Спиросоединения, содержащие их лекарственные композиции и промежуточные соединения указанных соединений - RU2005113238A

Код документа: RU2005113238A

Реферат

1. Спиросоединение, представленное следующей формулой (I)

где R¹ и R² являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора или С_1-6-алкильную группу,

n равно 1, 2 или 3,

связь, содержащая пунктирную линию, означает простую связь или двойную связь,

А представляет собой -(СН₂)_р-N(R³)(R⁴); -X-(СН₂)_q-N(R³)(R⁴); группу, представленную следующей формулой (а)

группу, представленную следующей формулой (b)

или группу, представленную следующей формулой (с)

где р равно 1, 2 или 3,

Х представляет собой атом кислорода или атом серы,

q равно 2 или 3,

R³ и R⁴ являются одинаковыми или разными и каждый из них представляет собой С_1-6-алкильную группу или фенил-С_1-4 -алкильную группу, или R³ и R⁴, необязательно, вместе с соседним атомом азота образуют пирролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо, гомопиперидиновое кольцо, пиперазиновое кольцо или морфолиновое кольцо, каждое из которых, необязательно, замещено одной или двумя группами, выбранными из С_1-6-алкила, фенила и бензила,

R⁵ представляет собой С_1-6-алкильную группу, С_3-8-циклоалкильную группу или С_3-8-циклоалкил-С_1-4-алкильную группу,

R⁶ представляет собой атом водорода или С_1-4-алкильную группу, и

r, s и t каждый независимо принимают значения один или два, или

его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.

2. Соединение по п.1, где А представляет собой -Х-(CH₂)_q-N(R³)(R⁴) (где Х, R³, R⁴ и q имеют значения, определенные в п. 1) или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.

3. Спиросоединение, представленное следующей формулой (I-1а)

где R¹¹ и R²¹ являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода, атом фтора или атом хлора,

R³¹ и R⁴¹ вместе с соседним атомом азота образуют пирролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо или гомопиперидиновое кольцо, каждое, необязательно, замещенное одной или двумя метильными группами, или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.

4. Спиросоединение, представленное следующей формулой (I-2а)

5. (1R*, 3S*)-3-[4-(2-Пиперидиноэтокси)фенил]-1, 1'-спиробииндан-5,5'-диол или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.

6. 3-[4-(2-Пиперидиноэтокси)фенил]спиро[инден-1, 1'-индан]-5,5'-диол или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.

7. Соединение, выбранное из (+)-3-[4-(2-пиперидиноэтокси)фенил]спиро[инден-1,1'-индан]-5,5'-диола и (-)-3-[4-(2-пиперидиноэтокси)фенил]спиро[инден-1, 1'-индан]-5,5'-диола или их фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли.

8. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.

9. Фармацевтическая композиция по п. 8, которую используют для профилактики и/или лечения остеопороза, климактерического синдрома или рака молочной железы.

10. Применение соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли для профилактики или лечения остеопороза, климактерического синдрома или рака молочной железы.

11. Способ профилактики или лечения остеопороза, климактерического синдрома или рака молочной железы, который включает введение эффективного количества соединения по любому пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли пациенту с остеопорозом, климактерическим синдромом или раком молочной железы.

12. Коммерческая упаковка, содержащая фармацевтическую композицию по п.8 или 9 и относящееся к ней описание, причем описание точно определяет, что фармацевтическая композиция может или должна быть использована для профилактики или лечения остеопороза, климактерического синдрома или рака молочной железы.

13. Спиросоединение, представленное следующей формулой (II)