Код документа: RU2003101396A
1. Соединение формулы I
где R1 и R2, одинаковые или отличные друг от друга, обозначают водород, необязательно замещенный низший алканоил или ароил, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, или необязательно замещенный низший алкилкарбамоил; R3 обозначает водород или необязательно замещенную алканоильную или ароильную группу; R4 обозначает необязательно замещенную насыщенную или частично ненасыщенную низшую алкильную или арильную группу, или, взятый вместе с R3, образует необязательно замещенное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо; A обозначает кислород или группу NR5, где R5 обозначает NHR6, где R6 обозначает необязательно замещенную низшую алкильную или арильную группу, или группу OR7, где R7 обозначает водород, низший алкил или низший алканоил, или A обозначает необязательно замещенный алкилиден, когда R4 обозначает группу OR8, где R8 обозначает необязательно замещенную низшую алканоильную или ароильную группу, и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, где R4 замещен по меньшей мере одной арильной или гетероциклоалкильной группой.
3. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей 6, 7-дигидрокси-8-нитро-3,4-дигидро-2H-нафталин-1-он; 5, 6-дигидрокси-7-нитроиндан-1-он; 2-(3,4-диметокси-бензилиден)-6,7-дигидрокси-8-нитро-3,4-дигидро-2H-нафталин-1-он; (3, 4-дигидрокси-2-нитрофенил)фенилметанон; оксим 5,6-дигидрокси-7-нитроиндан-1-она; 2-(3,4-диметоксибензилиден)-5,6-дигидрокси-7-нитроиндан-1-он; 2-(4-диметиламинобензилиден)-6, 6-дигидрокси-7-нитроиндан-1-он; 2-(4-диметиламинобензилиден)-6,7-дигидрокси-8-нитро-3, 4-дигидро-2H-нафталин-1-он; 5,6-дигидрокси-2-(4-гидрокси-3-метокси-5-нитробензилиден)-7-нитроиндан-1-он; 6, 7-дигидрокси-2-(4-гидрокси-3-метокси-5-нитробензилиден)-8-нитро-3,4-дигидро-2H-нафталин-1-он; 2-(3,4-дигидроксибензилиден)-5,6-дигидрокси-7-нитроиндан-1-он; 2-(3,4-дигидроксибензилиден)-6, 7-дигидрокси-8-нитро-3,4-дигидро-2H-нафталин-1-он; 1-(3,4-дигидрокси-2-нитрофенил)-3-фенилпропан-1-он; 1-(3,4-дигидрокси-2-нитрофенил)-4-фенилбутан-1-он; 2-(3,4-дигидрокси-5-нитробензилиден)-5, 6-дигидрокси-7-нитроиндан-1-он; 1-(3,4-дигидрокси-2-нитрофенил)пентан-1-он; 2,3-дигидрокси-1-нитроантрахинон; 6-бутирилокси-2-нитро-3-(3-фенилпропионил)фениловый эфир масляной кислоты; 3-бензоил-6-бутирилокси-2-нитрофениловый эфир масляной кислоты; этиловый эфир 4-бензоил-2-этоксикарбонилокси-3-нитрофенилового эфира карбоновой кислоты; этиловый эфир 2-этоксикарбонилокси-3-нитро-4-(3-фенилпропионил)фенилового эфира карбоновой кислоты; этиловый эфир 4, 5-дибензоил-2-этоксикарбонилокси-3-нитрофенилового эфира карбоновой кислоты, 1-(3, 4-дигидрокси-2-нитрофенил)-2-фенилэтанон; 3-ацетокси-7,7-диметил-1-нитро-8-оксо-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-иловый эфир уксусной кислоты; 1-(3,4-дигидрокси-2-нитрофенил)-3-морфолин-4-илпропан-1-он; 1-(3,4-дигидрокси-2-нитрофенил)-3-пиперидин-1-илпропан-1-он; 1-(3, 4-дигидрокси-2-нитрофенил)-3-пирролидин-1-илпропан-1-он; 5,6-дигидрокси-2-морфолин-4-илметил-7-нитроиндан-1-он; диэтиламид 1-[3-(3, 4-дигидрокси-2-нитрофенил)-3-оксопропил]пиперидин-3-карбоновой кислоты; 1-(3,4-дигидрокси-2-нитрофенил)-3-(3-метилпиперидин-1-ил)пропан-1-он; 1-(3, 4-дигидрокси-2-нитрофенил)-3-(4-метилпиперидин-1-ил)пропан-1-он; 1-(3, 4-дигидрокси-2-нитрофенил)-3-(октагидрохинолин-1-ил)пропан-1-он; 1-(3,4-дигидрокси-2-нитрофенил)-3-(3, 5-диметилпиперидин-1-ил)пропан-1-он; 3-(4-бензилпиперидин-1-ил)-1-(3, 4-дигидрокси-2-нитрофенил)пропан-1-он; 1-(3,4-дигидрокси-2-нитрофенил)-3-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]пропан-1-он; 1-(3, 4-дигидрокси-2-нитрофенил)-3-[4-{3-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он; 1-(3,4-дигидрокси-2-нитрофенил)-3-(4-пропилпиперазин-1-ил)пропан-1-он; 6-ацетокси-2-нитро-3-(3-фенилакрилоил)фениловый эфир уксусной кислоты; 1-(3,4-дигидрокси-2-нитрофенил)-3-фенилпропенон; 1-(3,4-дигидрокси-2-нитрофенил)-2-морфолин-4-илэтанон; 5, 6-дигидрокси-7-нитро-2-[4-(3-трифторметилфенил)пиперазин-1-илметил]индан-1-он; 5,6-дигидрокси-7-нитро-2-(4-фенилпиперазин-1-илметил)индан-1-он; 6-ацетокси-2-нитро-3-фенилацетилфениловый эфир уксусной кислоты; 2-ацетокси-4-(1-ацетокси-2-фенилвинил)-3-нитрофениловый эфир уксусной кислоты; 6-бутирилокси-2-нитро-3-фенилацетилфениловый эфир масляной кислоты; этиловый эфир 2-этоксикарбонилокси-3-нитро-4-фенилацетилфенилового эфира карбоновой кислоты; 6-ацетокси-2-нитро-3-(4-фенилбутирил)фениловый эфир уксусной кислоты; 6-бутирилокси-2-нитро-3-(4-фенилбутирил)фениловый эфир масляной кислоты и этиловый эфир 2-этоксикарбонилокси-3-нитро-4-(4-фенилбутирил)фенилового эфира карбоновой кислоты.
4. Способ лечения субъекта, страдающего некоторыми расстройствами центральной и периферической нервной системы, где может быть терапевтически полезным уменьшение О-метилирования катехоламинов, таких как нарушения настроения, болезнь Паркинсона и нарушения, связанные с паркинсонизмом, желудочно-кишечные расстройства, состояния, связанные с образованием отека и гипертензия, который включает введение субъекту соединения по п.1, 2 или 3, в количестве эффективном для лечения указанных расстройств у субъекта.
5. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по пп.1, 2 или 3, в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
6. Соединение по пп.1, 2 или 3, в качестве активного ингридиента лекарственного средства для лечения субъекта, страдающего расстройствами центральной и периферической нервной системы.
7. Соединение по пп.1, 2 или 3, в качестве активного ингридиента лекарственного средства для лечения расстройства настроения, болезни Паркинсона и расстройств, связанных с паркинсонизмом, желудочно-кишечных расстройств, состояний, связанных с образованием отека и гипертензии.
8. Соединение по пп.1, 2 или 3, в качестве терапевтически активного ингридиента лекарственного средства.
9. Соединение по пп.1, 2 или 3, в качестве терапевтически активного ингридиента лекарственного средства - ингибитора COMT.