Описание
(54) НАТРИЕВАЯ СОЛЬ 9-ОКСИ-19,20-БИСНОРПРОСТАНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ
ГИПОЛИПЕМИЧЕСКУЮ И ПРОТИВОЯЗВЕННУЮ
АКТИВНОСТЬ 3 вес 320; ИК-полосы при 3400, 3300, 1565, 1460, 1390 .
Новая соль формулы (1), проявляет гиполипемическую и противоязвенную активность
. Ниже приведены биологические ис-5 пытания новой соли (1).
Контрольные
Соль ()
проба на гликемию (повторение), мг/100 мл крови + ES:
Контрольные
Соль (I) Обработку ведут дозами 200 мг/кг эндоперитонально за 2 ч до испытания. КрысыВремя
подвижности 25,3±0,2 29,0±0,4 ,001
Повторение пробы на коагуляцию, 0,1 мин+ES:
Время подвижностиВремя свертывания
Контрольные 25,8±0,495,0±1,5
Соль (I)29,3±0,3 ,00111,8±1,4 ,001
Обработку ведут дозами 200 мг/кг эндо-д) Слипание тромбоцитов, вызванное
перитонально за 2 ч до испытания. Крысы-АДР. Результаты испытаний приведены
самцы Спрег-Даули по 150 г, группы по 6в табл. 1.
животных.15
63,8±4,1
,001
99,3±2,7
81,1±3,5
} ,0
121,4±9,8
Время свертывания 84,5±1,6
98,8±0,9 ,001
Таблица 1 4
Фармакологическое действие. а) LDso перорально для мышей около 3000 мг/кг;
в) скоростная проба на гликемию, мг/100 MJJ кровИ+ES: самцы Спраг-Доули по 150 г, группы по 6
животных. с) Проба на коагуляцию, мин/10±Е5:
Формула
Обработку ведут дозами 200 мл/кг эндоперитонально за 1 или 2 ч до вскрытия.
Самцы крыс Спрег-Доули, средний вес 150 г.
Алкогольная проба: триглицеридемия и холестеринемия, мг/100 мл + ES. Результаты
испытаний приведены в табл. 2.
Обработку ведут в течение 1 недели
СР1В-ВВА 200 мг/кг эндоперитонально. Соль (1) 50 кг/кг эндоперитоиальио, 1 раз
в день. Испытуемые крысы-самцы СпрегДоули по 150 г, группы по 6 крыс. СР1В -
Контрольные
Соль (I) эндоперитонально
Соль (I) перорально
Обработка в течение 3 дней эндоперитонально
или перорально дозой 50 мг/кг. Самцы крыс Спрег-Доули весом по 150 г, группы по 6 крыс.
Контрольные Диета Ната
Диета Ната + Соль (I)
(эндоперитонально)
Диета Ната соль (I) (перорально)
1)По сравнению с контрольнымиЮ ,02. 2)По сравнению с диетой Ната ,05.
Обработка 25 мг/кг день в течение 1 неКонтрольные
Диета Ната + соль (I)
Диета Ната + соль (I)
1) По сравнению с контрольными ,001
) По сравнению с диетой Ната ,01 3) По сравнению с диетой Ната ,001.
Обработка по 25 и 50 мг/кг день эндопе-Соединение (1) испытывали фармаколоритонально
в течение 1 недели самцов крыс15 .гически с целью показа возможной простагСпрег-Доули весом по 15 г, группы поландиноподобной активности. Соединение
12 животных.(1) изучали по вышеуказанным параметрам
Общая фармакология.на трахее морской свинки, полосках донноТаблица 2
клофибрат; ВВА - р-бензальмасляная кислота 1В1; ТЕ - триглицеридемия; CHOL - холестеринемия.
Быстрая проба на гликемию, мг/100 мл крови-f-ES:
,02 ,01
Гиперлипидная диета по Нату: триглипериды
или холестерин, мг/100 мл крови + ЕЗ:
риглицериды
Холестерин 96,9±9,4
72,6±4,31
134,9±9,41
333,3±29,91
169,3±26,8
91,9± 16,3
109,4±6,92
380,2±77,8а
Холестерин
риглицериды 91,1 + 13,5
64,4±2,.81
25 мг
81,5±13,3
108,3± 13,92
50 мг 101.8 ±4,48
43,1 ±6,1 дели самцов крыс Спрег-Доули весом до 150 г; группы по 12 животных.
Гиперлипидная диета по Нату; триглиг.ериды и холестерин, мг/100 мл крови+ЕЗ.
