Новые лиганды в качестве ингибиторов рецепторов rar, способы их получения и применение в медицине икосметике для человека - RU2004138292A

Код документа: RU2004138292A

Реферат

1. Соединения, отличающиеся тем, что они соответствуют следующей формуле (I):

в которой R1 представляет собой радикал, имеющий следующие формулы (а)-(c):

R7 и R8 имеют приведенные ниже значения,

каждый из радикалов R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или разными, представляет собой атом водорода или алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода;

X представляет собой атом Se, -CHOH, -CH2 или C=O;

Q представляет собой атом кислорода, атом серы, CH2, -NH или –NR9;

R9 имеет приведенные ниже значения;

R4 и R5, которые могут одинаковыми или разными, представляют собой атом водорода, алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или вместе образуют оксо-радикал;

R6 представляет собой фенильный радикал, нафтильный радикал или гетероциклический радикал пиридинового, пиримидинового или тиофенового типа, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, радикала –OR10, атома галогена, -CF3, -NH2и атома азота, моно- или дизамещенного алкильным радикалом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода;

R10 имеет приведенные ниже значения;

R7 представляет собой радикал –COR11;

R11 имеет приведенные ниже значения;

R8 представляет собой радикал

R12, R13 и R14 имеют приведенные ниже значения;

R9 представляет собой алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода;

R10 представляет собой атом водорода или алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода;

R11 представляет собой радикал –OR15 или радикал –NR15R16;

R15 и R16 имеют приведенные ниже значения;

R12 и R13, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой атом водорода, атом галогена, алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или радикал –OR17;

R17 имеет приведенные ниже значения;

R14 представляет собой радикал –COR18;

R18 имеет приведенные ниже значения;

R15, R16 и R17, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой атом водорода или алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода;

R18 представляет собой радикал –OR19 или радикал –NR19R20;

R19 и R20 имеют приведенные ниже значения;

R19 представляет собой атом водорода или алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода;

R20 представляет собой атом водорода, алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или -OH,

и их оптические изомеры, соли, полученные с фармацевтически приемлемой солью или основанием, а также смеси указанных соединений формулы (I).

2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что находятся в виде солей щелочных металлов или щелочноземельных металлов, солей цинка или солей органического амина.

3. Соединения по любому из пп.1 и 2, отличающиеся тем, что алкильные радикалы, содержащие от 1 до 6 атомов углерода, выбирают из метильного, этильного, пропильного, изопропильного, бутильного, трет-бутильного, пентильного и гексильного радикалов.

4. Соединения по любому из пп.1 и 2, отличающиеся тем, что атом галогена выбирают из группы, состоящей из атомов фтора, хлора или брома.

5. Соединения по любому из пп.1 и 2, отличающиеся тем, что гетероатом выбирают из группы, состоящей из атомов азота, кислорода, серы или селена.

6. Соединения по любому из пп.1 и 2, отличающиеся тем, что гетероциклический радикал выбирают из пиридинового, пиримидинового или тиофенового радикалов, необязательно замещенных алкильным радикалом, содержащим 1 до 6 атомов углерода.

7. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что они выбраны по отдельности или в виде смеси из группы, состоящей из

4-[4-(3-фторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтилселанилэтинил]бензойной кислоты,

4-[5,5,8,8-тетраметил-4-(4-метилбензилокси)-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтилселанилэтинил]бензойной кислоты,

4-[4-(4-трет-бутилбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8,-тетрагидро-2-нафтилселанилэтинил]бензойной кислоты,

4-[4-(3,4-дифторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтилселанилэтинил]бензойной кислоты,

4-[4-(2,4-дифторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтилселанилэтинил]бензойной кислоты,

4-[5,5,8,8-тетраметил-4-(4-трифторметилбензилокси)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтилселанилэтинил]бензойной кислоты,

4-[5, 5,8,8-тетраметил-4-(2-нафтилметокси)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтилселанилэтинил]бензойной кислоты,

4-[4-(4-хлорбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтилселанилэтинил]бензойной кислоты,

4-[4-(4-бромбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтилселанилэтинил]бензойной кислоты,

4-[5,5,8, 8-тетраметил-4-(3-метилбензилокси)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтилселанилэтинил]бензойной кислоты,

4-[4-(4-фторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтилселанилэтинил]бензойной кислоты,

4-{3-гидрокси-3-[5,5,8,8-тетраметил-4-(4-трифторметилбензилокси)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]проп-1-инил}бензойной кислоты,

4-{3-гидрокси-3-[5,5,8,8-тетраметил-4-(4-трет-бутилбензилокси)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]проп-1-инил}бензойной кислоты,

4-{3-гидрокси-3-[5,5,8, 8-тетраметил-4-(4-метилбензилокси)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]проп-1-инил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-трет-бутилбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензойной кислоты,

4-{(E)-3-[4-(4-фторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойной кислоты,

6-{1-[4-(4-фторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]метаноил}нафталин-2-карбоновой кислоты,

6-{1-[4-(4-фторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-1-гидроксиметил}нафталин-2-карбоновой кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-бензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-фторбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6, 7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-фторбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-фторбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5, 6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6, 7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-фторбензил)метиламино]тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}оксопропенил)-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензиламино)-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-фторбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)-2-гидроксибензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-фторбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензоиламидо)-5,5, 8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}бензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-фтор)метилбензоиламидо]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензоиламидо)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-фтор)метилбензоиламидо]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензоиламидо)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-фтор)метилбензоиламидо]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}гидроксипроп-1-инил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[1-(4-фторфенил)-1-метилэтокси]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[1-(4-фторфенил)-1-метилэтокси]-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[1-(4-фторфенил)-1-метилэтокси]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}бензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-метилбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-метилбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-метилбензил)метиламино]-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-метилбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-метилбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)-2-гидроксибензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-метилбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-метилбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-[3-(4-{[1-(4-метилфенил)метаноил]амино}-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-3-гидроксипропенил]бензойной кислоты,

4-[3-(4-{[1-(4-метилфенил)метаноил]метиламино}-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-3-оксопропенил]бензойной кислоты,

4-[3-(4-{[1-(4-метилфенил)метаноил]амино}-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)-3-гидроксипроп-1-инил]бензойной кислоты,

4-[3-(4-{[1-(4-метилфенил)метаноил]метиламино}-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)-3-гидроксипропенил]бензойной кислоты,

4-[3-(4-{[1-(4-метилфенил)метаноил]амино}-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-3-оксопропенил]бензойной кислоты,

4-[3-(4-{[1-(4-4-метилфенил)метаноил]метиламино}-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-3-гидроксипроп-1-инил]бензойной кислоты,

4-(3-{4-[1-(4-метилфенил)-1-метилэтокси]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[1-(4-метилфенил)-1-метилэтокси]-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[1-(4-метилфенил)-1-метилэтокси]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}бензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-диметиламинобензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензиламино)-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6, 7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-диметиламинобензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-диметиламинобензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензилсульфанил)-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-диметиламинобензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-диметиламинобензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)-2-гидроксибензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-диметиламинобензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-2-гидроксибензойной кислоты,

4-[3-(4-{[1-(4-диметиламинофенил)метаноил]амино}-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)-3-гидроксипропенил]бензойной кислоты,

4-[3-(4-{[1-(4-диметиламинофенил)метаноил]метиламино}-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)-3-оксопропенил]бензойной кислоты,

4-[3-(4-{[1-(4-диметиламинофенил)метаноил]амино}-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)-3-гидроксипроп-1-инил]бензойной кислоты,

4-[3-(4-{[1-(4-диметиламинофенил)метаноил]метиламино}-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)-3-гидроксипропенил]бензойной кислоты,

4-[3-(4-{[1-(4-диметиламинофенил)метаноил]амино}-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-3-оксопропенил]бензойной кислоты,

4-[3-(4-{[1-(4-диметиламинофенил)метаноил]метиламино}-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-3-гидроксипроп-1-инил]бензойной кислоты,

4-(3-{4-[1-(4-диметиламинофенил)-1-метилэтокси]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[1-(4-диметиламинофенил)-1-метилэтокси]-5, 5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[1-(4-диметиламинофенил)-1-метилэтокси]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-фторфенил)этил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-фторфенил)этил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-фторфенил)этил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-фторфенил)-2-метилпропил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-фторфенил)-2-метилпропил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-фторфенил)-2-метилпропил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-метилфенил)этил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6, 7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-метилфенил)этил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-метилфенил)этил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-метилфенил)-2-метилпропил]-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-метилфенил)-2-метилпропил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-метилфенил)-2-метилпропил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-диметиламинофенил)этил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-диметиламинофенил)этил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-диметиламинофенил)этил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-диметиламинофенил)-2-метилпропил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-диметиламинофенил)-2-метилпропил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-оксопропенил)бензойной кислоты,

4-(3-{4-[2-(4-диметиламинофенил)-2-метилпропил]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензилокси)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензилокси)-8,8-диметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}бензойной кислоты,

4-{3-[4-(4-фторбензилокси)-5,5-диметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}бензойной кислоты,

4-(3-{4-[(4-фторбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензамида,

4-(3-{4-[(4-фторбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)-N-гидроксибензамида,

N-этил-4-(3-{4-[(4-фторбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензамида,

4-{3-[4-(4-фторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-фторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-гидроксибензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-фторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-фторбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-фторбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-гидроксибензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-фторбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-фторбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-фторбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-гидроксибензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-фторбензилсульфанил)-5,5,8, 8-тетраметил-5, 6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

N-этил-4-(3-{4-[(4-фторбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)-N-метилбензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-фторбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-метилбензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-фторбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-метилбензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-фторбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-метилбензамида,

4-(3-{4-[(4-метилбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензамида,

4-(3-{4-[(4-метилбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)-N-гидроксибензамида,

N-этил-4-(3-{4-[(4-метилбензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензамида,

4-{3-[4-(4-метилбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-метилбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-гидроксибензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-метилбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-метилбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-метилбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-гидроксибензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-метилбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-метилбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-метилбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-гидроксибензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-метилбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

N-этил-4-(3-{4-[(4-метилбензил)метиламино]-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)-N-метилбензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-метилбензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-метилбензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-метилбензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-метилбензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-метилбензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил}-N-метилбензамида,

4-(3-{4-[(4-диметиламинобензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензамида,

4-(3-{4-[(4-диметиламинобензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)-N-гидроксибензамида,

N-этил-4-(3-{4-[(4-диметиламинобензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)бензамида,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-гидроксибензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-диметиламинобензилокси)-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-гидроксибензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-диметиламинобензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензилсульфанил)-5, 5, 8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

4-{3-[4-(4-диметиламинобензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-гидроксибензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-диметиламинобензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}бензамида,

N-этил-4-(3-{4-[(4-диметиламинобензил)метиламино]-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил}-3-гидроксипроп-1-инил)-N-метилбензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-диметиламинобензилокси)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-метилбензамида,

N-этил-4-{3-[4-(4-диметиламинобензиламино)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-метилбензамида, или

N-этил-4-{3-[4-(4-диметиламинобензилсульфанил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипроп-1-инил}-N-метилбензамида.

8. Соединения по п.1 или 2, отличающиеся тем, что соответствуют одной из следующих характеристик:

R1 представляет собой (b),

Q представляет собой атом кислорода, и

R9 представляет собой (i).

9. Соединения по любому из пп.1-8 в качестве лекарственных продуктов.

10. Применение соединения по любому из пп.1-8 для получения композиции, предназначенной для лечения дерматологических заболеваний, связанных с нарушениями кератинизации, в связи с дифференциацией и пролиферацией клеток; ихтиоза, ихтиозоподобных заболеваний, болезни Дарьера, ладонно-подошвенного кератоза, лейкоплакии и лейкоплакиеподобных состояний и лишая кожи или слизистой (щечного лишая); дерматологических заболеваний с воспалительным иммуноаллергическим компонентом с нарушением или без нарушения пролиферации клеток; доброкачественных или злокачественных кожных или эпидермальных пролифераций, вирусного или невирусного происхождения, пролифераций, которые могут быть индуцированы ультрафиолетовым излучением; предраковых повреждений кожи; иммунных дерматозов; иммунных буллезных заболеваний; коллагеновых заболеваний; дерматологических заболеваний с иммунологическим компонентом; офтальмологических нарушений; рубцов эпидермальной и/или кожной атрофии, индуцированной местными или системными кортикостероидами или любой другой формы кожной атрофии; кожных заболеваний вирусного происхождения, кожных нарушений, вызванных воздействием УФ-излучения, фотоиндуцированного или возрастного старения кожи или актинических пигментаций или кератозов; патологий, связанных с возрастным или актиническим старением кожи; нарушений функционирования сальных желез; нарушений рубцевания или следов от подтяжек или, нарушений пигментации.

11. Применение по п.10, отличающееся тем, что дерматологические заболевания, связанные с нарушениями кератинизации, представляют собой обыкновенные (юношеские) угри, акне, полиморфы, розовые угри, узелково-кистозные угри, фолликулярный дерматит, старческие угри или вторичные угри, такие как солнечные угри, угри, связанные с медикаментозным лечением или угри, связанные с профессиональной деятельностью.

12. Применение по п.10, отличающееся тем, что дерматологические заболевания с воспалительным иммуноаллергическим компонентом представляют собой кожный, слизистый или ногтевой псориаз, псориазный ревматизм или кожную аллергию, такую как экзема, аллергия дыхательных путей или десенная (гингивальная) гипертрофия.

13. Применение по п.10, отличающееся тем, что кожные или эпидермальные пролиферации представляют собой обычные бородавки, плоские бородавки, бородавчатую эпидермоплазию, папилломатоз полости рта или цветущий папилломатоз, или Т лимфому.

14. Применение по п.10, отличающееся тем, что пролиферации, которые могут быть индуцированы ультрафиолетовым излучением и представляют собой базально-клеточную и спиноцеллюлярную эпителиомы.

15. Применение по п.10, отличающееся тем, что предраковые повреждения кожи представляют собой кератоакантому.

16. Применение по п.10, отличающееся тем, что иммунный дерматоз представляет собой красную волчанку.

17. Применение по п.10, отличающееся тем, что коллагеновое заболевание представляет собой склеродерму.

18. Применение по п.10, отличающееся тем, что офтальмологические нарушения представляют собой патологии роговицы.

19. Применение по п.10, отличающееся тем, что патология, связанная с возрастным или актиническим старением представляет собой ксероз.

20. Применение по п.10, отличающееся тем, что нарушения функционирования сальных желез представляют собой гиперсеборею угрей или простую себорею.

21. Применение по п.10, отличающееся тем, что нарушения пигментации представляют собой гиперпигментацию, меланоз кожи, гипопигментацию и приобретенную лейкодерму (алопецию).

22. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она включает, по крайней мере одно из соединений, как определено по любому из пп.1-8 в физиологически приемлемом носителе.

23. Композиция по п.22, отличающаяся тем, что концентрация соединения(й) по пп.1-8 составляет 0,001-10% по весу относительно общего веса композиции.

24. Композиция по п.22, отличающаяся тем, что концентрация соединения(й) по пп.1-8 составляет 0,01-1% по весу относительно общего веса композиции.

25. Косметическая композиция, отличающаяся тем, что включает, по крайней мере одно из соединений по любому из пп.1-8 и косметически приемлемый носитель.

26. Композиция по п.25, отличающаяся тем, что концентрация соединения(й) по любому из пп.1-8 составляет 0,001-3% по весу относительно общего веса композиции.

27. Косметическое применение композиции по п.25 или 26 для профилактики и/или лечения признаков старения и/или сухости кожи.

28. Косметическое применение композиции по п.25 или 26 для гигиены тела или волос.

Авторы

Заявители

0
0
0
0
Невозможно загрузить содержимое всплывающей подсказки.
Поиск по товарам