Производные халкона и их применение для лечения заболеваний - RU2004121898A
Код документа: RU2004121898A
Реферат
1. Соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитро-группу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкокси-группу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкоксигруппу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2 )2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино -, гетероцикламино-, гетероциклалкиламиногруппу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2 R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 , -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2 NHC(O)R2 , -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, циано-группу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2 R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2 )yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8, и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил, и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β или R6β или один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил;
где, когда один из заместителей R2β, R3β, R4β , R5β или R6β представляет собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
где когда один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α представляет собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, только один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β или R6β может быть группой -ОСН3;
при условии, что R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют гетероцикл или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими алкоксикарбонилалкилами, карбоксиалкилами, гидроксиалкилами или аминоалкилами, и необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси-группу, алкил, карбокси-группу, гидроксиалкил, карбоксиалкил, амино-, циано-, алкокси-группу, алкоксикарбонил, ацил, оксо-группу, -NR7R8, и атом галогена; или
R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, содержащее один атом азота, которое может быть необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2; при условии, что R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β не могут быть группой -OC(R1)2C(O)OH; или по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α, R6α или один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β, R6β должен быть выбран из группы, включающей циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2 NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2 R2, -NHSO2NR7R8 , -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2 -низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2 C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламиногруппу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2 SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2 NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, циано-группу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7 R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β или R6β или один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил;
где, когда один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β или R6β представляет собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
где, когда один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α представляет собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, только один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β и R6β может быть группой -ОСН3;
при условии, что R2α и R3α , взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют гетероцикл или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими алкоксикарбонилалкилами, карбоксиалкилами, гидроксиалкилами или аминоалкилами, и необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси-группу, алкил, карбоксигруппу, гидроксиалкил, карбоксиалкил, амино-, циано-, алкокси-группу, алкоксикарбонил, ацил, оксо-группу, -NR7R8, и атом галогена; или
R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, содержащее один атом азота, которое может быть необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2; при условии, что R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β не могут быть группой -OC(R1)2C(O)OH; и
по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α, R4α или один из заместителей R2β, R3β, R4β должен быть выбран из группы, включающей цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2 NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2, -C(CH3)2 C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1 )2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2 )2.
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2 C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламиногруппу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2 C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2 R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1 )2C(O)OR2, -SCH2 C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2 NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2 NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2 R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8 , -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2 )yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2 )O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α могут быть группой -ОСН3;
при условии, что R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют гетероцикл или гетероарил, которые необязательно замещены одним или несколькими алкоксикарбонилалкилами, карбоксиалкилами, гидроксиалкилами или аминоалкилами, и необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси-группу, алкил, карбоксигруппу, гидроксиалкил, карбоксиалкил, амино-, циано-, алкокси-группу, алкоксикарбонил, ацил, оксо-группу, -NR7R8, и атом галогена; или
R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, содержащее один атом азота, которое может быть необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2; при условии, что R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β не могут быть группой -OC(R1)2C(O)OH; и
при условии, что по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α должен быть выбран из группы, включающей цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2 NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2 R2, -C(CH3)2 C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1 )2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2 NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1 )2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2 )2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7 R8 и -С(О)N(R2 )2.
4. Соединение по п.3 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2 C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламиногруппу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2 C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2 , -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероарилалкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2 C(O)OR2, -SCH2 C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2 NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7 R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7 R8, -C(O)NHSO2 R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2 )yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют гетероцикл или гетероарил, которые необязательно замещены одним или несколькими алкоксикарбонилалкилами, карбоксиалкилами, гидроксиалкилами или аминоалкилами, и необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси-группу, алкил, карбоксигруппу, гидроксиалкил, карбоксиалкил, амино-, циано-, алкокси-группу, алкоксикарбонил, ацил, оксогруппу, -NR7R8, и атом галогена; или
R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, содержащее один атом азота, которое может быть необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2; при условии, что R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β не могут быть группой -OC(R1)2C(O)OH; и
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2 NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2 C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2 NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
5. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3 -О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкокси-группу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2 C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2 NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2 )2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2 ), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2 , -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил, и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2 R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
6. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитро-группу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2 C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2 , -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2 C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2 NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7 R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7 R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8, и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -С(СН3)2С(О)ОН, -(СН2)yС(О)ОН, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
7. Соединение по п.6 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, --C(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2 C(O)N(R2)2, -OC(R1)2 C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2 C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2 C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2 NHC(O)R2, -SR2, -SO2 NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7 R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, все из которых могутбыть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7 R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -С(СН3)2С(О)ОН, -(СН2)yС(О)ОН, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
8. Соединение по п.7 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, -С(О)R2 , R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2 )2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкоксигруппу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкоксигруппу, OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2 C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -N(R2)C(O)R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, -SO2NH2, -O2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2 NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -O2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2 , -(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-группу, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, циклоалкил, арил, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, оксо-, цианогруппу, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, циклоалкил, арил, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-группу, -С(O)NR7R8 и -(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -С(СН3)2С(О)ОН, -СН2)yС(О)ОН, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-группу, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
9. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкоксигруппу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, диалкиламино-группу, -N(R2)2, -NR7R8, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH и -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -(О)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, циклоалкил, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, низший алкил, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-группу, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-8-членного моноциклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(О)OR2, -С(СН3)2С(О)ОН, -(СН2)yС(О)ОН, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
где все заместители R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, низший алкил, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
10. Соединение по п.9 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β , R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, низший алкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, (гетероарил)низшую алкокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)N(R2)2 и -C(O)NR7R8, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил и низший алкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, низший алкил, -NR7R8, алкокси-группу, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой алкил и связаны вместе с образованием 5-7-членного моноциклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из карбоксигруппы или группы -С(О)OR2;
где все заместители R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, низший алкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
11. Соединение по п.10 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, гетероарил, гетероцикл, низшую алкокси-группу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, (гетероарил)низшую алкоксигруппу, (гетероцикл)низшую алкоксигруппу и карбоксигруппу, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксигруппу, гидроксиалкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R2 представляет собой низший алкил;
R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой алкил и связаны вместе с образованием 6-членного моноциклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбоксигруппой.
12. Соединение по п.11 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α и R6α независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода и карбоксигруппу;
R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, гетероарил, гетероцикл, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, (гетероарил)низшую алкоксигруппу и (гетероцикл)низшую алкоксигруппу, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксигруппу, гидроксиалкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R2 представляет собой низший алкил;
R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой алкил и связаны вместе с образованием 6-членного моноциклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбоксигруппой.
13. Соединение по п.12 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α, R5α и R6α независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода и карбоксигруппу;
R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, гетероарил, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, (гетероарил)низшую алкоксигруппу и (гетероцикл)низшую алкоксигруппу, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксигруппу, гидроксиалкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R2 представляет собой низший алкил;
R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой алкил и связаны вместе с образованием 6-членного моноциклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенный связью углерод-углерод гетероарил;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбоксигруппой.
14. Соединение по п.13 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α , R4α, R5α и R6α независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода и карбоксигруппу;
R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом фтора, атом хлора, метокси-, этокси-, пропокси-, 3-(1-морфолино)пропокси-, 2-(1-морфолино)этокси-группу, СН3О(СН2)2О(СН2)2-,
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен быть выбран из группы, включающей тиофен-2-ил, тиофен-3-ил, бензо[b]тиофен-2-ил, бензо[b]тиофен-3-ил, индол-2-ил, индол-3-ил, пиррол-2-ил, пиррол-3-ил, 1-метилиндол-2-ил, 1-метилиндол-3-ил, N-Boc-индол-2-ил, N-Вос-индол-3-ил, N-Вос-пиррол-2-ил и N-Вос-пиррол-3-ил;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбокси-группой.
15. Соединение по п.14 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α и R6α независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода и карбоксигруппу;
R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, метокси-, 3-(1-морфолино)-пропокси-, 2-(1-морфолино)этокси-группу и СН3О(СН2)2О(СН2)2-;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен быть выбран из группы, включающей тиофен-2-ил, бензо[b]тиофен-2-ил, индол-2-ил, 1-метилиндол-2-ил, N-Boc-индол-2-ил, N-Вос-пиррол-2-ил и N-Вос-пиррол-3-ил;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбоксигруппой.
16. Соединение по п.15, выбранное из группы, включающей такие соединения, как
4-[3E-(5-бензо[b]тиен-2-ил-2,4-диметоксифенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(4-пиримидин-5-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(4-тиазол-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(2, 4-диметокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
2-[3E-(5-бензо[b]тиофен-2-ил-2, 4-диметоксифенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(3, 4-диметокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
натриевая соль 2-[3E-(5-бензо[b]тиофен-2-ил-2, 4-диметоксифенил)акрилоил]бензойной кислоты;
4-[3E-(4-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
натриевая соль 4-[3-{4-(тиен-2-ил)фенил}-3-оксо-Е-пропенил]бензойной кислоты;
4-[3-{4-(тиен-2-ил)фенил}-3-оксо-Е-пропенил]бензойная кислота;
4-[3-(2-метокси-4-тиофен-2-илфенил)-3-оксо-Е-пропенил]бензойная кислота;
4-[3-(4-пирролидин-1-ил-3-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-{4-фтор-3-(тиофен-2-ил)фенил}акрилоил]бензойная кислота;
4-(3E-{4-метокси-2-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]-5-тиофен-2-илфенил}акрилоил)бензойная кислота;
4-[3E-(2-фтор-4-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(2, 4-диметокси-5-пиримидин-5-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(2-циклопропилметокси-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил)-акрилоил]бензойная кислота;
4-{3E-[5-(3, 5-диметилизоксазол-4-ил)-2,4-диметоксифенил]-акрилоил}бензойная кислота;
4-[3E-(4-метокси-2-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
2-[3E-(2, 4-диметокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
трет-бутиловый сложный эфир 2-{5-[3-(4-карбоксифенил)-3-оксо-Е-пропенил]-2,4-диметоксифенил}индол-1-карбоновой кислоты;
4-[3E-(2,6-диметокси-4-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-{3E-[5-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-2,4-диметоксифенил]-акрилоил}бензойная кислота;
4-[3E-(2,4-диметокси-6-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-{3E-[2,4-диметокси-5-(5-метилтиофен-2-ил)фенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-[3E-(4-метокси-3-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(3-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
3-[3E-(2, 4-диметокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(3-бензо[b]тиофен-2-ил-2,4-диметоксифенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(2-метокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(2,4-диметокси-5-пиразин-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-{3E-[4-(1-карбокси-1-метилэтокси)-2-метокси-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
2-[3E-(4-метокси-3-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-(3Е-{2-метокси-4-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]-5-тиофен-2-илфенил}акрилоил)бензойная кислота;
4-{3Е-[4-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпропокси)-2-метокси-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
метиловый сложный эфир 5-{5-[3-(4-карбоксифенил)-3-оксо-Е-пропенил]-2, 4-диметоксифенил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
5-{5-[3-(4-карбоксифенил)-3-оксо-Е-пропенил]-2,4-диметоксифенил}тиофен-2-карбоновая кислота;
4-[3Е-(4-этокси-2-метокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]-бензойная кислота;
4-[3Е-(4-гидрокси-2-метокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]-бензойная кислота;
4-[3Е-(2, 4-диметокси-5-тиазол-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
натриевая соль 4-[3E-(5-бензо[b]тиофен-2-ил-2,4-диметоксифенил)акрилоил]бензойной кислоты;
трет-бутиловый сложный эфир 2-{5-[3-(4-карбоксифенил)-3-оксо-Е-пропенил]-2,4-диметоксифенил}пиррол-1-карбоновой кислоты;
4-[3Е-(2-гидрокси-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]-бензойная кислота;
4-{3Е-[2-(1-карбокси-1-метилэтокси)-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
гидрохлорид 4-{3Е-[4-метокси-2-(2-морфолин-4-илэтокси)-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойной кислоты;
4-{3Е-[5-(1-индол-2-ил)-2,4-диметоксифенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-{3Е-[2-(3,5-диметилизоксазол-4-илметокси)-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-[3Е-(2-пирролидин-1-ил-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]-бензойная кислота;
4-{3Е-[2-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпропокси)-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
гидрохлорид 4-{3Е-[2-(3-морфолин-4-илпропокси)-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойной кислоты;
гидрохлорид 4-{3Е-[4-метокси-2-(3-морфолин-4-илпропокси)-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойной кислоты;
4-[3Е-[2-диметилкарбамоилметокси-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-[3Е-(4-метокси-2-{2-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]этокси}-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-{3Е-[2,4-диметокси-5-(2-метилтиазол-4-ил)фенил]акрилоил}-бензойная кислота;
4-{3Е-[5-(1Н-бензоимидазол-2-ил)-2,4-диметоксифенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-[3Е-(2-карбамоилметокси)-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил)-акрилоил]бензойная кислота;
4-{3Е-[4-метокси-2-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтокси)-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
гидрохлорид 4-(3Е-{4-метокси-2-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этокси]-5-тиофен-2-илфенил}акрилоил)бензойной кислоты;
4-{3Е-[2,4-диметокси-5-(1Н-пиразол-4-ил)фенил]акрилоил}-бензойная кислота;
4-{3Е-[2,4-диметокси-5-(2Н-тетразол-5-ил)фенил]акрилоил}-бензойная кислота;
4-{3Е-[5-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-ил)-2,4-диметоксифенил)акрилоил}бензойная кислота;
2-{4-[3Е-(2,4-диметокси-5-тиофен-2-ил)фенил)акрилоил]фенил}-2-метилпропионовая кислота;
гидрохлорид 4-{3Е-[5-(2-циклопропил-1Н-имидазол-4-ил)-2, 4-диметоксифенил]акрилоил}бензойной кислоты;
4-{3Е-[5-(4-изобутил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-2,4-диметоксифенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-{3Е-[2, 4-диметокси-5-(1-метил-1Н-индол-2-ил)фенил]акрилоил}бензойная кислота и
этиловый сложный эфир 4-[3E-(5-бензо[b]тиофен-2-ил-2,4-диметоксифенил)акрилоил)]бензойной кислоты, или
его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир.
17. Соединение по п.16, выбранное из группы, включающей такие соединения, как:
4-[3E-(5-бензо[b]тиен-2-ил-2,4-диметоксифенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(2,4-диметокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-(3Е-{4-метокси-2-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]-5-тиофен-2-илфенил}акрилоил)бензойная кислота; и
гидрохлорид 4-{3E-[4-метокси-2-(2-морфолин-4-илэтокси)-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил)]бензойной кислоты; или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир.
18. Соединение по п.17, где соединение представляет собой 4-[3E-(5-бензо[b]тиен-2-ил-2,4-диметоксифенил)-акрилоил]бензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир.
19. Соединение по п.17, где соединение представляет собой 4-[3E-(2,4-диметокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир.
20. Соединение по п.17, где соединение представляет собой 4-(3Е-{4-метокси-2-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]-5-тиофен-2-илфенил}акрилоил)бензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир.
21. Соединение по п.17, где соединение представляет собой гидрохлорид 4-{3E-[4-метокси-2-(2-морфолин-4-илэтокси)-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойной кислоты или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир.
22. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α , R5α и R6α независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода и карбоксигруппу;
R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, гетероарил, гетероцикл, низшую алкокси-группу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, (гетероарил)низшую алкоксигруппу и (гетероцикл)низшую алкокси-группу, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксигруппу, гидроксиалкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R2 представляет собой низший алкил;
R7 и R8 независимо представляют собой алкил и связаны вместе с образованием 6-членного моноциклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенный связью углерод-углерод гетероцикл;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбоксигруппой.
23. Соединение по п.22 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α и R6α независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода и карбоксигруппу;
R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом фтора, атом хлора, метокси-, этокси-, пропокси-, 3-(1-морфолино)пропокси-, 2-(1-морфолино)этокси-группу, СН3О(СН2)2О(СН2)2-,
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенный связью углерод-углерод тетрагидрофуран-2-ил или дигидрофуран-2-ил;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбоксигруппой.
24. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитро-группу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2 C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2 C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2 , -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2 C(O)OR2, -SCH2 C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2 NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7 R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, циано-группу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7 R8, -C(O)NHSO2 R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3 )2C(O)OH, -(CH2 )yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2 NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
25. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитро-группу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2 -низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3 -О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2 C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2 C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2 C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2 C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2 NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2 NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, циано-группу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2 R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2 ), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2 )yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей тиол, -C(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2 C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2 NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -(О)N(R2)2.
26. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкокси-группу, (гетероарил)низшую алкоксигруппу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкоксигруппу, -OC(R1)2C(O)OH, -C(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2 C(O)NHR2, -C(R1)2 C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламиногруппу, -NHR2, -N(R2)2, -R7R8, -NHC(R1)2 C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2 , -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -C(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2 C(O)OR2, -SCH2 C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2 NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7 R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2 R2, -C(O)NHSO2NHR2, -(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2 C(O)OH, -(CH2 )yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -(R2)O2H, и фосфат, все из которых могутнеобязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -(О)N(R2 )2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей амино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -HC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -HSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -HC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -(О)N(R2)2.
27. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -(О)R2, R2 С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкокси-группу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкоксигруппу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -C(R1)2 C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -C(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1 )2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2 R2, -NHSO2NR7 R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 , -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2 NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2 R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2 )yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей -C(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2 C(O)NR7R8;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -(О)N(R2)2.
28. Соединение по п.3 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитро-группу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкоксигруппу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -C(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -C(R1)2 C(O)N(R2)2, -OC(R1)2 C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -R7R8, -NHC(R1)2 C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -HC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7 R8, -(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтио-группу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -C(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2 C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2 NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2 , -C(O)NHC(O)NHR2, -(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2 R2, -C(O)NHSO2NHR2, -(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7 R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α могут быть группой -ОСН3;
при условии, что R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют гетероцикл или гетероарил, которые необязательно замещены одним или несколькими алкоксикарбонилалкилами, карбоксиалкилами, гидроксиалкилами или аминоалкилами, и необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси-группу, алкил, карбоксигруппу, гидроксиалкил, карбоксиалкил, амино-, циано-, алкокси-группу, алкоксикарбонил, ацил, оксогруппу, -NR7R8, и атом галогена; и
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2 R2, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -C(R1 )2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -O2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -O2 NHC(O)N(R2)2, -SO2 NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -C(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -C(R1)2C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2 )2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -HC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -HSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -HC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7 R8 и -(О)N(R2)2.
29. Соединение по п.3 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкокси-группу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкоксигруппу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7 R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2 R2 , -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтио-группу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1 )2 C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2 NHC(O)NR7 R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7 R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8 , -C(CH3 )2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2 )O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α могут быть группой -ОСН3;
при условии, что R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, содержащее один атом азота, которое может быть необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2; при условии, что R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β не могут быть группой -OC(R1)2C(O)OH; и
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2 NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8 , -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
30. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28 или 29, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями.
31. Способ лечения или профилактики воспалительного заболевания, который включает введение эффективного количества соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28 или 29.
32. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой артрит.
33. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
34. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой астму.
35. Способ по п.31, в котором лечение представляет собой модифицирование болезни для лечения ревматоидного артрита.
36. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой аллергический ринит.
37. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой абструктивное заболевание легких.
38. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой атеросклероз.
39. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой рестеноз.
40. Способ ингибирования экспрессии VCAM-1, который включает введение эффективного количества соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28 или 29.
41. Применение соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28 или 29 при изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики воспалительного заболевания.
42. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой артрит.
43. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
44. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой астму.
45. Применение по п.41, в котором лечение представляет собой модифицирование болезни для лечения ревматоидного артрита.
46. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой аллергический ринит.
47. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой абструктивное заболевание легких.
48. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой атеросклероз.
49. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой рестеноз.
50. Применение соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28 или 29 при изготовлении лекарственного средства для ингибирования экспрессии VCAM-1.
