Агенты для оптической визуализации - RU2010101931A

Реферат

1. Фармацевтическая композиция, содержащая визуализирующий агент, подходящий для оптической визуализации in vivo организма млекопитающего, вместе с биосовместимым носителем, причем указанная композиция находится в форме, подходящей для введения млекопитающему, где указанный визуализирующий агент включает конъюгат формулы I: ! , ! где ВТМ представляет собой группировку, обеспечивающую направленную доставку к биологической мишени; ! n представляет собой целое число величиной 0 или 1; ! L представляет собой синтетическую линкерную группу формулы -(А)m-, где m представляет собой целое число величиной от 1 до 20, и каждый А независимо представляет собой -CR2-, -CR=CR-, -C≡C-, -CR2CO2-, -CO2CR2-, -NRCO-, -CONR-, -NR(C=O)NR-, -NR(C=S)NR-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CR2OCR2-, -CR2SCR2-, -CR2NRCR2-, С4-8циклогетероалкиленовую группу, С4-8циклоалкиленовую группу, С5-12ариленовую группу или С3-12гетероариленовую группу, аминокислоту, сахар или монодисперсный полиэтиленгликолевый (ПЭГ) строительный блок; где каждый R независимо выбран из Н, С1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, С1-4алкоксиалкила или С1-4гидроксиалкила; ! BzpM представляет собой бензопирилиевый краситель формулы II: ! , ! где Y1 представляет собой группу формулы Ya или Yb, ! , ! R1-R4 и R9-R13 независимо выбраны из Н, -SO3M1, Hal, Ra или С3-12арила, где каждый М1 независимо представляет собой Н или Bc, и Bc представляет собой биосовместимый катион; ! R5 представляет собой Н, С1-4алкил, C1-6карбоксиалкил, С3-12арил-сульфонил, Cl, или R5 вместе с одним из R6, R14, R15 или R16 возможно может образовывать 5- или 6-членное ненасыщенное алифатическое, ненасыщенное гетероалифатическое или ароматическое кольцо; ! R6 и R16 независимо представляют собой группы Ra; ! R7 и R8 независимо представля�