Композиции для лечения легочного фиброза - RU2019104161A
Код документа: RU2019104161A
Формула
1. Соединение формулы:
или его фармакологически приемлемые соль, стереоизомер, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат и/или сольват,
где:
В выбран из группы, состоящей из:
R1, R3 и R4 независимо представляют собой С, СН, СН2, О, N, NH или S;
R2 представляет собой С, СН, СН2, N, NH, C-CF3, CH-CF3 или С=O;
R5-R9 независимо представляют собой С или N;
Q независимо выбран из галогена, алкила, гидрокси, амино и замещенного амино;
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
D представляет собой:
R10-R14 независимо представляют собой С, N, О или S;
Т независимо выбран из С1-6алкила, галогена, С0-6алкилкарбоновой кислоты, амино, гидрокси и С1-6алкокси; и
m равно 0, 1, 2, 3 или 4,
при этом D не может представлять собой незамещенный фенил, и Q не может представлять собой гидрокси, когда n равно 1, и все R5-R9 представляют собой С.
2. Соединение по п. 1, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
или их фармакологически приемлемых соли, стереоизомера, диастереомера, энантиомера, рацемата, гидрата и/или сольвата.
3. Соединение формулы:
или его фармакологически приемлемые соль, стереоизомер, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат и/или сольват.
4. Способ профилактического или терапевтического лечения легочного фиброза или связанного с ним состояния у субъекта с легочным фиброзом или с риском развития легочного фиброза, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-3.
5. Способ профилактического или терапевтического лечения легочного фиброза или связанного с ним состояния у субъекта с легочным фиброзом или с риском развития легочного фиброза, включающий введение субъекту эффективного количества соединения формул:
или его фармакологически приемлемых соли, стереоизомера, диастереомера, энантиомера, рацемата, гидрата и/или сольвата,
где:
А выбран из возможно замещенного насыщенного, частично насыщенного или ненасыщенного 5- или 6-членного гетероциклила; возможно замещенного С1-6алкоксиламина; возможно замещенного С1-6алкиламина; возможно замещенной С0-6алкилкарбоновой кислоты; возможно замещенного С1-6алкилгидроксила; возможно замещенного насыщенного или ненасыщенного бициклического С0-6алкилгетероциклила; и возможно замещенного насыщенного или ненасыщенного бициклического С1-6алкоксил-гетероциклила;
В выбран из группы, состоящей из:
Q независимо выбран из галогена, алкила, гидрокси, амино и замещенного амино;
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
R1, R3 и R4 независимо представляют собой С, СН, СН2, О, N, NH или S;
R2 представляет собой С, СН, СН2, N, NH, C-CF3, CH-CF3 или С=O;
R5-R9 независимо представляют собой С или N;
D представляет собой:
R10-R14 независимо представляют собой С, N, О или S;
Т независимо выбран из С1-6алкила, галогена, С0-6алкилкарбоновой кислоты, амино, гидрокси и С1-6алкокси;
m равно 0, 1, 2, 3 или 4; и
X представляет собой -ОН или
6. Способ по п. 5, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
или их фармакологически приемлемых соли, стереоизомера, диастереомера, энантиомера, рацемата, гидрата и/или сольвата.
7. Способ по любому из пп. 4-6, где субъект с риском развития легочного фиброза подвергался воздействию газов, дыма, химических веществ, асбестовых волокон или пыли.
8. Способ по любому из пп. 4-6, где субъект с риском развития легочного фиброза имеет аутоиммунное расстройство, вирусную инфекцию или бактериальную инфекцию легкого.
9. Способ по любому из пп. 4-6, где субъект с риском развития легочного фиброза получал лучевую терапию по поводу рака легкого или молочной железы.
10. Способ по любому из пп. 4-6, где субъект с риском развития легочного фиброза имеет генетическую предрасположенность.
11. Способ по любому из пп. 4-6, где субъект с риском развития легочного фиброза является курильщиком.
12. Способ по любому из пп. 4-11, где связанное с легочным фиброзом состояние выбрано из легочной гипертензии, правосторонней сердечной недостаточности, дыхательной недостаточности, гипоксии, кашля, образования тромбов, пневмонии и рака легкого.
13. Способ по любому из пп. 4-12, где такое лечение предотвращает, ослабляет или замедляет прогрессирование легочного фиброза.
14. Способ по любому из пп. 4-13, где такое лечение ослабляет диагностированный легочный фиброз.
15. Соединение формулы
или его фармакологически приемлемые соль, стереоизомер, диастереомер, энантиомер, рацемат, гидрат и/или сольват.
