Стереоселективный синтез аналогов аминокислот для получения изображения опухоли - RU2008100844A

Реферат

1. Способ синтеза по существу чистого аналога син-аминокислоты формулы II ! ! где Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из СН2, N, О, S, Se и (CR4R5)n, n равно 1-4; R1-R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, циклоалкила, ацила, арила, алкенила, алкинила, галогеналкила(haloalkyl), галогенацила(hаlоасуl), гетероарила, галогенарила(halоаryl), галогенгетероарила(halоhеtеrоarуl), галогеналкенила(hаloalkеnуl) и галогеналкинила(hаlоаlkynуl); R4-R5 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, циклоалкила, ацила, арила, галогена, галогеналкила, галогенацила, гетероарила, галогенарила, галогенгетероарила, алкенила, алкинила, галогеналкенила и галогеналкинила, где галоген выбран из группы, состоящей из нерадиоактивного F, Cl, Вr и I; R7 выбран из группы, состоящей из галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкинила, галогенгетероалкила, галогенгетероалкенила, галогенгетероалкинила, галогенарила и галогенгетероарила, Тс-99m и его хелатов Re, где галоген выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, At, F-18, I-123, I-124 и Вr-76; или его фармацевтически приемлемой соли, включающий в себя стадии превращения кетона в транс-спирт формулы I и превращения транс-спирта в аналог син-аминокислоты формулы II, где формула I представляет собой ! ! где Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из СН2, N, О, S, Se и (CR4R5)n, n равно 1-4; R1-R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, циклоалкила, ацила, арила, алкенила, алкинила, галогеналкила, галогенацила, гетероарила, галогенарила, галогенгетероарила, галогеналкенила и галогеналкинила; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, циклоалкила, ацила, арила, галогена, галогеналкила, галогенацила, гетероар