Фармацевтические композиции с уменьшенным высвобождением фенольных опиоидов - RU2011119643A
Код документа: RU2011119643A
Реферат
1. Фармацевтическая композиция, которая содержит ингибитор трипсина и соединение общей формулы (I):или его фармацевтически приемлемую соль, где:Х представляет собой остаток фенольного опиоида, в котором атом водорода фенольной гидроксильной группы замещен ковалентной связью с C(O)-NR-(C(R)(R))-NH-C(O)-CH(R)-NH(R);Rпредставляет собой (1-4С)алкильную группу;Rи Rкаждый независимо представляет собой атом водорода или (1-4С)алкильную группу;n равно 2 или 3;Rпредставляет собой -CHCHCHNH(C=NH)NHили -CHCHCHCHNH, конфигурация атома углерода, к которому присоединен R, отвечает таковой у L-аминокислоты; иRпредставляет собой атом водорода, N-ацильную группу, или остаток аминокислоты, дипептид, или N-ацильное производное аминокислоты или дипептида.2. Фармацевтическая композиция по п.1, где фенольный опиоид выбран из оксиморфона, гидроморфона и морфина.3. Фармацевтическая композиция по п.1, где соединение общей формулы (I) имеет общую формулу (IV):или его фармацевтически приемлемая соль, где:Rпредставляет собой водород или гидроксил;Rпредставляет собой оксо- (=O) или гидроксил;пунктирная линия представляет собой двойную связь или одинарную связь;Rпредставляет собой (1-4С)алкильную группу;Rи Rкаждый независимо представляет собой атом водорода или (1-4С)алкильную группу;n равно 2 или 3;Rпредставляет собой -CHCHCHNH(C=NH)NHили -CHCHCHCHNH, конфигурация атома углерода, к которому присоединен R, отвечает таковой у L-аминокислоты; иRпредставляет собой атом водорода, N-ацильную группу, или остаток аминокислоты, дипептид, или N-ацильное производное аминокислоты или дипептида.4. Фармацевтическая композиция по любому одному из пп.1-3, где Rпредставляет метильную или этильную группу.5. Фармацевтическ
