Эмульсии или микроэмульсии для применения в эндоскопической резекции слизистой и/или эндоскопической подслизистой диссекции - RU2016124104A
Код документа: RU2016124104A
Формула
1. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии, содержащая:
a) водную фазу;
b) масляную фазу;
c) по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество;
d) по меньшей мере один обращенно-термочувствительный полимер;
e) необязательно, по меньшей мере один физиологически приемлемый наполнитель;
при этом указанная фармацевтическая композиция предназначена для применения в качестве вспомогательного средства во время эндоскопических процедур, в которых она инъецирована в целевую ткань для того, чтобы образовать подушку.
2. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 1, при этом указанная композиция представляет собой эмульсию масло в воде.
3. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 1, при этом указанный по меньшей мере один обращенно-термочувствительный полимер содержится в количестве между приблизительно 2% и приблизительно 30% по отношению к массе композиции, предпочтительно между приблизительно 5% и приблизительно 25% по массе, более предпочтительно между приблизительно 8% и приблизительно 20% по отношению к массе композиции.
4. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 1, при этом указанный по меньшей мере один обращенно-термочувствительный полимер представляет собой блок-сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен, предпочтительно, полоксамер.
5. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 4, при этом указанный полоксамер выбран из полоксамера 124, полоксамера 188, полоксамера 237, полоксамера 338 и полоксамера 407, предпочтительно, полоксамера 188, полоксамера 407 или смеси полоксамера 188 и полоксамера 407.
6. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 1, при этом указанная масляная фаза содержит по меньшей мере одно липофильное соединение.
7. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 6, при этом указанное по меньшей мере одно липофильное соединение выбрано из натуральных масел, таких как миндальное масло, каноловое масло, касторовое масло, кукурузное масло, хлопковое масло, оливковое масло, сафлоровое масло, кунжутное масло, соевое масло и тому подобных; сложных эфиров жирных кислот, таких как изопропилпальмитат, изопропилмиристат, этилолеат и тому подобных; жирных спиртов, таких как миристиловый спирт, олеиловый спирт и тому подобное; жирных кислот, таких как миристиновая кислота, олеиловая кислота, пальмитиновая кислота и тому подобное.
8. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 7, при этом указанное по меньшей мере одно липофильное соединение выбрано из соевого масла и триглицеридов со средней длиной цепи.
9. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 1, при этом указанное по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество представляет собой неионное поверхностно-активное вещество, ионное поверхностно-активное вещество или их смесь.
10. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 9, при этом указанное неионное поверхностно-активное вещество выбрано из полисорбата 80 и ПЭГ-15 гидроксистеарата.
11. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 9, при этом указанное ионное поверхностно-активное вещество выбрано из яичного лецитина, гидрогенизированного фосфатидилхолина из яичного лецитина, соевого лецитина и гидрогенизированного соевого лецитина.
12. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с любым из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая по меньшей мере одно вспомогательное поверхностно-активное вещество.
13. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 12, при этом указанное вспомогательное поверхностно-активное вещество выбрано из пропиленгликоля, глицерина и олеата натрия.
14. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 12, при этом указанное вспомогательное поверхностно-активное вещество представляет собой смесь глицерина и олеата натрия.
15. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с любым из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая по меньшей мере один краситель.
16. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 15, при этом указанный по меньшей мере один краситель представляет собой витальный краситель, невитальный краситель, реагирующий краситель или их смесь.
17. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в эндоскопической процедуре по п. 15, при этом указанный краситель выбран из раствора Люголя, метиленового синего, толуидинового синего, кристаллического фиолетового, индигокармина, конго красного и фенолового красного.
18. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с п. 17, при этом указанный краситель представляет собой метиленовый синий или индигокармин.
19. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с любым из предыдущих пунктов, при этом указанная эндоскопическая процедура представляет собой процедуру эндоскопической резекции, выполненную во время желудочно-кишечной эндоскопии, предпочтительно полипэктомии, эндоскопической слизистой резекции (ЭРС) и/или эндоскопической подслизистой диссекции (ЭПД).
20. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с любым из предыдущих пунктов, при этом указанная эндоскопическая процедура выполнена в пищеводе, желудке, тонком кишечнике, слепой кишке, толстой кишке, сигмовидной толстой кишке и/или прямой кишке.
21. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения в соответствии с любым из предыдущих пунктов, при этом указанная эндоскопическая процедура включает введение указанной композиции человеку.
22. Набор для применения в эндоскопической процедуре, при этом указанный набор содержит:
a) фармацевтическую композицию в форме эмульсии или микроэмульсии по любому из пп. 1-21;
b) эндоскопическую инъекционную иглу;
c) инструкцию для применения.
23. Набор для применения в эндоскопической процедуре по п. 21, при этом указанная фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии упакована в ампулы, флаконы, сосуды, предварительно наполненные шприцы.
24. Набор для применения в эндоскопической процедуре по п. 22, при этом указанная фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии упакована в предварительно наполненные шприцы объемом 5 мл или 10 мл.
25. Набор для применения в эндоскопической процедуре по п. 22, при этом указанная фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии упакована во флаконы объемом 10 мл, 20 мл или 50 мл или ампулы объемом 10 мл, 20 мл или 50 мл.
26. Набор для применения в эндоскопической процедуре по п. 22, при этом указанная эндоскопическая инъекционная игла имеет диаметр иглы, варьирующийся от калибра 12 до калибра 35, предпочтительно от калибра 15 до калибра 30, более предпочтительно от калибра 17 до калибра 28.
27. Набор для применения в эндоскопической процедуре по п. 22, при этом указанная эндоскопическая инъекционная игла имеет длину, варьирующуюся от 100 см до 300 см, предпочтительно от 120 см до 260 см, более предпочтительно от 140 см до 250 см.
28. Набор для применения в эндоскопической процедуре по п. 22, при этом указанная эндоскопическая инъекционная игла имеет внешний диаметр, варьирующийся от 1,0 мм до 4,0 мм, предпочтительно от 1,5 мм до 3,0 мм, более предпочтительно от 1,8 мм до 2,5 мм.
29. Набор для применения в эндоскопической процедуре по п. 22, при этом указанная эндоскопическая инъекционная игла изготовлена из материалов, выбранных в группах, содержащих, но без ограничения ими: полимеры или сополимеры, такие как полиэтилен (ПЭ), полипропилен (ПП), поливинилхлорид (ПВХ), поликарбонат (ПК), политетрафторэтилен (ПТФЭ), полиэтилен терефталат (ПЭT), полистирол (ПС), полиамид (ПА), эпоксидные смолы, полиуретан, полиэфир, полиметил метакрилат и тому подобное; резины, такие как силиконовый каучук, натуральный каучук и тому подобное; металлы и металлические сплавы, такие как алюминий, титан, железо, хром, никель, молибден, нержавеющая сталь и тому подобное.
30. Набор для применения в эндоскопической процедуре по п. 22, содержащий:
a) пластиковый катетер с соединением с соединителем Люэра с корпусом инъекционного шприца и
b) выдвижную иглу.
31. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии, содержащая:
a) водную фазу;
b) масляную фазу;
c) по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество;
d) по меньшей мере один обращенно-термочувствительный полимер;
e) необязательно, по меньшей мере один краситель, необязательно, по меньшей мере один физиологически приемлемый наполнитель.
2. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 31, при этом указанная композиция представляет собой эмульсию или микроэмульсию масло в воде.
33. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 31, при этом указанный по меньшей мере один обращенно-термочувствительный полимер содержится в количестве между приблизительно 2% и приблизительно 30% по отношению к массе композиции, предпочтительно между приблизительно 5% и приблизительно 25% по массе, более предпочтительно между приблизительно 8% и приблизительно 20% от массы композиции.
34. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии в соответствии с п. 31, при этом указанный по меньшей мере один обращенно-термочувствительный полимер представляет собой блок-сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен, предпочтительно полоксамер.
35. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 34, при этом указанный полоксамер выбран из полоксамера 124, полоксамера 188, полоксамера 237, полоксамера 338 и полоксамера 407, предпочтительно полоксамера 188, полоксамера 407 или смеси полоксамера 188 и полоксамера 407.
36. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 31, при этом указанная масляная фаза содержит по меньшей мере одно липофильное соединение.
37. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 36, при этом указанное по меньшей мере одно из липофильных соединений выбрано из натуральных масел, таких как миндальное масло, каноловое масло, касторовое масло, кукурузное масло, хлопковое масло, оливковое масло, сафлоровое масло, кунжутное масло, соевое масло и тому подобное; сложных эфиров жирной кислоты, таких как изопропилпальмитат, изопропилмиристат, этилолеат и тому подобное; жирных спиртов, таких как миристиловый спирт, олеиловый спирт и тому подобное; жирных кислот, таких как миристиновая кислота, олеиловая кислота, пальмитиновая кислота и тому подобное.
38. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 37, при этом указанное по меньшей мере одно липофильное соединение выбрано из соевого масла и триглицеридов со средней длиной цепи.
39. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии в соответствии с п. 31, при этом указанное по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество представляет собой неионное поверхностно-активное вещество, ионное поверхностно-активное вещество или их смесь.
40. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 39, при этом указанное неионное поверхностно-активное вещество выбрано из полисорбата 80 и ПЭГ-15 гидроксистеарата.
41. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 40, при этом указанное ионное поверхностно-активное вещество выбрано из яичного лецитина, гидрогенизированного фосфатидилхолина из яичного лецитина, соевого лецитина и гидрогенизированного соевого лецитина.
42. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по любому из пп. 31-41, дополнительно содержащая по меньшей мере одно вспомогательное поверхностно-активное вещество.
43. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 42, при этом указанное вспомогательное поверхностно-активное вещество выбрано из пропиленгликоля, глицерина и олеата натрия.
44. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 43, при этом указанное вспомогательное поверхностно-активное вещество представляет собой смесь глицерина и олеата натрия.
45. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 31, при этом указанный по меньшей мере один краситель выбран из раствора Люголя, метиленового синего, толуидинового синего, кристаллического фиолетового, индигокармина, конго красного и фенолового красного.
46. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 45, при этом указанный по меньшей мере один краситель представляет собой метиленовый синий или индигокармин.
47. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по предыдущим пунктам, при этом указанная эмульсия или микроэмульсия имеет улучшенную текучесть.
48. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по предыдущим пунктам, при этом указанная эмульсия или микроэмульсия имеет способность протекать в катетере для инъекций в целевую ткань.
