Пролекарства метилгидрофумарата, фармацетические композиции с ними и способы применения - RU2011110435A
Код документа: RU2011110435A
Реферат
1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемая соль, где в указанной формуле ! R1 и R2 выбирают независимо из водорода, C1-6-алкила и замещенного C1-6-алкила; ! R3 и R4 выбирают независимо из водорода, C1-6-алкила, замещенного C1-6-алкила, C1-6-гетероалкила, замещенного C1-6-гетероалкила, С4-12-циклоалкилалкила, замещенного С4-12-циклоалкилалкила, С7-12-арилалкила и замещенного С7-12-арилалкила; или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, выбранный из C5-10-гетероарила, замещенного С5-10-гетероарила, С5-10-гетероциклоалкила и замещенного C5-10-гетероциклоалкила; и ! R5 выбирают из метила, этила и С3-6-алкила; ! где каждую группу-заместитель выбирают независимо из галогена, -ОН, -CN, -CF3, =O, -NO2, бензила, -C(O)NR11 2, -R11, -OR11, -C(O)R11, -COOR11 и -NR11 2, где каждый R11 выбирают независимо из водорода и С1-4-алкила; ! при условии, что когда R5 представляет собой этил, тогда R3 и R4 выбирают независимо из водорода, C1-6-алкила и замещенного C1-6-алкила. ! 2. Соединение по п.1, где каждый из R1 и R2 представляет собой водород. ! 3. Соединение по п.1, где один из R1 и R2 представляет собой водород, и другой из R1 и R2 выбирают из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила и вторбутила. ! 4. Соединение по п.1, где R3 и R4 выбирают независимо из водорода и C1-6-алкила. ! 5. Соединение по п.1, где R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют С5-10-гетероциклоалкил. ! 6. Соединение по п.1, где один из R1 и R2 представляет собой водород, и другой из R1 и R2 выбирают из водорода и C1-6-алкила; и R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, выбранный из морфолина, пиперазина и N-замещенного пиперазина. ! 7. Соединение по п.1, где R5 представляет собой метил. !
