Композиции и способы лечения грибковых инфекций - RU2019119089A

Код документа: RU2019119089A

Формула

1. Соединение с формулой I,

Формула I,

и его фармацевтически приемлемые гидраты, сольваты, энантиомеры и стереоизомеры;

где

RH является выбранным из 1-гидрокси-2-нафтойной кислоты, 2,2-дихлоруксусной кислоты, 2-гидроксиэтансульфоновой кислоты, 2-оксоглутаровой кислоты, 4-ацетамидобензойной кислоты, 4-аминосалициловой кислоты, уксусной кислоты, адипиновой кислоты, аскорбиновой кислоты, аспарагиновой кислоты, бензолсульфоновой кислоты, бензойной кислоты, камфорной кислоты, камфора-10-сульфоновой кислоты, каприновой кислоты (декановой кислоты), капроновой кислоты (гексановой кислоты), угольной кислоты, коричной кислоты, лимонной кислоты, цикламиновой кислоты, додецилсерной кислоты, этан-1,2-дисульфокислоты, этансульфоновой кислоты, муравьиной кислоты, галактаровой кислоты, гентизиновой кислоты, глюкогептоновой кислоты, глюконовой кислоты, глюкуроновой кислоты, глутаминовой кислоты, глутаровой кислоты, глицерофосфорной кислоты, гликолевой кислоты, гиппуровой кислоты, бромистоводородной кислоты, изомасляной кислоты, молочной кислоты, лактобионовой кислоты, лауриновой кислоты, малеиновой кислоты, яблочной кислоты, малоновой кислоты, миндальной кислоты, метансульфоновой кислоты, нафталин-1,5-дисульфоновой кислоты, нафталин-2-сульфоновой кислоты, никотиновой кислоты, азотной кислоты, олеиновой кислоты, щавелевой кислоты, пальмитиновой кислоты, памоевой кислоты, фосфорной кислоты, пропионовой кислоты, пироглутаминовой кислоты, салициловой кислоты, себациновой кислоты, стеариновой кислоты, янтарной кислоты, серной кислоты, винной кислоты, тиоциановой кислоты, толуолсульфоновой кислоты, ундециленовой кислоты, жирных кислот омега-3, жирных кислот омега-6, н-ацетилцистеина (nac), фуроата, метилфуроата, этилфуроата, аминокапроновой кислоты, капроновой кислоты, каприловой кислоты, каприновой кислоты, лауриновой кислоты, альфа-липоевой кислоты, R-липоевой кислоты, миристиновой кислоты, миристоленовой кислоты, пальмитиновой кислоты, пальмитолеиновой кислоты, стеариновой кислоты, олеиновой кислоты, элаидиновой кислоты, линолевой кислоты, линоленовой кислоты, линолэлаидиновой кислоты и арахидоновой кислоты;

или

;

где

каждый R₁, R₂ и R₃ независимо представляет собой

или

2. Соединение с формулой II,

Формула II,

и его фармацевтически приемлемые гидраты, сольваты, пролекарства, энантиомеры и стереоизомеры;

где

RH выбран из 1-гидрокси-2-нафтойной кислоты, 2,2-дихлоруксусной кислоты, 2-гидроксиэтансульфоновой кислоты, 2-оксоглутаровой кислоты, 4-ацетамидобензойной кислоты, 4-аминосалициловой кислоты, уксусной кислоты, адипиновой кислоты, аскорбиновой кислоты, аспарагиновой кислоты, бензолсульфоновой кислоты, бензойной кислоты, камфорной кислоты, камфора-10-сульфоновой кислоты, каприновой кислоты (декановой кислоты), капроновой кислоты (гексановой кислоты), угольной кислоты, коричной кислоты, лимонной кислоты, цикламиновой кислоты, додецилсерной кислоты, этан-1,2-дисульфокислоты, этансульфоновой кислоты, муравьиной кислоты, галактаровой кислоты, гентизиновой кислоты, глюкогептоновой кислоты, глюконовой кислоты, глюкуроновой кислоты, глутаминовой кислоты, глутаровой кислоты, глицерофосфорной кислоты, гликолевой кислоты, гиппуровой кислоты, бромистоводородной кислоты, изомасляной кислоты, молочной кислоты, лактобионовой кислоты, лауриновой кислоты, малеиновой кислоты, яблочной кислоты, малоновой кислоты, миндальной кислоты, метансульфоновой кислоты, нафталин-1,5-дисульфоновой кислоты, нафталин-2-сульфоновой кислоты, никотиновой кислоты, азотной кислоты, олеиновой кислоты, щавелевой кислоты, пальмитиновой кислоты, памоевой кислоты, фосфорной кислоты, пропионовой кислоты, пироглутаминовой кислоты, салициловой кислоты, себациновой кислоты, стеариновой кислоты, янтарной кислоты, серной кислоты, винной кислоты, тиоциановой кислоты, толуолсульфоновой кислоты, ундециленовой кислоты, жирных кислот омега-3, жирных кислот омега-6, н-ацетилцистеина (nac), фуроата, метилфуроата, этилфуроата, аминокапроновой кислоты, капроновой кислоты, каприловой кислоты, каприновой кислоты, лауриновой кислоты, альфа-липоевой кислоты, R-липоевой кислоты, миристиновой кислоты, миристоленовой кислоты, пальмитиновой кислоты, пальмитолеиновой кислоты, стеариновой кислоты, олеиновой кислоты, элаидиновой кислоты, линолевой кислоты, линоленовой кислоты, линолэлаидиновой кислоты и арахидоновой кислоты;

или

;

где

каждый R₁, R₂ и R³ независимо представляет собой

или

3. Соединение с формулой III,

Формула III,

и его фармацевтически приемлемые гидраты, сольваты, пролекарства, энантиомеры и стереоизомеры;

где

или

;

где

каждый R₁, R₂ и R₃ независимо представляет собой

или

4. Соединение с формулой IV,

Формула IV,

и его фармацевтически приемлемые гидраты, сольваты, пролекарства, энантиомеры и стереоизомеры;

где

или

;

где

каждый R₁, R₂ и R₃ независимо представляет собой

или

5. Соединение с формулой V,

Формула V,

и его фармацевтически приемлемые гидраты, сольваты, пролекарства, энантиомеры и стереоизомеры;

где

или

;

где

каждый R₁, R₂ и R₃ независимо представляет собой

или

6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 2 и фармацевтически приемлемый носитель.

8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 3 и фармацевтически приемлемый носитель.

9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 4 и фармацевтически приемлемый носитель.

10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 5 и фармацевтически приемлемый носитель.

11. Фармацевтическая композиция по п. 6, где указанная фармацевтическая композиция составлена с эффективным количеством соединения по п. 1 для перорального введения, трансмукозального введения, парентерального введения, внутривенного введения, подкожного введения, ректального введения, трансбуккального введения или трансдермального введения.

12. Фармацевтическая композиция по п. 7, где указанная фармацевтическая композиция составлена с эффективным количеством соединения по п. 2 для перорального введения, трансмукозального введения, местного применения, парентерального введения, внутривенного введения, подкожного введения, ректального введения, трансбуккального введения или трансдермального введения.

13. Фармацевтическая композиция по п. 8, где указанная фармацевтическая композиция составлена с эффективным количеством соединения по п. 3 для перорального введения, трансмукозального введения, местного применения, парентерального введения, внутривенного введения, подкожного введения, ректального введения, трансбуккального введения или трансдермального введения.

14. Фармацевтическая композиция по п. 9, где указанная фармацевтическая композиция составлена с эффективным количеством соединения по п. 4 для перорального введения, трансмукозального введения, местного применения, парентерального введения, внутривенного введения, подкожного введения, ректального введения, трансбуккального введения или трансдермального введения.

15. Фармацевтическая композиция по п. 10, где указанная фармацевтическая композиция составлена с эффективным количеством соединения по п. 5 для перорального введения, трансмукозального введения, местного применения, парентерального введения, внутривенного введения, подкожного введения, ректального введения, трансбуккального введения или трансдермального введения.

16. Соединения по п. 1 или композиции по п. 11, которые составлены для лечения грибковых инфекций, кандидоза и инфекционных заболеваний ротовой полости.

17. Соединения по п. 2 или композиции по п. 12, которые составлены для лечения грибковых инфекций, кандидоза и инфекционных заболеваний ротовой полости.

18. Соединения по п. 3 или композиции по п. 13, которые составлены для лечения грибковых инфекций, кандидоза и инфекционных заболеваний ротовой полости.

19. Соединения по п. 4 или композиции по п. 14, которые составлены для лечения грибковых инфекций, кандидоза и инфекционных заболеваний ротовой полости.

20. Соединения по п. 5 или композиции по п. 15, которые составлены для лечения грибковых инфекций, кандидоза и инфекционных заболеваний ротовой полости.

21. Соединение по п. 1, где соединение имеет химическую структуру,

22. Соединение по п. 2, где соединение имеет химическую структуру,

23. Соединение по п. 3, где соединение имеет химическую структуру,

24. Соединение по п. 4, где соединение имеет химическую структуру,

25. Соединение по п. 5, где соединение имеет химическую структуру,

26. Соединение с формулой VIII,

Формула VIII,

и его фармацевтически приемлемые гидраты, сольваты, пролекарства, энантиомеры и стереоизомеры;

где

или

;

где

каждый R₁, R₂ и R₃ независимо представляет собой

или

27. Соединение с формулой IX,

Формула IX,

и его фармацевтически приемлемые гидраты, сольваты, пролекарства, энантиомеры и стереоизомеры;

где

или

;

где

каждый R₁, R₂ и R₃ независимо представляет собой

или

28. Соединение с формулой X,

Формула X,

и его фармацевтически приемлемые гидраты, сольваты, пролекарства, энантиомеры и стереоизомеры;

где

или

;

где

каждый R₁, R₂ и R₃ независимо представляет собой

или

29. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 26 и фармацевтически приемлемый носитель.

30. Фармацевтическая композиция по п. 29, где указанная фармацевтическая композиция составлена с эффективным количеством соединения по п. 26 для перорального введения, трансмукозального введения, парентерального введения, внутривенного введения, подкожного введения, ректального введения, трансбуккального введения или трансдермального введения.

31. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 27 и фармацевтически приемлемый носитель.

32. Фармацевтическая композиция по п. 31, где указанная фармацевтическая композиция составлена с эффективным количеством соединения по п. 27 для перорального введения, трансмукозального введения, парентерального введения, внутривенного введения, подкожного введения, ректального введения, трансбуккального введения или трансдермального введения.

33. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 28 и фармацевтически приемлемый носитель.

34. Фармацевтическая композиция по п. 33, где указанная фармацевтическая композиция составлена с эффективным количеством соединения по п. 28 для перорального введения, трансмукозального введения, парентерального введения, внутривенного введения, подкожного введения, ректального введения, трансбуккального введения или трансдермального введения.

35. Соединения по п. 26 или композиции по п. 30, которые составлены для лечения грибковых инфекций, кандидоза и инфекционных заболеваний ротовой полости.

36. Соединения по п. 27 или композиции по п. 32, которые составлены для лечения грибковых инфекций, кандидоза и инфекционных заболеваний ротовой полости.

37. Соединения по п. 28 или композиции по п. 34, которые составлены для лечения грибковых инфекций, кандидоза и инфекционных заболеваний ротовой полости.

38. Соединение по п. 26, где соединение имеет химическую структуру,