Альфатела для ингибирования проникновения вич - RU2012104245A

Реферат

1. Связывающая gp41 ВИЧ-1 одноцепочечная суперспираль, имеющая одиночную непрерывную аминокислотную цепь с формулой HRS1-L1-HRS2-L2-HRS3, по желанию дополненная N- и C-концевыми удлинениями, приводящими к формуле N-HRS1-L1-HRS2-L2-HRS3-C, в которойa) каждый из HRS1, HRS2 и HRS3 является независимой последовательностью гептадных повторов состоящей из от 2 до 7 блоков последовательных гептадных повторов, при этом по меньшей мере 50% всех гептадных позиций a и d заняты остатками изолейцина, и HRS1, HRS2 и HRS3 совместно составляют 3-нитевые альфа-спиральные суперспирализованные структуры;b) каждый из L1 и L2 независимо является линкерным фрагментом, ковалентно соединяющим HRS1 с HRS2 и HRS2 с HRS3, соответственно, начинающимся и заканчивающимся пролином или глицином, и состоящим из от 3 до 30 аминокислотных остатков, из которых по меньшей мере 50% выбраны из группы пролин, глицин, серин;c) N и С независимо являются необязательным удлинением, ковалентно присоединенным к N- и С-концам HRS1 и HRS3, соответственно, при этом это присоединение должно быть обозначено нарушающим спираль пролином или глицином.2. Одноцепочечная суперспираль по п.1, которая связывает внеклеточный домен gp41 ВИЧ-1, при этом указанный внеклеточный домен определяется как аминокислотные остатки от 1 до 683 SEQ ID NO:1.3. Одноцепочечная суперспираль по п.1, которая связывает HR1 фрагмент gp41 ВИЧ-1, при этом указанный HR1 фрагмент определяется как аминокислотные остатки от 546 до 581 SEQ ID NO:1, иликоторая связывает HR2 фрагмент gp41 ВИЧ-1, при этом указанный HR2 фрагмент определяется как аминокислотные остатки от 628 до 661 SEQ ID NO:1.4. Одноцепочечная суперспираль по п.1, которая связывает одновременно HR1 и HR2 фрагменты gp41 ВИЧ-1, при этом указанные