Производные фенилацетилена, обладающие сродством к рецептору mglur 5 - RU2007143507A
Код документа: RU2007143507A
Реферат
1. Соединение формулы (I) ! ! в которой ! R1 обозначает водород или С1-С4алкил и ! R2 обозначает незамещенный или замещенный гетероцикл, или ! R1 обозначает водород или С1-С4алкил и ! R2 обозначает арил или замещенный арил, или ! R1 и R2 совместно с атомом азота образуют незамещенный или замещенный гетероцикл; ! R3 обозначает (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкоксигруппу, трифторметил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, -СНО, -СОО(С1-С4)алкил, -СО(С1-С4)алкил; ! n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; ! R4 обозначает ОН и ! R5 и R6 обозначают Н или С1-С4алкил, или ! R4 и R5 образуют связь и ! R6 обозначает Н или С1-С4алкил, или ! R4 и R6 образуют связь и ! R5 обозначает Н или С1-С4алкил, ! в форме свободного основания или соли присоединения с кислотой. ! 2. Соединение формулы (I') ! ! в которой R1, R2, R3 являются такими, как определено в п.1. ! 3. Соединение формулы (II) ! ! в которой R6, R5, R3, n являются такими, как определено в п.1. ! 4. Способ получения соединения формулы (I) по п.1 или его соли, который включает стадии ! а) получения соединения формулы (I), в которой i) R4 обозначает гидроксигруппу, ! R1 обозначает водород или С1-С4алкил и R2 обозначает незамещенный или замещенный гетероцикл или ii) R1 обозначает водород или С1-С4алкил и R2 обозначает арил или замещенный арил, с помощью восстановительного аминирования соединения формулы (II) ! ! в которой R6, R5, R3, n являются такими, как определено выше, соединением формулы (III) ! ! в которой R1 и R2 являются такими, как определено выше, или ! b) получения соединения формулы (I), в которой R4 обозначает гидроксигруппу, R1 и R2 совместно с атомом азота образуют незамещенный или замещенный гетероцикл, с помощью циклоконденсации соединения формулы (IV) ! ! или ! с) получения соединения формулы (I), в которо
