Кристаллические формы вгс протеазного ингибитора - RU2014110399A

Реферат

1. Соединение A, имеющее форму, выбранную из группы, состоящей из:a) гидрата III, где гидрат III характеризуется или (i) порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной, применяя медь Kизлучение, которая содержит 2θ величины в градусах приблизительно 20,5, 5,0 и 18,2; или (ii) твердофазным углерод-13 CPMAS ЯМР, содержащим пики при приблизительно 5,14, 6,31, 12,49, 18,35, 26,81, 28,03, 30,33, 31,27, 34,95, 35,99, 38,68, 42,01, 54,93, 56,39, 60,14, 74,20, 107,02, 120,11, 121,60, 129,73, 134,35, 135,95, 142,89, 148,47, 155,37, 157,32, 160,90, 168,32, 172,17 и 175,53 м.д.;b) гидрата II, где гидрат II характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной, применяя медь Kизлучение, которая содержит 2θ величины в градусах приблизительно 11,7, 16,6 и 11,2;c) кристаллической Na соли, характеризующейся порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной, применяя медь Kизлучение, которая содержит 2θ величины в градусах приблизительно 18,4, 9,1 и 9,8;d) кристаллической K соли, характеризующейся порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной, применяя медь Kизлучение, которая содержит 2θ величины в градусах приблизительно 18,2, 8,9 и 20,3;e) гидрата I, где гидрат I характеризуется или (i) порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной, применяя медь Kизлучение, которая содержит 2θ величины в градусах приблизительно 8,6, 20,6 и 26,6; или (ii) твердофазным углерод-13 CPMAS ЯМР, содержащим пики при приблизительно 4,22, 7,23, 11,45, 17,79, 24,04, 26,95, 28,29, 31,15, 32,47, 32,47, 33,46, 34,03, 35,74, 42,32, 53,50, 56,05, 56,96, 77,49, 108,95, 119,65, 122,55, 131,05, 133,13, 135,38, 142,28, 150,78, 156,03, 157,99, 161,36, 171,40, 173,42, 174,30 м.д.;f) гидрата IV, где гидрат IV характеризуется или (i) порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной, применяя медь Kизлучение, которая содержит 2θ величины в градусах приблизительно 14,7, 11,5 и 7,1; или (ii) твердо�