Пролекарства действующих веществ гетероциклическими линкерами - RU2013144368A

Реферат

1. Соединение формулы:где X выбран из:остатка кетон-содержащего действующего вещества, где атом водорода соответствующей гидроксильной группы енольного таутомера кетона замещен ковалентной связью с -C(O)-N[(цикл A)-Y]-(CRR)-NH-C(O)-CH(R)-N(R)-[C(O)-CH(R)-N(R)]-R;остатка фенольного действующего вещества, где атом водорода соответствующей фенольной гидроксильной группы замещен ковалентной связью с -C(O)-N[(цикл A)-Y]-(CRR)-NH-C(O)-CH(R)-N(R)-[C(O)-CH(R)-N(R)]-R; иостатка амид-содержащего действующего вещества, где -C(O)-N[(цикл A)-Y]-(CRR)-NH-C(O)-CH(R)-N(R)-[C(O)-CH(R)-N(R)]-Rсвязан с амид-содержащим действующим веществом через кислород амидной группы, где амидная группа преобразована в амидо-енол или иминный таутомер;цикл A представляет собой гетероциклическое кольцо с 5-12 членами;каждый Y независимо выбран из алкила, замещенного алкила, алкенила, замещенного алкенила, алкинила, замещенного алкинила, арила, замещенного арила, ацила, замещенного ацила, карбоксила, алкоксикарбонила, замещенного алкоксикарбонила, аминоацила, замещенного аминоацила, аминогруппы, замещенной аминогруппы, ациламиногруппы, замещенной ациламиногруппы и цианогруппы;c является числом от нуля до 3;каждый Rнезависимо выбран из водорода, алкила, замещенного алкила, алкенила, замещенного алкенила, алкинила, замещенного алкинила, арила, замещенного арила, ацила, замещенного ацила, карбоксила, алкоксикарбонила, замещенного алкоксикарбонила, аминоацила, замещенного аминоацила, аминогруппы, замещенной аминогруппы, ациламиногруппы, замещенной ациламиногруппы и цианогруппы;каждый Rнезависимо выбран из водорода, алкила, замещенного алкила, алкенила, замещенного алкенила, алкинила, замещенного алкинила, арила, замещ