН₂-СН₂-групп, необязательно каждая, замещены на -СН=СН- или -С≡С-, и одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -О- или -NH-, и/или алкильный фрагмент необязательно замещен галогеном, оксо-, гидрокси-, цианогруппой или их комбинациями;

R³ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, циано-, C₁-алкоксигруппой или их комбинациями, частично ненасыщенную карбоцикл-алкильную группу, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 14 углеродных атомов, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, и которая является незамещенной или замещенной в карбоциклическом фрагменте один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями, и алкильный фрагмент необязательно является замещенным галогеном, С_1-4алкокси-, цианогруппой или их комбинациями, арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным и содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, амино-, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; или гетероарилалкильную группу, в которой гетероарильный фрагмент является частично или полностью насыщенным, содержит от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероарилалкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероарильном фрагменте галогеном, алкилом, алкокси-, пиано-, трифторметилом, CF₃О, нитро-, оксо-, амино-, алкиламино-, диалкиламиногруппой или их комбинациями, и/или замещенной в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом, или их комбинациями;

R⁴ обозначает арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, CF₃О, амино-, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом (например, гидроксиметилом), гидроксамовой кислотой, пирролилом, тетразол-5-илом, 2-(гетероцикл)-тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, фенокси-, триалкилсилилоксигруппой, R⁵-L- или их комбинациями; или гетероарил, содержащий от 5 до 10 атомов углерода, в котором, по меньшей мере, один кольцевой атом является гетероатомом, и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, амино-, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, фенокси-, триалкилсилилоксигруппой, R⁵-L- или их комбинациями;

R⁵ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, С_1-4алкилом, C_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями; алкиламино- или диалкиламингруппу, в которых каждый алкильный фрагмент независимо друг от друга содержит от 1 до 8 атомов углерода; частично ненасыщенную карбоцикл-алкильную группу, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 14 углеродных атомов, а алкильный фрагмент содержит от 1 до 5 атомов углерода, и которая является незамещенной или замещенной, предпочтительно в карбоциклическом фрагменте, один или несколько раз галогеном, алкилом, алкокси-, нитро-, циано-, оксогруппой или их комбинациями; циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, являющийся незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, гидрокси-, оксо-, циано-, алкоксигруппой, алкилом, имеющим от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 16 атомов углерода, незамещенный или замещенный в циклоалкильном фрагменте и/или в алкильном фрагменте один или несколько раз галогеном, оксо-, циано-, гидрокси-, алкил, алкокси- или их комбинациями; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, амино-, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом; арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, амино-, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой, и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, цианогруппой или метилом; гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом является N, О или S, являющуюся незамещенной или замещенной один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, амино-, аминометилом, аминоалкилом, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, феноксигруппой или их комбинациями; или гетероцикл-алкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит от 5 до 10 кольцевых атомов, из которых, по меньшей мере, один атом обозначает N, О или S, а алкильный фрагмент является разветвленным или неразветвленным и содержит от 1 до 5 атомов углерода; гетероцикл-алкильная группа является незамещенной или замещенной один или несколько раз в гетероциклическом фрагменте галогеном, алкилом, алкокси-, циано-, трифторметилом, CF₃О, нитро-, оксо-, амино-, алкиламино-, диалкиламиногруппой или их комбинациями, и/или в алкильном фрагменте замещена галогеном, цианогруппой или метилом, или их комбинациями;

L обозначает простую связь или двухвалентный алифатический радикал, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, в котором одна или несколько -СН₂-групп, необязательно каждая, замещены -O-, -S-, -SO-, SO₂-, -NR⁶-, -SO₂NH-, -NHSO₂-, -SO₂NR⁶-, -NR⁶SO₂-, -CO-, -NR⁶CO-, -CONR⁶-, -NHCONH-, -OCONH, -NHCOO-, -SCONH-, -SCSNH- или -NHCSNH-; и

R⁶ обозначает водород, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным, и незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, С_1-4 алкилом, С_1-4алкокси-, оксогруппой или их комбинациями; арилалкил, содержащий от 7 до 19 атомов углерода, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 14 атомов углерода, и алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода; арилалкильный радикал является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте один или несколько раз галогеном, трифторметилом, CF₃О, нитро-, амино-, алкилом, алкокси-, алкиламино-, диалкиламиногруппой и/или замещенным в алкильном фрагменте галогеном, циано- или метил; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном, алкилом, гидрокси-, алкокси-, алкоксиалкокси-, нитро-, метилендиокси-, этилендиоксигруппой, трифторметилом, амино-, аминометилом, аминоалкилом, аминоалкокси-, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксамовой кислотой, тетразол-5-илом, гидроксиалкокси-, карбоксигруппой, алкоксикарбонилом, циано-, ацилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом; где, по крайней мере, один из R³ и R⁴ не является водородом; и их фармацевтически приемлемые соли, при условии, что R⁴ является, по меньшей мере, монозамещенным R⁵-L, где L обозначает простую связь или двухвалентный алифатический радикал, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, в котором, по крайней мере, одна СН₂-группа замещена -SO- или - SO₂-.

7. Соединение, выбранное из следующих:

3, 4-Бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(5-(2-хлорпиридилметил))-анилин,

3,4-Бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(3-(2-хлорпиридилметил))-анилин,

3, 4-Бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-(3,5-диметилизоксазолилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-аминокарбонилфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин,

3, 4-Бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(5-(4-хлорпиридилметил))-анилин,

3,4-Бисдифторметокси-N-(3-карбокси-4-хлорфенил)-N-(3-пиридилметил))-анилин,

3, 4-Бисдифторметокси-N-(4-(1-пиррол-1-ил)фенил)-N-(3-пиридилметил)-анилин,

3,4-Бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(5-(4-метоксипиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-фенил-N-(3-(2-этоксипиридилметил))-анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-метиламинокарбонилфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-(2-гидроксиэтил)-аминокарбонилфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбоксифенил)-N-(5-(4-хлорпиридилметил))анилин,

3,4-Бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-(3,5-дихлорпиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-циклогексиланилин,

3-Циклопентилокси-4-гидрокси-N-(3-трет.-бутилоксикарбонилфенил)- N-(3-пиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-гидрокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(3-пиридилметил))-анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-трет.-бутилоксикарбонилфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин,

4-Метокси-3-(R)-тетрагидрофурилокси-N-(3-карбокси-4-хлорфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-(3-хлорпиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-фенил-N-(4-(3-хлорпиридилметил))-анилин,

4-Метокси-3-(R)-тетрагидрофурилокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-пиридилметил))анилин,

4-Метокси-3-(R)-тетрагидрофурилокси-N-(3-пиридил)-N-(4-пиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбоксифенил)-N-(4-пиридилметил)-анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбокси-3-хлорфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбокси-3-метилфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбокси-3-фторфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбокси-4-хлорфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбокси-4-фторфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-(3,5-дихлорпиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбоксифенил)-N-(4-(3,5-дихлорпиридилметил))анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбоксифенил)-N-(4-(3-хлорпиридилметил))анилин,

4-Метокси-3-(R)-тетрагидрофурилокси-N-(4-карбоксифенил)-N-(4-3,5-дихлорпиридилметил)анилин,

4-Метокси-3-(R)-тетрагидрофурилокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-3,5-дихлорпиридилметил)анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбокси-4-метилфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-амино-3-карбоксифенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбокси-4-трифторметилфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-ацетамидо-3-карбоксифенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,

3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-(N,N-бис-(2, 4-диметокси)бензил)-аминосульфонилфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,

Метил-N-(3-циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензоат,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-броманилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(N-пиперидилметил)анилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(N-морфолинометил)анилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(N, N-диэтиламино)метил)анилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-броманилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-метилтиоанилин,

N-(3-(2-(Гидрокси)циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-2-аминоизоникотиновая кислота,

N-(3-Гидрокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(3-(3-(Гидрокси)циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-хлорбензойная кислота,

N-(3,4-Бис-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)аминобензойная кислота,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-амино-6-метилбензойная кислота,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(5-фтор-3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(5-(1, 3-диметилпиразолилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-5-трифторметил-3-аминобензойная кислота,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-6-трифторметил-3-аминобензойная кислота,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклопентокси-4-метоксифенил)-N-(5-фтор-3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклопентокси-4-метоксифенил)-N-(5-фтор-3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклобутокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклогексилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклогептилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(4-Метокси-3-(4-пиранилокси)фенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(3-[2,2,2-Бициклооктанил]окси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклопентокси-4-метоксифенил)-N-(2,6-дифторбензил)-3-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклопентокси-4-метоксифенил)-N-(4-(3,5-диметилизоксазолил))-3-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-амино-5-фторбензойная кислота,

N-(3-Циклопентилокси-4-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-амино-5-фторбензойная кислота,

N-(3,4-Бис-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-амино-5-фторбензойная кислота,

N-(3-Циклобутокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклогексилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,

N-(4-Метокси-3-(2-(2-пиридилэтокси))фенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,

N-(3,4-Диметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,

N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,

N-(3-Изопропокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(2-(3-пиридилэтил)-3-аминобензойная кислота,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-хлор-4-(5-(2Н)-тетразолил)анилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-хлор-4-(5-(2Н)-тетразолил)анилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(4-(3, 5-дихлорпиридил)метил)-4-(5-(2Н)-тетразолил)анилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-(2Н)-морфолинил)анилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-N-метил-1-пиперазинил)анилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(1-пиперазинил)анилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(N,N-диэтиламино)анилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-метансульфониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-метансульфониланилин,

N-(3-Циклопропилметокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(5-хлор-3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-фторбензил)-4-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклопентилокси-4-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,

N-(3,4-Диметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(4-Метокси-3-(1-пропил)оксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(4-Метокси-3-(2-пропил)оксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклопропилэтокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(3-Циклобутилметокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-гидроксиметиланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-гидроксиметиланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-пиперидинил)сульфониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-метилсульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-(2-метилфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-фенилсульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-фенилсульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-метилсульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенио)-N-(3-пиридиметил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(4-(3, 5-дихлор-пиридилметил)-4-фенилсульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(4-(3,5-дихлор-пиридилметил)-4-метилсульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридидметил)-4-этилсульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-метоксифенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-хлорфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-метилсульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-фенилсульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-фенилсульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(5-фтор-3-пиридилметил)-3-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-метилсульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-фенилсульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-хлорфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2,4-дифторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3,4-дифторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(1,1-диметилэтил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(5-хлор-2-тиенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-тиенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3, 4-Бисдифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3, 4-Бисдифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3, 4-Бисдифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-хлорфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-цианофенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2-тиенилфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-цианофенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(2, 6-дифторбензил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(2,6-дифторбензил)-4-(2,4-дифторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(2, 6-дифторбензил)-4-(3,4-дифторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Циклопропилметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-хлорфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-фторбензил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Циклопропилметокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Циклопропилметокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-этилсульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-цианофенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-хлорфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2, 4-дифторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3,4-Бисдифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-метилсульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Циклопропилметокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-этилсульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-хлорфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3,4-дифторфенил)сульфониламинокарбониланилин,

N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2-тиенил)-сульфониламинокарбониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-циклопентилметилкарбониламиносульфониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-фторфенил)карбониламиносульфониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(1-этил-5-метилпиразол-4-ил)карбониламиносульфониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-(4-морфолинил)сульфониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфониланилин,

N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-морфолинил)сульфониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-(4-метилпиразин-1-ил)сульфониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-метилпиразин-1-ил)сульфониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-морфолинил)сульфониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-(4-морфолинил)сульфониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-этилпиразин-1-ил)сульфониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-циклогексилпиразин-1-ил)сульфониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3, 5-диметилпиперазин-1-ил)сульфониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-ил)сульфониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил)сульфониланилин,

N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2,5-диметилпиррол-1-ил)сульфониланилин,

и их фармацевтически приемлемые соли,

где соединения, которые необязательно являются оптически активными, могут быть в виде их разделенных энантиомеров или их смесей, включая рацемические смеси.

8. Способ повышения познавательных способностей у пациента, нуждающегося в таком повышении, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.1.

9. Способ по п.8, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

10. Способ по п.8, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

11. Способ лечения пациента, страдающего нарушением или ухудшением познавательных способностей, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.1.

12. Способ по п.11, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

13. Способ по п.12, отличающийся тем, что названный пациент страдает нарушением памяти.

14. Способ по п.11, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

15. Способ по п.13, отличающийся тем, что названный пациент страдает нарушением памяти, вызванным болезнью Альцгеймера, шизофренией, болезнью Паркинсона, болезнью Хантингтона, болезнью Пика, болезнью Крейтцфельда-Якоба, депрессией, старением, травмой головы, инсультом, гипоксией ЦНС, старческой церебропатией, мультиинфарктной деменцией, ВИЧ или сердечнососудистой болезнью.

16. Способ лечения пациента, страдающего болезнью, связанной с уменьшением сАМР уровней, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.1.

17. Способ ингибирования активности PDE4 фермента у пациента, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.1.

18. Способ лечения пациента, страдающего ухудшением памяти, вызванным нейродегенеративными болезнями, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.1.

19. Способ лечения пациента, страдающего ухудшением памяти, вызванным острым нейродегенеративным расстройством, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.1.

20. Способ лечения пациента, страдающего аллергическим или воспалительным заболеванием, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.1.

21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

22. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что содержит от 0,1 до 50 мг названного соединения.

23. Способ повышения познавательных способностей у пациента, нуждающегося в таком повышении, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.2.

24. Способ по п.23, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

25. Способ по п.23, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

26. Способ лечения пациента, страдающего нарушением или ухудшением познавательных способностей, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.2.

27. Способ по п.26, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

28. Способ по п.27, отличающийся тем, что названный пациент страдает нарушением памяти.

29. Способ по п.28, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

30. Способ по п.28, отличающийся тем, что названный пациент страдает нарушением памяти, вызванным болезнью Альцгеймера, шизофренией, болезнью Паркинсона, болезнью Хангтингтона, болезнью Пика, болезнью Крейтцфельда-Якоба, депрессией, старением, травмой головы, инсультом, гипоксией ЦНС, старческой церебропатией, мультиинфарктной деменцией, ВИЧ или сердечнососудистой болезнью.

31. Способ лечения пациента, страдающего от болезней, связанных с уменьшением сАМР уровней, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.2.

32. Способ ингибирования активности PDE4 фермента у пациента, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.2.

33. Способ лечения пациента, страдающего нарушением памяти, вызванным нейродегенеративными болезнями, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.2.

34. Способ лечения пациента, страдающего нарушением памяти, вызванным острым нейродегенеративным расстройством, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.2.

35. Способ лечения пациента, страдающего аллергическим или воспалительным заболеванием, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.2.

36. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель.

37. Композиция по п.36, отличающаяся тем, что содержит от 0,1 до 50 мг названного соединения.

38. Способ повышения познавтельных способностей у пациента, нуждающегося в таком повышении, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.3.

39. Способ по п.38, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

40. Способ по п.38, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

41. Способ лечения пациента, страдающего нарушением или ухудшением познавательных способностей, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.3.

42. Способ по п.41, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

43. Способ по п.42, отличающийся тем, что названный пациент страдает ухудшением памяти.

44. Способ по п.41, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

45. Способ по п.43, отличающийся тем, что названный пациент страдает ухудшением памяти, вызванным болезнью Альцгеймера, шизофренией, болезнью Паркинсона, болезнью Хангтингтона, болезнью Пика, болезнью Крейтцфельда-Якоба, депрессией, старением, травмой головы, инсультом, гипоксией ЦНС, старческой церебропатией, мультиинфарктной деменцией, ВИЧ или сердечно-сосудистой болезнью.

46. Способ лечения пациента, страдающего от болезней, связанных с уменьшением сАМР уровней, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.3.

47. Способ ингибирования активности PDE4 фермента у пациента, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.3.

48. Способ лечения пациента, страдающего ухудшением памяти, вызванным нейродегенеративными болезнями, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.3.

49. Способ лечения пациента, страдающего ухудшением памяти, вызванным острым нейродегенеративным расстройством, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.3.

50. Способ лечения пациента, страдающего аллергическим или воспалительным заболеванием, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.3.

51. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.3 и фармацевтически приемлемый носитель.

52. Композиция по п.51, отличающаяся тем, что содержит от 0,1 до 50 мг названного соединения.

53. Способ повышения познавательных способностей у пациента, нуждающегося в таком повышении, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.4.

54. Способ по п.53, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

55. Способ по п.53, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

56. Способ лечения пациента, страдающего нарушением или ухудшением познавательных способностей, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.4.

57. Способ по п.56, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

58. Способ по п.57, отличающийся тем, что названный пациент страдает ухудшением памяти.

59. Способ по п.56, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

60. Способ по п.58, отличающийся тем, что названный пациент страдает ухудшением памяти, вызванным болезнью Альцгеймера, шизофренией, болезнью Паркинсона, болезнью Хангтингтона, болезнью Пика, болезнью Крейтцфельда-Якоба, депрессией, старением, травмой головы, инсультом, гипоксией ЦНС, старческой церебропатией, мультиинфарктной деменцией, ВИЧ или сердечно-сосудистой болезнью.

61. Способ лечения пациента, страдающего от болезней, связанных с уменьшением сАМР уровней, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.4.

62. Способ ингибирования активности PDE4 фермента у пациента, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.4.

63. Способ лечения пациента, страдающего ухудшением памяти, вызванным нейродегенеративными болезнями, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.4.

64. Способ лечения пациента, страдающего ухудшением памяти, вызванным острым нейродегенеративным расстройством, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.4.

65. Способ лечения пациента, страдающего аллергическим или воспалительным заболеванием, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.4.

66. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.4 и фармацевтически приемлемый носитель.

67. Композиция по п.66, отличающаяся тем, что содержит от 0,1 до 50 мг названного соединения.

68. Способ повышения познавательных способностей у пациента, нуждающегося в таком повышении, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.5.

69. Способ по п.68, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

70. Способ по п.68, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

71. Способ лечения пациента, страдающего нарушением или ухудшением познавательных способностей, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.5.

72. Способ по п.71, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

73. Способ по п.72, отличающийся тем, что названный пациент страдает ухудшением памяти.

74. Способ по п.71, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

75. Способ по п.73, отличающийся тем, что названный пациент страдает ухудшением памяти, вызванным болезнью Альцгеймера, шизофренией, болезнью Паркинсона, болезнью Хангтингтона, болезнью Пика, болезнью Крейтцфельда-Якоба, депрессией, старением, травмой головы, инсультом, гипоксией ЦНС, старческой церебропатией, мультиинфарктной деменцией, ВИЧ или сердечно-сосудистой болезнью.

76. Способ лечения пациента, страдающего от болезней, связанных с уменьшением сАМР уровней, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.5.

77. Способ ингибирования активности PDE4 фермента у пациента, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.5.

78. Способ лечения пациента, страдающего ухудшением памяти, вызванным нейродегенеративными болезнями, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.5.

79. Способ лечения пациента, страдающего ухудшением памяти, вызванным острым нейродегенеративным расстройством, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.5.

80. Способ лечения пациента, страдающего от аллергического или воспалительного заболевания, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.5.

81. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.5 и фармацевтически приемлемый носитель.

82. Композиция по п.81, отличающаяся тем, что содержит от 0,1 до 50 мг названного соединения.

83. Способ повышения познавательных способностей у пациента, нуждающегося в таком повышении, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.6.

84. Способ по п.83, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

85. Способ по п.83, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

86. Способ лечения пациента, страдающего нарушением или ухудшением познавательных способностей, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.6.

87. Способ по п.86, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

88. Способ по п.87, отличающийся тем, что названный пациент страдает ухудшением памяти.

89. Способ по п.86, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

90. Способ по п.89, отличающийся тем, что названный пациент страдает ухудшением памяти, вызванным болезнью Альцгеймера, шизофренией, болезнью Паркинсона, болезнью Хангтингтона, болезнью Пика, болезнью Крейтцфельда-Якоба, депрессией, старением, травмой головы, инсультом, гипоксией ЦНС, старческой церебропатией, мультиинфарктной деменцией, ВИЧ или сердечно-сосудистой болезнью.

91. Способ лечения пациента, страдающего от болезней, связанных с уменьшением сАМР уровней, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.6.

92. Способ ингибирования активности PDE4 фермента у пациента, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.6.

93. Способ лечения пациента, страдающего ухудшением памяти, вызванным нейродегенеративными болезнями, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.6.

94. Способ лечения пациента, страдающего ухудшением памяти, вызванным острым нейродегенеративным расстройством, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.6.

95. Способ лечения пациента, страдающего аллергическим или воспалительным заболеванием, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.6.

96. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.6 и фармацевтически приемлемый носитель.

97. Композиция по п.96, отличающаяся тем, что содержит от 0,1 до 50 мг названного соединения.

98. Способ повышения познавательных способностей у пациента, нуждающегося в таком повышении, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.7.

99. Способ по п.98, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

100. Способ по п.98, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

101. Способ лечения пациента, страдающего нарушением или ухудшением познавательных способностей, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.7.

102. Способ по п.101, отличающийся тем, что названным пациентом является человек.

103. Способ по п.102, отличающийся тем, что названный пациент страдает ухудшением памяти.

104. Способ по п.101, отличающийся тем, что названное соединение вводят в количестве от 0,01 до 100 мг/кг массы тела в день.

105. Способ по п.103, отличающийся тем, что названный пациент страдает ухудшением памяти, вызванным болезнью Альцгеймера, шизофренией, болезнью Паркинсона, болезнью Хангтингтона, болезнью Пика, болезнью Крейтцфельда-Якоба, депрессией, старением, травмой головы, инсультом, гипоксией ЦНС, старческой церебропатией, мультиинфарктной деменцией, ВИЧ или сердечно-сосудистой болезнью.

106. Способ лечения пациента, страдающего от болезней, связанных с уменьшением сАМР уровней, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.7.

107. Способ ингибирования активности PDE4 фермента у пациента, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.7.

108. Способ лечения пациента, страдающего ухудшением памяти, вызванным нейродегенеративными болезнями, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.7.

109. Способ лечения пациента, страдающего ухудшением памяти, вызванным острым нейродегенеративным расстройством, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.7.

110. Способ лечения пациента, страдающего от аллергического или воспалительного заболевания, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.7.

111. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.7 и фармацевтически приемлемый носитель.

112. Композиция по п.111, отличающаяся тем, что содержит от 0,1 до 50 мг названного соединения.

113. Промежуточное соединение, которым является N-(3-гидрокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота.