Соединения, применяемые в лечении неопластических заболеваний - RU2016115640A
Код документа: RU2016115640A
Формула
1. Соединение, соответствующее формуле:
[формула A],
где R1 выбирают из
или [формула B],
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил, азидо(C1-C4)алкил или водород;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, атом галогена или атом водорода;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси или водород;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, ацетокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, ацетокси, нитроокси, нитрооксиметил, или атом галогена;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R2, R3 и R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R4 не представляет собой метокси;
или его фармацевтически приемлемая соль
в качестве лекарственного средства.
2. Соединение по п.1, где
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил, азидо(C1-C4)алкил или водород;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, атом галогена или атом водорода;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси или водород;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, ацетокси, нитроокси, нитрооксиметил, или атом галогена;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R2, R3 и R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R4 не представляет собой метокси;
или его фармацевтически приемлемая соль
в качестве лекарственного средства,
или
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил, азидо(C1-C4)алкил или водород;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, или галоген;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси или водород;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, ацетокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, ацетокси, нитроокси, нитрооксиметил или атом галогена;
или его фармацевтически приемлемая соль
в качестве лекарственного средства,
или
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил, азидо(C1-C4)алкил или водород;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, атом галогена или атом водорода;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил или (C1-C5)алкокси;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, ацетокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, ацетокси, нитроокси, нитрооксиметил, или атом галогена;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R2, R3 и R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R4 не представляет собой метокси;
или его фармацевтически приемлемая соль
в качестве лекарственного средства,
или
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил, или азидо(C1-C4)алкил;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, атом галогена или атом водорода;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси или водород;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, ацетокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, ацетокси, нитроокси, нитрооксиметил, или атом галогена;
или его фармацевтически приемлемая соль
в качестве лекарственного средства,
или
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил, азидо(C1-C4)алкил или водород;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, атом галогена или атом водорода;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси или водород;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, ацетокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, формилокси, ацетокси или нитрооксиметил;
или его фармацевтически приемлемая соль
в качестве лекарственного средства.
3. Соединение по п.1, имеющее формулу:
[формула A],
где R1 выбирают из,
или [формула B],
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R2, R3 и R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R4 не представляет собой метокси;
или его фармацевтически приемлемая соль
в качестве лекарственного средства.
4. Соединение по п.1 или 3 при условии, что соединение не представляет собой 4-((нитроокси)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат, не представляет собой 4-((хлор)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат, не представляет собой 4-((гидроксил)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат и не представляет собой 4-((бром)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат
или его фармацевтически приемлемая соль
в качестве лекарственного средства.
5. Соединение по п.3, где
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R2, R3 и R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R4 не представляет собой метокси;
или его фармацевтически приемлемая соль
в качестве лекарственного средства,
или
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил или фтор;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор;
или его фармацевтически приемлемая соль
в качестве лекарственного средства,
или
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил или метокси;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R2, R3 и R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R4 не представляет собой метокси;
или его фармацевтически приемлемая соль
в качестве лекарственного средства,
или
R2 представляет собой метокси, этинил или азидометил;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор;
или его фармацевтически приемлемая соль
в качестве лекарственного средства,
или
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, формилокси или нитрооксиметил;
или его фармацевтически приемлемая соль;
в качестве лекарственного средства.
6. Соединение, соответствующее формуле:
[формула A],
где R1 выбирают из
или [формула B],
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил, азидо(C1-C4)алкил или водород;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, атом галогена или атом водорода;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси или водород;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, ацетокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, ацетокси, нитроокси, нитрооксиметил или атом галогена;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], X представляет собой нитроокси и R5 представляет собой ацетокси, то, по крайней мере, один из R2-R4 не представляет собой водород; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R2 не представляет собой водород и метокси; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R2, R3 и R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R4 не представляет собой метокси; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород, и X представляет собой OTBS, то R2 не представляет собой метокси; и при условии, что, если R1 представляет собой метокси и X представляет собой нитроокси, то R2 не представляет собой водород.
7. Соединение по п.6, где
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил, азидо(C1-C4)алкил или водород;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, атом галогена или атом водорода;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси или водород;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, ацетокси, нитроокси, нитрооксиметил, или атом галогена;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R2 не представляет собой водород и метокси; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R2, R3 и R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R4 не представляет собой метокси; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород, и X представляет собой OTBS, то R2 не представляет собой метокси; и при условии, что, если R1 представляет собой метокси и X представляет собой нитроокси, то R2 не представляет собой водород,
или
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил, азидо(C1-C4)алкил или водород;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, или галоген;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси или водород;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, ацетокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, ацетокси, нитроокси, нитрооксиметил или атом галогена;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], X представляет собой нитроокси и R5 представляет собой ацетокси, то, по крайней мере, один из R2-R4 не представляет собой водород; и при условии, что, если R1 представляет собой метокси и X представляет собой нитроокси, то R2 не представляет собой водород,
или
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил, азидо(C1-C4)алкил или водород;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, атом галогена или атом водорода;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил, или (C1-C5)алкокси;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, ацетокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, ацетокси, нитроокси, нитрооксиметил или атом галогена;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], X представляет собой нитроокси и R5 представляет собой ацетокси, то, по крайней мере, один из R2-R4 не представляет собой водород; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R2, R3 и R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R4 не представляет собой метокси; и при условии, что, если R1 представляет собой метокси и X представляет собой нитроокси, то R2 не представляет собой водород,
или
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил или азидо(C1-C4)алкил;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, атом галогена или атом водорода;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси или водород;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, ацетокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, ацетокси, нитроокси, нитрооксиметил или атом галогена;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], X представляет собой нитроокси и R5 представляет собой ацетокси, то, по крайней мере, один из R2-R4 не представляет собой водород; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R2 не представляет собой метокси; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород, и X представляет собой OTBS, то R2 не представляет собой метокси;
или
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил, азидо(C1-C4)алкил или водород;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, атом галогена или атом водорода;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси или водород;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, ацетокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, формилокси, ацетокси или нитрооксиметил;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород и X представляет собой OTBS, R2 не представляет собой метокси; и при условии, что, если R1 представляет собой метокси и X представляет собой нитроокси, то R2 не представляет собой водород.
8. Соединение по п.6, имеющее формулу:
[формула A],
где R1 выбирают из
или [формула B],
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], X представляет собой нитроокси и R5 представляет собой ацетокси, то, по крайней мере, один из R2-R4 не представляет собой водород; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R2 не представляет собой водород и метокси; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R2, R3 и R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R4 не представляет собой метокси; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород, и X представляет собой OTBS, то R2 не представляет собой метокси; и при условии, что, если R1 представляет собой метокси и X представляет собой нитроокси, то R2 не представляет собой водород.
9. Соединение по п.6 или 8 при условии, что соединение не представляет собой 4-((нитроокси)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат, не представляет собой 4-((хлор)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат, не представляет собой 4-((гидроксил)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат и не представляет собой 4-((бром)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат.
10. Соединение по п.8, где
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R2 не представляет собой водород и метокси; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R2, R3 и R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R4 не представляет собой метокси; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород, и X представляет собой OTBS, то R2 не представляет собой метокси; и при условии, что, если R1 представляет собой метокси и X представляет собой нитроокси, то R2 не представляет собой водород,
или
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил или фтор;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], X представляет собой нитроокси и R5 представляет собой ацетокси, то, по крайней мере, один из R2-R4 не представляет собой водород; и при условии, что, если R1 представляет собой метокси, и X представляет собой нитроокси, то R2 не представляет собой водород,
или
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил или метокси;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], X представляет собой нитроокси и R5 представляет собой ацетокси, то, по крайней мере, один из R2-R4 не представляет собой водород; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R2, R3 и R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R4 не представляет собой метокси; и при условии, что, если R1 представляет собой метокси, и X представляет собой нитроокси, то R2 не представляет собой водород,
или
R2 представляет собой метокси, этинил или азидометил;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], X представляет собой нитроокси и R5 представляет собой ацетокси, то, по крайней мере, один из R2-R4 не представляет собой водород; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород, и X представляет собой гидроксил, то R2 не представляет собой метокси; при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород, и X представляет собой OTBS, то R2 не представляет собой метокси;
или
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, формилокси или нитрооксиметил;
при условии, что, если R1 представляет собой [формула B], R3-R5 представляют собой водород, и X представляет собой OTBS, то R2 не представляет собой метокси.
1. Соединение по любому из пп.1,3,6 или 8, имеющее [формула C]
где R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор
или выбирают из:
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.11 при условии, что соединение не представляет собой 4-((нитроокси)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат, не представляет собой 4-((хлор)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат, не представляет собой 4-((гидроксил)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат и не представляет собой 4-((бром)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат.
13. Соединение по п.11, где
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор
или его фармацевтически приемлемая соль,
или
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил или фтор;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор
или его фармацевтически приемлемая соль,
или
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил или метокси;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор
или его фармацевтически приемлемая соль,
или
R2 представляет собой метокси, этинил или азидометил;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, нитроокси, нитрооксиметил или хлор
или его фармацевтически приемлемая соль,
или
R2 представляет собой метокси, этинил, азидометил или водород;
R3 представляет собой метил, трифторметил, атом фтора или атом водорода;
R4 представляет собой метил, метокси или водород;
R5 представляет собой ацетокси, метокси, атом хлора или атом водорода;
X представляет собой OTBS, формилокси или нитрооксиметил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по любому из пп.1-13, где X представляет собой нитроокси или OTBS или хлор, R1 представляет собой [формула B], R2 представляет собой водород, R3-R5 представляют собой, каждый, водород или, по крайней мере, один из R3 и R4 представляют собой метил, и R5 представляет собой ацетокси.
15. Соединение по любому из пп.1-13, где X представляет собой нитроокси или OTBS или хлор, R1 представляет собой [формула B], R2 представляет собой водород, R3-R5 представляют собой, каждый, водород, или R3 и R4 представляют собой метил, и R5 представляет собой ацетокси.
16. Соединение по любому из пп.1-13, где R1 представляет собой [формула B], R2-R5 представляют собой, каждый, водород, и X выбирают из OTBS, гидроксила, нитроокси, нитроокси метила, формилокси и хлора.
17. Соединение по любому из пп.1-16, при этом соединение выбирают из 4-((нитроокси)метил)фенил 2-ацетокси-5-метилбензоата, 4-((нитроокси)метил)фенил 2-ацетокси-5-фторбензоата, 4-((нитроокси)метил)фенил 2-ацетокси-4-метилбензоата, 4-(((трет-бутилдиметилсилил)окси)метил)фенил 2-хлор-5-(трифторметил)бензоата, 4-(гидроксиметил)фенил 2-хлор-5-(трифторметил)бензоата, 4-((нитроокси)метил)фенил 2-хлор-5-(трифторметил)бензоата, 4-(((трет-бутилдиметилсилил)окси)метил)фенилбензоата, 4-((нитроокси)метил)фенилбензоата, 4-((формилокси)метил)фенилбензоата, 2-метокси-4-((нитроокси)метил)фенилбензоата, 4-(хлорметил)фенилбензоата, 4-((нитроокси)метил)фенил 1-нафтоата, 4-((нитроокси)метил)фенил циклогексан карбоксилата, 4-((нитроокси)метил)фенил 5-аминонафталин-1-сульфоната, 4-(2-(нитроокси)этил)фенилбензоата, 4-((нитроокси)метил)фенил 2-метоксибензоата, 4-((нитроокси)метил)фенил 4-метоксибензоата, 2-этинил-4-((нитроокси)метил)фенилбензоата, 2-(азидометил)-4-((нитроокси)метил)фенилбензоата, 4-((нитроокси)метил)фенил 2-оксо-2-фенилацетата и 4-((нитроокси)метил)фенил 2-оксопропаноата или его фармацевтически приемлемой соли.
18. Соединение, соответствующее формуле:
[формула A],
где R1 выбирают из
или [формула B],
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил, азидо(C1-C4)алкил или водород;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, атом галогена или атом водорода;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси или водород;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, ацетокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, ацетокси, нитроокси, нитрооксиметил или атом галогена;
или соединение по любому из пп.2-17,
или 4-((гидрокси)метил)фенилбензоат или 4((нитроокси)метил)фенилацетат
или его фармацевтически приемлемая соль
для применения в лечении неопластического заболевания или (дис)пролиферативного расстройства.
19. Соединение по п.18 при условии, что соединение не представляет собой 4-((нитроокси)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат, не представляет собой 4-((хлор)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат, не представляет собой 4-((гидроксил)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат и не представляет собой 4-((бром)метил)фенил-2-ацетокси-бензоат
для применения в лечении неопластического заболевания или (дис)пролиферативного расстройства.
20. Соединение по п.18 или 19, где
R2 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, (C2-C4)алкенил или алкинил, азидо(C1-C4)алкил или водород;
R3 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C3)алкил с 1-3 галогеновыми заместителями, атом галогена или атом водорода;
R4 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси или водород;
R5 представляет собой (С1-C5)алкил, (C1-C5)алкокси, атом галогена или атом водорода;
X представляет собой OTBS, гидрокси, формилокси, ацетокси, нитроокси, нитрооксиметил или атом галогена;
или соединение по любому из пп.2-17,
или 4-((гидрокси)метил)фенилбензоат или 4((нитроокси)метил)фенилацетат
или его фармацевтически приемлемая соль
для применения в лечении неопластического заболевания или (дис)пролиферативного расстройства.
21. Соединение по любому из пп.1-19, где соединение выбирают из группы, состоящей из:
22. Соединение по любому из пп.18-21, где заболевание или расстройство представляет собой злокачественную опухоль.
23. Соединение по п.22, где злокачественную опухоль выбирают из группы, состоящей из злокачественной опухоли простаты, поджелудочной железы, легких, кожи, молочной железы, мочевого пузыря, толстой кишки и крови.
24. Соединение по п.22, где злокачественная опухоль представляет собой злокачественную опухоль яичников.
25. Соединение по п.22 или 23, где злокачественная опухоль представляет собой хронический лимфоцитарный лейкоз.
26. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль, в смеси, по крайней мере, с одним фармацевтически приемлемым носителем.
27. Набор, содержащий дозированную форму соединения по любому из пп.1-25, или композицию по п.26.
28. Способ получения соединения по любому из пп.1-25, включающий образование сложного эфира угольной или сульфоновой кислоты, и взаимодействие активированной алифатической или ароматической угольной или сульфоновой кислоты с соединением в соответствии с формулой [формула D]:
где R6 представляет собой метил-X или формил, X является таким, как определено выше.
