Способ и промежуточные соединения для получения макролактамов - RU2014110400A

Реферат

1. Способ получения соединения A или его соли:,включающий стадию конденсации соединенияили его соли с соединениемили его солью, где конденсация включает применение конденсирующего агента и пиридина или пиридинового производного.2. Способ по п. 1, где указанный конденсирующий агент представляет собой EDC, и способ включает применение, по меньшей мере, 10 эквивалентов пиридина и ацетонитрила.3. Способ по п. 1, где указанный конденсирующий агент представляет собой EDC, и способ включает применение THF-DMAc или THF и диапазон температур от -10°C до 50°C.4. Соединение, имеющее структуру формулы I или его соль:,где R1 представляет собой уходящую группу или, при условии, что если Rпредставляет собой уходящую группу, то Rпредставляет собой H; и если Rпредставляет собой структуру I, то Rпредставляет собой H и Rпредставляет собой OH, или Rи Rсоединены вместе в виде ковалентной связи;Rпредставляет собой или Cалкил, или арил; иRпредставляет собой или Cалкил, или Cциклоалкил.5. Соединение по п. 4, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из:или их соли.6. Соединение по п. 5, где указанное соединение представляетсобой MeCN сольват соли метансульфокислоты и соединения 14, где указанный сольват характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной, применяя медь Kизлучение, которая содержит 2θ величины в градусах приблизительно 5,3, 12,0 и 14.7. Способ получения соединения по п. 4, включающий стадию:,где 14A, 15A и 16A можно обеспечить в виде соли.8. Способ получения соединения по п. 6, включающий стадию:,где соединения 14, 15 и 16 можно обеспечить в виде соли.9. Способ получения соединения по п. 6, включающий стадии:,где соединения 14, 15, 16 и 17 можно обеспечи�