Новые лиганды, являющиеся ингибититорами рецепторов rar, способ их получения и их применение для лечения человека и в лечебной косметике - RU2004138294A
Код документа: RU2004138294A
Реферат
1. Соединения, представленные следующей формулой (I):
в которой R1 представляет собой радикал формулы (a)-(c) ниже
R5 и R6 имеют значения, указанные далее;
каждый из радикалов R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода, линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, радикал -OR7 или радикал -NR8R9, или R2 и R3, взятые вместе, образуют 6-членное кольцо, необязательно замещенное линейными или разветвленными алкильными радикалами, содержащими от 1 до 3 атомов углерода;
R7, R8 и R9 имеют значения, указанные далее;
R4 представляет собой арильный радикал или гетероциклический радикал;
X представляет собой радикал -CR10R11, радикал C=O или радикал C=N-OR12;
R10, R11 и R12 имеют значения, указанные далее;
R5 представляет собой гидроксил, алкокси, моноалкиламино или диалкиламино радикал, или линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода;
R6 представляет собой радикал, выбранный из
R13 и R14 имеют значения, указанные далее;
R7 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или бензильный радикал, необязательно замещенный линейным или разветвленным алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, галогеном или диалкиламино, или алкокси радикалом;
R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода, линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или бензильный радикал;
R10 представляет собой атом водорода или радикал –OH;
R11 и R12, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода;
R13 представляет собой гидроксил, алкокси, моноалкиламино или диалкиламино группу;
R14 представляет собой атом водорода, гидроксильный радикал или амино радикал,
и оптические изомеры, соли, полученные с солью или фармацевтически приемлемым основанием, а также смеси укзанного соединения формулы (I).
2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что они представлены в виде солей щелочных или щелочноземельных металлов, солей цинка или солей органических аминов.
3. Соединения по любому из пп.1 и 2, отличающиеся тем, что алкильные радикалы, содержащие от 1 до 6 атомов углерода, выбраны из метильного, этильного, пропильного, изопропильного, бутильного, трет-бутильного, пентильного и гексильного радикалов.
4. Соединения по любому из пп.1 и 2, отличающиеся тем, что атом галогена выбран из группы, включающей атом фтора, атом хлора и атом брома.
5. Соединения по любому из пп.1 и 2, отличающиеся тем, что алкокси радикал выбран из группы, включающей метокси, этокси, пропилокси, изопропокси, бутокси, трет-бутокси, пентокси и гексилокси радикалы.
6. Соединения по любому из пп.1 и 2, отличающиеся тем, что арильный радикал выбран из группы, включающей фенильный радикал, необязательно замещенный одним или несколькими линейными или разветвленными алкильными радикалами, содержащими от 1 до 6 атомов углерода, алкокси радикалами, моноалкиламино радикалами, диалкиламино радикалами и галогенами.
7. Соединения по любому из пп.1 и 2, отличающиеся тем, что гетероциклический радикал выбран из радикала пиридина, морфолина, пиперидина, пиперазина и тетрагидропиридина, n-замещенных алкилом или алкилкарбаматом, где алкильная группа содержит от 1 до 4 атомов углерода.
8. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что они взяты, отдельно или в виде смеси, из группы, включающей
4-[3-(6-бензилокси-5-трет-бутил-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-бензилокси-5-трет-бутил-4’-метил-3-бифенилил)-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(5-трет-бутил-6-изобутокси-4’-метил-3-бифенилил)-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(5-трет-бутил-6-изобутокси-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидроксипропенил]бензойную кислоту,
4-[3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-п-толил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-{3-[4-(4-трет-бутилфенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-трет-бутилфенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-[(E)-3-оксо-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-п-толил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]пропенил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-п-толил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]пропенил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-трет-бутилфенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-трет-бутилфенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6, 7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{3-[4-(4-трет-бутилфенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидрокси-1-пропинил}-2-гидроксибензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[(E)-3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-п-толил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[(E)-3-оксо-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-п-толил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[3-гидрокси-3-(5,5,8, 8-тетраметил-4-п-толил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-диметиламинофенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-диметиламинофенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-{3-[4-(4-диметиламинофенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-диметиламинофенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6, 7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-диметиламинофенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{3-[4-(4-диметиламинофенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидрокси-1-пропинил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-диэтиламинофенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-диэтиламинофенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-{3-[4-(4-диэтиламинофенил)-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-диэтиламинофенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-диэтиламинофенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{3-[4-(4-диэтиламинофенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидрокси-1-пропинил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-метоксифенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил},
4-{(E)-3-[4-(4-метоксифенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-{3-[4-(4-метоксифенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-метоксифенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-метоксифенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{3-[4-(4-метоксифенил)-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидрокси-1-пропинил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{(E)-3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-пирид-4-ил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-оксо-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-пирид-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
4-[3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-пирид-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-1-пропинил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[(E)-3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-пирид-4-ил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[(E)-3-оксо-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-пирид-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-пирид-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-метил-1,2,3, 6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]пропенил}бензойную кислоту,
4-[(E)-3-оксо-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-метил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
4-[3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-метил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-1-пропинил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[(E)-3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-метил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[(E)-3-оксо-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-метил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[3-гидрокси-3-(5,5,8, 8-тетраметил-4-(1-метил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-гидрокси-3-[5,5,8,8-тетраметил-4-(1-изопропил-1,2,3, 6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]пропенил}бензойную кислоту,
4-[(E)-3-оксо-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-изопропил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
4-[3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-изопропил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-1-пропинил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[(E)-3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-изопропил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[(E)-3-оксо-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-изопропил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[3-гидрокси-3-(5,5,8, 8-тетраметил-4-(1-изопропил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-карбоксиэтил-1,2,3, 6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]пропенил}бензойную кислоту,
4-[(E)-3-оксо-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-карбоксиэтил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
4-[3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-карбоксиэтил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-1-пропинил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[(E)-3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-карбоксиэтил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[(E)-3-оксо-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-(1-карбоксиэтил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)пропенил]бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-[3-гидрокси-3-(5,5,8, 8-тетраметил-4-(1-карбоксиэтил-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-гидрокси-3-[4-(4-изопропил-1-пиперазинил)-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]пропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-изопропил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-{3-гидрокси-3-[4-(4-изопропил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-1-пропинил}бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-{(E)-3-гидрокси-3-[4-(4-изопропил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]пропенил}бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-{(E)-3-[4-(4-изопропил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-{3-гидрокси-3-[4-(4-изопропил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-гидрокси-3-[4-(4-карбоксиэтил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]пропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-карбоксиэтил-1-пиперазинил)-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-{3-гидрокси-3-[4-(4-карбоксиэтил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-1-пропинил}бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-{(E)-3-гидрокси-3-[4-(4-карбоксиэтил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]пропенил}бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-{(E)-3-[4-(4-карбоксиэтил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-{3-гидрокси-3-[4-(4-карбоксиэтил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-гидрокси-3-[4-(4-метил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]пропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(4-метил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-{3-гидрокси-3-[4-(4-метил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-1-пропинил}бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-{(E)-3-гидрокси-3-[4-(4-метил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]пропенил}бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-{(E)-3-[4-(4-метил-1-пиперазинил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
2-гидрокси-4-{3-гидрокси-3-[4-(4-метил-1-пиперазинил)-5, 5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-1-пропинил}бензойную кислоту,
6-[1-(5,5,8,8-тетраметил-4-п-толил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)метаноил]нафталин-2-карбоновую кислоту,
6-[1-гидрокси-1-(5,5,8,8-тетраметил-4-п-толил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)метил]нафталин-2-карбоновую кислоту,
6-{1-[5,5,8,8-Тетраметил-4-(4-метил-1-пиперазинил)-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил]метаноил}нафталин-2-карбоновую кислоту,
6-{1-гидрокси-1-[5,5,8, 8-тетраметил-4-(4-метил-1-пиперазинил)-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]метил}нафталин-2-карбоновую кислоту,
4-[(E)-3-(4-бензилокси-3-трет-бутил-5-пиперид-1-илфенил)-3-гидроксипропенил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(4-бензилокси-3-трет-бутил-5-пиперид-1-илфенил)-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-[3-(4-бензилокси-3-трет-бутил-5-пиперид-1-илфенил)-3-гидрокси-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-бензилокси-3-трет-бутил-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-гидроксипропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-бензилокси-3-трет-бутил-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-{3-[4-бензилокси-3-трет-бутил-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-бензилокси-3-трет-бутил-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-гидроксипропенил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-бензилокси-3-трет-бутил-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-оксопропенил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{3-[4-бензилокси-3-трет-бутил-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-гидрокси-1-пропинил}-2-гидроксибензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-бензиламино-3-трет-бутил-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[3-трет-бутил-4-изобутиламино-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(бензилметиламино)-3-трет-бутил-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[3-(5-трет-бутил)-4-(изобутилметиламино)-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-бензиламино-3-трет-бутил-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-гидроксипропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[4-(бензилметиламино)-3-трет-бутил-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-гидроксипропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[3-трет-бутил-4-изобутиламино-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-гидроксипропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[3-трет-бутил-4-(изобутилметиламино)-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-гидроксипропенил}бензойную кислоту,
4-{3-[4-бензиламино-3-трет-бутил-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-{3-[4-(бензилметиламино)-3-трет-бутил-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-{3-[3-трет-бутил-4-изобутиламино-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-{3-[3-трет-бутил-4-(изобутилметиламино)-5-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-бензиламино-5-трет-бутил-4’-метил-3-бифенилил)-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[6-(бензилметиламино)-5-трет-бутил-4’-метил-3-бифенилил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(5-трет-бутил-6-изобутиламино-4’-метил-3-бифенилил]-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[5-трет-бутил-6-(изобутилметиламино)-4’-метил-3-бифенилил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-бензиламино-5-трет-бутил-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидроксипропенил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[6-бензилметиламино)-5-трет-бутил-4’-метил-3-бифенилил]-3-гидроксипропенил}бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(5-трет-бутил-6-изобутиламино-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидроксипропенил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-(5-трет-бутил-6-(изобутилметиламино)-4’-метил-3-бифенилил]-3-гидроксипропенил}бензойную кислоту,
4-[3-(6-бензиламино-5-трет-бутил-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-{3-[6-(бензилметиламино)-5-трет-бутил-4’-метил-3-бифенилил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-[3-(5-трет-бутил-6-изобутиламино-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-{3-[5-трет-бутил-6-(изобутилметиламино)-4’-метил-3-бифенилил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-диметиламино-5-трет-бутилметил-3-бифенилил)-3-гидроксипропенил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-Диметиламино-5-трет-бутилметил-3-бифенилил)-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-диметиламино-5-трет-бутилметил-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-бензиламино-5, 4’-ди-трет-бутил-3-бифенилил)-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[6-(бензилметиламино)-5,4’-ди-трет-бутил-3-бифенилил)-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(5,4’-ди-трет-бутил-6-изобутиламино-3-бифенилил)-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-(5,4’-ди-трет-бутил-6-(изобутилметиламино)-3-бифенилил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-бензиламино-5,4’-ди-трет-бутил-3-бифенилил)-3-гидроксипропенил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[6-бензилметиламино)-5, 4’-ди-трет-бутил-3-бифенилил]-3-гидроксипропенил}бензойную кислоту,
4-[(E)-3-[5-трет-бутил-6-изобутиламино-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидроксипропенил]бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[5-трет-бутил-6-(изобутилметиламино)-4’-метил-3-бифенилил]-3-гидроксипропенил}бензойную кислоту,
4-[3-(6-бензиламино-5, 4’-ди-трет-бутил-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-{3-[6-(бензилметиламино)-5,4’-ди-трет-бутил-3-бифенилил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-[3-(5,4’-ди-трет-бутил-6-изобутиламино-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-{3-[5, 4’-ди-трет-бутил-6-(изобутилметиламино)-3-бифенилил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[6-диметиламино-5,4’-ди-трет-бутил-3-бифенилил]-3-гидроксипропенил}бензойную кислоту,
4-{(E)-3-[6-диметиламино-5,4’-ди-трет-бутил-3-бифенилил]-3-оксопропенил}бензойную кислоту,
4-{3-[6-диметиламино-5, 4’-ди-трет-бутил-3-бифенилил]-3-гидрокси-1-пропинил}бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6,4’-ди-трет-бутил-5-диметиламино-3-бифенилил)-3-гидроксипропенил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6,4’-ди-трет-бутил-5-диметиламино-3-бифенилил)-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-[3-(6,4’-ди-трет-бутил-5-диметиламино-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-трет-бутил-5-диметиламино-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидроксипропенил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-трет-бутил-5-диметиламино-4’-метил-3-бифенилил)-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-[3-(6-трет-бутил-5-диметиламино-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6,4’-ди-трет-бутил-5-изобутокси-3-бифенилил)-3-гидроксипропенил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6, 4’-ди-трет-бутил-5-изобутокси-3-бифенилил)-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-[3-(6,4’-ди-трет-бутил-5-изобутокси-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-трет-бутил-5-изобутокси-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидроксипропенил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-трет-бутил-5-изобутокси-4’-метил-3-бифенилил)-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-[3-(6-трет-бутил-5-изобутокси-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6, 4’-ди-трет-бутил-5-бензилокси-3-бифенилил)-3-гидроксипропенил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6, 4’-ди-трет-бутил-5-бензилокси-3-бифенилил)-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-[3-(6,4’-ди-трет-бутил-5-бензилокси-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-трет-бутил-5-бензилокси-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидроксипропенил]бензойную кислоту,
4-[(E)-3-(6-трет-бутил-5-бензилокси-4’-метил-3-бифенилил)-3-оксопропенил]бензойную кислоту,
4-[3-(6-трет-бутил-5-бензилокси-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]бензойную кислоту,
6-[3-гидрокси-3-(5,5,8,8-тетраметил-4-п-толил-5,6,7, 8-тетрагидро-2-нафтил)-1-пропинил]никотиновую кислоту,
6-{3-[4-(4-трет-бутилфенил)-5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-3-гидрокси-1-пропинил}никотиновую кислоту,
6-[3-(6-бензилокси-5-трет-бутил-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]никотиновую кислоту,
6-[3-(5-трет-бутил-6-изобутокси-4’-метил-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]никотиновую кислоту,
6-[3-(6-бензилокси-5,4’-ди-трет-бутил-3-бифенилил)-3-гидрокси-1-пропинил]никотиновую кислоту,
6-[1-гидроксиимино-1-(5,5,8,8-тетраметил-4-п-толил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил)метил]-2-нафталинкарбоновую кислоту,
6-{1-[4-(4-трет-бутилфенил)-5,5,8, 8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидро-2-нафтил]-1-гидроксииминометил}-2-нафталинкарбоновую кислоту,
6-[1-(5-трет-бутил-6-изобутокси-4’-метил-3-бифенилил)-1-гидроксииминометил]нафталинкарбоновую кислоту или
6-[1-(6-бензилокси-5-трет-бутил-4’-метил-3-бифенилил)-1-гидроксииминометил]нафталинкарбоновую кислоту.
9. Соединения по п.1 или 2, отличающиеся тем, что они имеют одну из следующих характеристик:
R1 представляет собой (a) или (b), и
X представляет собой радикал CR10R11.
10. Соединения по п.1 в качестве лекарственных продуктов.
11. Применение соединения по любому из пп.1-9 при получении композиции, предназначенной для лечения кожных заболеваний, связанных с нарушением каратинизации, касающимся клеточной дифференциации и пролиферации; ихтиоза, ихтиозо-подобных состояний, болезни Дарье, ладонно-подошвенной кератодермия, лейкоплакии и лейкоплакия-подобных состояний и кожного лишая или лишая слизистой оболочки (рта); других кожных заболеваний с воспалительно-иммунно-аллергическим компонентом, с или без нарушения клеточной пролиферации; доброкачественных или злокачественных кожных или эпидермальных пролифераций, вирусной или невирусной природы; пролифераций, которые могут быть вызваны ультрафиолетовым излучением; кожных предраковых поражений; иммунных дерматозов; иммунных буллезных заболеваний; коллагенозов; кожных заболеваний с иммунологическим компонентом; офтальмологических заболеваний; стигмы эпидермальной и/или кожной атрофии, вызванной местным или системным применением кортикостероидов, или любой другой формы атрофии кожи; кожного заболевания, имеющего вирусное происхождение; кожных заболеваний, вызванных действием ультрафиолетового облучения, света или возрастными изменениями, или актиничной пигментации и кератоза; патологий, связанных с действием актиничного агента, или возрастных изменений; нарушений работы сальных желез; нарушений рубцевания или растяжек; или нарушений пигментации.
12. Применение по п.11, отличающееся тем, что кожными заболеваниями, связанными с нарушением кератинизации, являются обыкновенные юношеские угри, комедоны, полиморфы, розовые угри, узелково-кистозные угри, шаровидные угри, старческие угри и вторичные угри, такие как солнечные кератозы, угри, вызванные приемом лекарственных препаратов, или профессиональные угри.
13. Применение по п.11, отличающееся тем, что кожными заболеваниями с воспалительно-иммунно-аллергическим компонентом, являются псориаз кожи, слизистой или ногтей, псориатический ревматизм или кожная атопия, такая как экзема, респираторная атопия или гипертрофия десен.
14. Применение по п.11, отличающееся тем, что кожным или эпидермальными пролиферациями являются простые бородавки, плоские бородавки, бородавчатая эпидермодисплазия, папиллома рта или красная папиллома или T-лимфома.
15. Применение по п.11, отличающееся тем, что пролиферациями, которые могут быть вызваны ультрафиолетовым излучением, являются базоцеллюлярная и спиноцеллюлярная эпителиома.
16. Применение по п.11, отличающееся тем, что предраковым кожным заболеванием является кератоакантома.
17. Применение по п.11, отличающееся тем, что иммунным дерматозом является красная волчанка.
18. Применение по п.11, отличающееся тем, что коллагенозом является склеродерма.
19. Применение по п.11, отличающееся тем, что глазными болезнями являются корнеопатии.
20. Применение по п.11, отличающееся тем, что патологией, связанной с действием актиничного излучения или возрастными изменениями является ксероз.
21. Применение по п.11, отличающееся тем, что нарушениями функции сальных желез являются гиперсеборейные угри или простая себорея.
22. Применение по п.11, отличающееся тем, что нарушениями пигментации являются гиперпигментация, мелазма, гипопигментация или витилиго.
23. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит в физиологически приемлемой основе, по крайней мере, одно соединение, описанное в любом из пп.1-9.
24. Композиция по п.23, отличающаяся тем, что концентрация соединения(ий) по любому из пп.1-9 находится в интервале от 0,001 до 10% по массе относительно общей массы композиции.
25. Композиция по п.23, отличающаяся тем, что концентрация соединения(ий) по любому из пп.1-10 находится в интервале от 0,01 до 1% по массе относительно общей массы композиции.
26. Косметическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит в косметически приемлемой основе, по крайней мере, одно соединение, определенное в любом из пп.1-9.
27. Композиция по п.26, отличающаяся тем, что концентрация соединения(ий) по любому из пп.1-9 находится в интервале от 0, 001 до 3% по массе относительно общей массы композиции.
28. Косметическое применение композиции, определенной в любом из пп.26 и 27, для профилактики и/или лечения возрастных изменений и/или сухой кожи.
29. Косметическое применение композиции, определенной в любом из пп.26 и 27, для гигиены тела и волос.
