Нафталиндионовые соединения - RU2008144133A

Реферат

1. Способ ингибирования активности 5-липоксигеназы, включающий контактирование 5-липоксигеназы с эффективным количеством соединения формулы (I) ! ! где каждый из заместителей R1 и R4 независимо представляет собой H, C1-C6 алкил или C(O)Ra; ! каждый из заместителей R2,R3,R5 и R7 независимо представляет собой H, галоген, циано, аминотио, C1-C6 алкилсульфонил, C1-C6 арилсульфонил, C1-C6 алкил, ORb, SRb или NHRb; ! R6 представляет собой C1-C6 алкил или C(O)Rc; и ! каждый из заместителей R8 и R9 независимо представляет собой H, галоген, циано, аминотио, C1-C6 алкилсульфонил, C1-C6 арилсульфонил, C1-C6 алкил или ORd; ! где каждый из фрагментов Ra и Rc независимо представляет собой C1-C6 алкил; и где каждый из фрагментов Rb и Rd независимо представляет собой H или C1-C6 алкил. ! 2. Способ по п.1, где 5-липоксигеназа находится в клетках. ! 3. Способ по п.1, где R6 представляет собой C(O)Rc. ! 4. Способ по п.3, где Rc представляет собой CH3, CH(CH3)2, CH=CH(CH3)2 или CH(CH3)(CH2CH3). ! 5. Способ по п.4, где каждый из заместителей R1, R2, R3, R4, R5 и R7 представляет собой H и каждый из заместителей R8 и R9 представляет собой CH3. ! 6. Способ по п.5, где каждый из заместителей R1, R2, R3, R4, R5 и R7 представляет собой H и каждый из заместителей R8 и R9 представляет собой CH3. ! 7. Способ по п.1, где соединение представляет собой (R)-1-(5,8-дигидрокси-1,4-диоксо-1,4-дигидронафталин-2-ил)-4-метилпент-3-енил ацетат или (S)-1-(5,8-дигидрокси-1,4-диоксо-1,4-дигидронафталин-2-ил)-4-метилпент-3-енил ацетат. ! 8. Способ лечения акне, включающий введение субъекту при наличии такой необходимости эффективного количества соединения формулы (I) ! ! где каждый из заместителей R1 и R4 независимо представляет собой H, C1-C6 алкил или C(O)Ra; ! каждый из заместителей R2,R3,R5 и R7 независимо представляет со�