Способ фторирования анилидных производных и фторированные производные бензотиазола в качестве in vivo визуализирующих агентов - RU2008103989A

Реферат

1. Способ получения соединения формулы (I): ! ! где фенильное кольцо А возможно замещено 1-4 заместителями; ! R1 выбран из C1-6алкила, С2-6алкенила и С2-6алкинила; ! который включает: ! (1) взаимодействие соответствующего соединения формулы (II): ! ! где кольцо А возможно замещено, как определено для соединения формулы (I); ! R2 выбран из водорода, C1-10алкила, C1-10галогеналкила, С6-14арила, С6-14арилалкила, -(CH2CH2O)q-СН3, где q представляет собой целое число от 1 до 10; ! R1 такой, как он определен для соединения формулы (I); и ! R3 представляет собой уходящую группу; ! с фторидом с получением соединения формулы (III) ! ! где R1 и R2 такие, как они определены для соединения формулы (I), и фенильное кольцо А замещено, как определено для соединения формулы (I); ! и затем стадию (2) и возможно стадию (3) в любом порядке: ! (2) превращение группы -C(O)R2 в водород, подходяще посредством гидролиза ! (3) удаление любых дополнительных защитных групп. ! 2. Способ по п.1, где фенильное кольцо А возможно замещено 1-4 органическими заместителями, выбранными из фторо, хлоро, бромо, йодо, циано, нитро, -R, -OR, -OC(O)R, -C(O)R, -SR, -NR2, -C(O)NR2, где R в каждом случае выбран из С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С1-6алкокси-С1-6алкила, C1-6галогеналкила, С2-6галогеналкенила, С2-6галогеналкинила, С1-6галогеналкокси-С1-6алкила, С5-12арила, С5-12гетероарила, где указанные арильные и гетероарильные заместители могут быть дополнительно замещены неарильными и негетероарильными заместителями, перечисленными для фенильного кольца А, и защищенного производного любого из них. ! 3. Способ получения соединения формулы (Ia): ! ! где R1 выбран из С1-6алкила, С2-6алкенила и С2-6алкинила; ! каждый из R7, R8, R9 и R10 независимо выбран из водорода, фторо, хло