Новые аналоги жирных кислот - RU2002123590A
Код документа: RU2002123590A
Реферат
1. Новые аналоги жирных кислот общей формулы (I)
где R1 представляет собой С6-С24алкен с одной или более чем одной двойной связью и/или с одной или более чем одной тройной связью, и/или С6-C24алкин, и/или С6-С24алкил, замещенный в одном или нескольких положениях одним или более чем одним соединением, выбранным из группы, включающей в себя фторид, хлорид, гидрокси, С1-С4алкокси, С1-С4алкилтио, С2-С5ацилокси или С1-C4алкил; R2 представляет собой водород или С1-С4алкил; n представляет собой целое число от 1 до 12; i представляет собой нечетное число и показывает положение относительно COOR2; Xi независимо друг от друга выбраны из группы, включающей в себя О, S, SO, SO2, Se и СН2, с условием, что по меньшей мере один из Хi не является CH2, и с условием, что если R1 представляет собой алкин, тогда одна из углерод-углеродных тройных связей располагается между (ω-1) углеродом и (ω-2) углеродом, или между (ω-2) углеродом и (ω-3) углеродом, или между (ω-3) углеродом и (ω-4) углеродом, и с условием, что если R1 представляет собой алкен, тогда одна из углерод-углеродных двойных связей располагается между (ω-1) углеродом и (ω-2) углеродом, или между (ω -2) углеродом и (ω-3) углеродом, и с условием, что если R1 представляет собой замещенный алкил, тогда замещение располагается по (ω-1) углероду, или (ω-2) углероду, или (ω-3) углероду, за исключением, когда заместитель представляет собой C1-С4алкил, тогда замещение располагается по (ω-2) углероду или (ω-3) углероду, или их соли, пролекарства или комплексы.
2. Новые аналоги жирных кислот по п.1, где R группировка содержит одну углерод-углеродную тройную связь.
3. Новые аналоги жирных кислот по п.1, где R группировка содержит одну углерод-углеродную двойную связь.
4. Новые аналоги жирных кислот по п.5, где указанная углерод-углеродная двойная связь находится в положении 9.
5. Новые аналоги жирных кислот по п.6, где углерод-углеродная двойная связь находится в цис-конфигурации.
6. Новые аналоги жирных кислот по одному из пп.1-5, где Xi=3 представляет собой серу.
7. Новые аналоги жирных кислот по одному из пп.1-5, где Xi=3 представляет собой селен.
8. Способ получения соединения формулы (I), при котором соединение получают, как описано в примере 1.
9. Применение соединения формулы (I)
где R1 представляет собой С6-С24алкен с одной или более чем одной двойной связью и/или с одной или более чем одной тройной связью, и/или С6-С24алкин, и/или С6-С24алкил, замещенный в одном или нескольких положениях одним или более чем одним соединением, выбранным из группы, включающей в себя фторид, хлорид, гидрокси, С1-С4алкокси, С1-С4алкилтио, С2-С5ацилокси или С1-С4алкил;
R2 представляет собой водород или С1-С4алкил;
n представляет собой целое число от 1 до 12;
i представляет собой нечетное число и показывает положение относительно COOR2;
X, независимо друг от друга выбраны из группы, включающей в себя О, S, SO, SO2, Se и CH2, и с условием, что по меньшей мере один из Хi не является СН2, и с условием, что если R1 представляет собой алкин, тогда одна из углерод-углеродных тройных связей располагается между (ω-1) углеродом и (ω-2) углеродом, или между (ω-2) углеродом и (ω-3) углеродом, или между (ω-3) углеродом и (ω-4) углеродом, и с условием, что если R1 представляет собой алкен, тогда одна из углерод-углеродных двойных связей располагается между (ω-1) углеродом и (ω-2) углеродом, или между (ω-2) углеродом и (ω-3) углеродом, и с условием, что если R1 представляет собой замещенный алкил, тогда замещение располагается по (ω-1) углероду, или (ω-2) углероду, или (ω-3) углероду, за исключением, когда заместитель представляет собой С1-С4алкил, тогда замещение располагается по (ω-2) углероду или (ω-3) углероду, или его соли, пролекарства или комплекса для приготовления фармацевтической композиции для лечения и/или предупреждения состояния, выбранного из группы, включающей в себя синдром X, ожирение, гипертензию, жировую дистрофию печени, диабет, гипергликемию, гиперинсулинемию и стеноз.
10. Применение соединения формулы (I)
где R1 представляет собой С6-С24алкен с одной или более чем одной двойной связью и/или с одной или более чем одной тройной связью, и/или С6-С24алкин, и/или С6-С24алкил, замещенный в одном или нескольких положениях одним или более чем одним соединением, выбранным из группы, включающей в себя фторид, хлорид, гидрокси, С1-С4алкокси, С1-C4алкилтио, С2-С5ацилокси или С1-С4алкил;
R2 представляет собой водород или С1-С4алкил;
n представляет собой целое число от 1 до 12;
i представляет собой нечетное число и показывает положение относительно COOR2;
Xi независимо друг от друга выбраны из группы, включающей в себя О, S, SO, SO2, Se и СН2, и с условием, что по меньшей мере один из Хi не является СН2, и с условием, что если R1 представляет собой алкин, тогда одна из углерод-углеродных тройных связей располагается между (ω-1) углеродом и (ω-2) углеродом, или между (ω-2) углеродом и (ω-3) углеродом, или между (ω-3) углеродом и (ω-4) углеродом, и с условием, что если R1 представляет собой алкен, тогда одна из углерод-углеродных двойных связей располагается между (ω-1) углеродом и (ω-2) углеродом, или между (ω-2) углеродом и (ω-3) углеродом, и с условием, что если R1 представляет собой замещенный алкил, тогда замещение располагается по (ω-1) углероду, или (ω-2) углероду, или (ω-3) углероду, за исключением, когда заместитель представляет собой C1-С4алкил, тогда замещение располагается по (ω-2) углероду или (ω-3) углероду, или его соли, пролекарства или комплекса, для приготовления фармацевтической композиции для снижения концентрации холестерина и триглицеридов в крови млекопитающих; подавления окислительной модификации липопротеина низкой плотности.
11. Пищевая композиция, содержащая аналоги жирных кислот общей формулы (I)
где R1 представляет собой С6-С24алкен с одной или более чем одной двойной связью и/или с одной или более чем одной тройной связью, и/или С6-С24алкин, и/или С6-С24алкил, замещенный в одном или нескольких положениях одним или более чем одним соединением, выбранным из группы, включающей в себя фторид, хлорид, гидрокси, С1-С4алкокси, С1-С4алкилтио, С2-С5ацилокси или С1-C4алкил;
R2 представляет собой водород или С1-С4алкил;
n представляет собой целое число от 1 до 12;
i представляет собой нечетное число и показывает положение относительно COOR2;
Xi, независимо друг от друга выбраны из группы, включающей в себя О, S, SO, SO2, Se и СН2, и с условием, что по меньшей мере один из Хi не является СН2, и с условием, что если R1 представляет собой алкин, тогда одна из углерод-углеродных тройных связей располагается между (ω-1) углеродом и (ω-2) углеродом, или между (ω-2) углеродом и (ω-3) углеродом, или между (ω-3) углеродом и (ω-4) углеродом, и с условием, что если R1 представляет собой алкен, тогда одна из углерод-углеродных двойных связей располагается между (ω-1) углеродом и (ω-2) углеродом, или между (ω-2) углеродом и (ω-3) углеродом, и с условием, что если R1 представляет собой замещенный алкил, тогда замещение располагается по (ω-1) углероду, или (ω-2) углероду, или (ω-3) углероду, за исключением, когда заместитель представляет собой C1-С4алкил, тогда замещение располагается по (ω-2) углероду или (ω-3) углероду, или их соли, пролекарства или комплексы, эффективные для снижения или предупреждения увеличения общей массы тела или общей жировой массы тела у человека или животного, не являющегося человеком.
12. Способ достижения потери массы или снижения жировой массы у человека или животного, не являющегося человеком, нуждающихся в этом, при котором им вводят эффективное количество композиции, содержащей аналоги жирных кислот общей формулы (I)
где R1 представляет собой С6-С24алкен с одной или более чем одной двойной связью и/или с одной или более чем одной тройной связью, и/или С6-С24алкин, и/или С6-С24алкил, замещенный в одном или нескольких положениях одним или более чем одним соединением, выбранным из группы, включающей в себя фторид, хлорид, гидрокси, С1-С4алкокси, С1-С4алкилтио, С2-С5ацилокси или С1-С4алкил;
R2 представляет собой водород или С1-С4алкил;
n представляет собой целое число от 1 до 12;
i представляет собой нечетное число и показывает положение относительно COOR2;
Xi, независимо друг от друга выбраны из группы, включающей в себя О, S, SO, SO2, Se и СН2, и с условием, что по меньшей мере один из Хi не является CH2, и с условием, что если R1 представляет собой алкин, тогда одна из углерод-углеродных тройных связей располагается между (ω-1) углеродом и (ω-2) углеродом, или между (ω-2) углеродом и (ω-3) углеродом, или между (ω-3) углеродом и (ω-4) углеродом, и с условием, что если R1 представляет собой алкен, тогда одна из углерод-углеродных двойных связей располагается между (ω-1) углеродом и (ω -2) углеродом, или между (ω-2) углеродом и (ω-3) углеродом, и с условием, что если R1 представляет собой замещенный алкил, тогда замещение располагается по (ω-1) углероду, или (ω-2) углероду, или (ω-3) углероду, за исключением, когда заместитель представляет собой C1-С4алкил, тогда замещение располагается по (ω-2) углероду или (ω-3) углероду, или их соли, пролекарства или комплексы.
