Миторибосцины: терапевтические средства на основе митохондрий, направленные на раковые клетки, бактерии и патогенные дрожжи - RU2019132396A
Код документа: RU2019132396A
Формула
1. Миторибосцин, описываемый формулой:
или его фармацевтически приемлемая соль, в которой все R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из следующих: водород, углерод, азот, сера, кислород, фтор, хлор, бром, йод, карбоксил, алканы, циклические алканы, производные на основе алканов, алкены,циклические алкены, производные на основе алкенов, алкины, производное на основе алкина, кетоны, производные на основе кетонов, альдегиды, производные на основе альдегидов, карбоновые кислоты, производные на основе карбоновых кислот, простые эфиры, производные на основе простых эфиров, сложные эфиры и производные на основе сложных эфиров, амины, производные на основе аминов, амиды, производные на основе амидов, моноциклический или полициклический арен, гетероарены, производные на основе аренов, производные на основе гетероаренов, фенолы, производные на основе фенолов, бензойная кислота, производные на основе бензойной кислоты и один или большее количество направляющих на митохондрии сигналов.
2. Миторибосцин по п. 1, где миторибосцин описывается общей формулой:
3. Миторибосцин по п. 1, где миторибосцин представляет собой миторибомицин, описывающийся по меньшей мере одной из общих формул:
4. Миторибосцин по п. 1, где миторибосцин представляет собой миторибоспорин, описывающийся по меньшей мере одной из общих формул:
5. Миторибосцин по п. 1, где миторибосцин представляет собой миторибофлоксин, описывающийся общей формулой:
6. Миторибосцин по п. 2, где миторибосцин представляет собой миторибоциклин, описывающийся по меньшей мере одной из формул
,
,
, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Миторибосцин по п. 1 или 2, где миторибосцин обладает противораковой активностью.
8. Миторибосцин по п. 1 или 2, где миторибосцин обладает радиосенсибилизирующей активностью.
9. Миторибосцин по п. 1 или 2, где миторибосцин обладает фотосенсибилизирующей активностью.
10. Миторибосцин по п. 1 или 2, где миторибосцин сенсибилизирует раковые клетки к химиотерапевтическим средствам.
11. Миторибосцин по п. 1 или 2, где миторибосцин сенсибилизирует раковые клетки к природным веществам.
12. Миторибосцин по п. 1 или 2, где миторибосцин сенсибилизирует раковые клетки к ограничению калорий.
13. Миторибосцин по п. 1 или 2, где миторибосцин связывается с большой субъединицей митохондральной рибосомы.
14. Миторибосцин по п. 1 или 2, где миторибосцин связывается с малой субъединицей митохондральной рибосомы.
15. Миторибосцин по п. 1 или 2, где миторибосцин включает по меньшей мере один направляющий сигнал, выбранный из группы, включающей катионогенное соединение, трифенилфосфоний, фрагмент на основе гуанидиния, сложный эфир холина и пептид.
16. Способ лечения рака, включающий введение нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества миторибосцина и фармацевтически приемлемого носителя.
17. Способ по п. 16, где миторибосцин представляет собой миторибоциклин, описывающийся общей формулой:
18. Способ по п. 16, где миторибосцин описывается по меньшей мере одной из следующих общих формул:
19. Способ лечения по меньшей мере одной из следующих: микробной инфекции и возрастного патологического состояния, способ включает введение нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества миторибосцина и фармацевтически приемлемого носителя.
20. Способ по п. 19, где миторибосцин представляет собой миторибоциклин, описывающийся общей формулой:
21. Способ по п. 19, где миторибосцин описывается по меньшей мере одной из следующих общих формул:
22. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая в качестве активного ингредиента по меньшей мере один миторибосцин.
23. Фармацевтическая композиция по п. 22, где миторибосцин представляет собой миторибоциклин, описывающийся общей формулой:
24. Фармацевтическая композиция по п. 22, где миторибосцин описывается по меньшей мере одной из следующих общих формул:
25. Фармацевтическая композиция по меньшей мере для одного из следующих: лечение бактериальной инфекции, лечение патогенной дрожжевой инфекции, лечение старения, мужской контрацептив, спермостатический агент, и иммобилизующий сперму агент, композиция содержит в качестве активного ингредиента по меньшей мере один миторибосцин.
26. Фармацевтическая композиция по п. 25, где миторибосцин представляет собой по меньшей мере один из следующих: миторибоциклин, миторибомицин, миторибоспорин и миторибофлоксин.
27. Способ идентификации миторибосцина с помощью виртуального высокопроизводительного скрининга и фенотипического лекарственного скрининга, способ включает;
идентификацию соединения, которое направлен на митохондральную рибосому, с помощью виртуального высокопроизводительного скрининга;
синтез идентифицированного соединения;
исследование митохондральной ингибирующей активности синтезированного соединения; и
подтверждение того, что синтезированным соединением является миторибосцин.
28. Способ по п. 27, где миторибосцин связывается с большой субъединицей митохондральной рибосомы.
29. Способ по п. 27, где миторибосцин связывается с малой субъединицей митохондральной рибосомы.
30. Способ по п. 27, в котором фенотипический лекарственный скрининг представляет собой in vitro лекарственный скрининг.
31. Способ по п. 27, в котором фенотипический лекарственный скрининг включает анализ уменьшения содержания ATP.
32. Способ по п. 27, в котором фенотипический лекарственный скрининг включает анализ степени внеклеточного подкисления.
33. Способ по п. 27, в котором фенотипический лекарственный скрининг включает анализ степени потребления кислорода.
34. Способ по п. 27, дополнительно включающий исследование противораковой активности миторибосцина.
35. Способ по п. 34, в котором исследуемой противораковой активностью является образование маммосферы.
36. Способ по п. 34, в котором исследуемой противораковой активностью является миграция клеток.
37. Способ по п. 34, дополнительно включающий исследование противомикробной активности миторибосцина.
38. Способ по п. 37, в котором противомикробную активность исследуют дискодиффузионным методом Кирби–Бауэра.
39. Способ по п. 37, в котором противомикробную активность исследуют с помощью анализа минимальной ингибирующей концентрации.
40. Фармацевтическая композиция по п. 22, где миторибосцин включает по меньшей мере один из следующих: миторибоциклин, миторибомицин, миторибоспорин и миторибофлоксин.
