Флюоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра и способ флуоресцентной томографии - RU2004129766A

Реферат

1. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра приведенной ниже формулы I или его фармацевтически приемлемая соль:

где R¹, R², R⁷ и R⁸ независимо означают замещенную или незамещенную C₁-С₁₀ алкильную группу или замещенную или незамещенную арильную группу, R¹ и R² и/или R⁷ и R⁸ могут связываться друг с другом с образованием циклической структуры; R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁹, R¹⁰, R¹¹ и R¹² независимо означают атом водорода, замещенную или незамещенную C₁-С₆ алкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную гетероарильную группу, атом галогена, цианогруппу, карбоксильную группу или сульфогруппу, R³, R^4, R⁵, R⁶, R⁹, R¹⁰, R¹¹ и R¹² могут связываться друг с другом с образованием циклической структуры; Х¹ и Х² независимо означают замещенную или незамещенную C₁-C₁₅ алкильную группу или замещенную или незамещенную арильную группу, Х¹ и Х² содержат всего от 0 до 4 карбоксильных групп, при условии, что когда число карбоксильных групп равно 0 или 1, каждый Х¹ и Х² означает C₁-C₅ карбоксиалкильную группу или сульфоалкильную группу, и по меньшей мере один из R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁹, R¹⁰, R¹¹ и R¹² означает замещенную или незамещенную арильную группу или замещенную или незамещенную гетероарильную группу; m¹ означает 0 или 1; m² означает 0 или 1; m³ означает 0 или 1; L¹, L², L³, L⁴, L⁵, L⁶ и L⁷ независимо означают замещенную или незамещенную метиновую группу, при условии, что если две или несколько метиновых групп содержат заместители, заместители могут связываться друг с другом с образованием циклической структуры, при условии, что каждый Х¹ и Х² имеют одну карбоксильную группу, каждый Х¹ и Х² означают углеводородную группу, замещенную карбоксильной группой, и по меньшей мере одна из метиновых групп, представленных L¹, L², L³, L⁴, L⁵, L⁶ и L⁷, означает замещенную метиновую группу, R⁴ и R¹⁰ означают сульфогруппу; М означает атом водорода, металла или четвертичную соль аммония; n обозначает целое число от 1 до 7, необходимое для нейтрализации заряда.

2. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.1, в котором каждое из m¹, m² и m³ означает 1.

3. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.1, в котором Х¹ означает группу формулы I:

где Y¹ и Y² независимо означают замещенную или незамещенную двухвалентную связывающую группу.

4. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.2, в котором Х¹ означает группу формулы I:

где Y¹ и Y² независимо означают замещенную или незамещенную двухвалентную связывающую группу.

5. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.1, в котором Х¹ или Х² независимо означают группу, представленную формулой I:

где Y¹ и Y² независимо означают замещенную или незамещенную двухвалентную связь.

6. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.2, в котором Х¹ или Х² независимо означают группу, представленную формулой I:

где Y¹ и Y² независимо означают замещенную или незамещенную двухвалентную связь.

7. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.1, в котором по меньшей мере одна из групп R³, R⁴, R⁵, R⁶, R^9, R¹⁰, R¹¹ и R¹² означает замещенную или незамещенную арильную группу или замещенную или незамещенную гетероарильную группу.

8. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.2, в котором по меньшей мере одна из групп R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁹, R¹⁰, R¹¹ и R¹² означает замещенную или незамещенную арильную группу или замещенную или незамещенную гетероарильную группу.

9. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.3, в котором по меньшей мере одна из групп R³, R⁴, R⁵, R⁶, R^9, R¹⁰, R¹¹ и R¹² означает замещенную или незамещенную арильную группу или замещенную или незамещенную гетероарильную группу.

10. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.4, в котором по меньшей мере одна из групп R³, R⁴, R⁵, R⁶, R^9, R¹⁰, R¹¹ и R¹² означает замещенную или незамещенную арильную группу или замещенную или незамещенную гетероарильную группу.

11. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.5, в котором по меньшей мере одна из групп R³, R⁴, R⁵, R⁶, R^9, R¹⁰, R¹¹ и R¹² означает замещенную или незамещенную арильную группу или замещенную или незамещенную гетероарильную группу.

12. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.6, в котором по меньшей мере одна из групп R³, R⁴, R⁵, R⁶, R^9, R¹⁰, R¹¹ и R¹² означает замещенную или незамещенную арильную группу или замещенную или незамещенную гетероарильную группу.

13. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.1, в котором по меньшей мере одна из групп R⁴, R⁵, R¹⁰ и R¹¹ означает замещенную или незамещенную арильную группу или замещенную или незамещенную гетероарильную группу; каждый Х¹ и Х² независимо означают C₁-C₅ карбоксиалкильную или сульфоалкильную группу.

14. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.2, в котором по меньшей мере одна из групп R⁴, R⁵, R¹⁰ и R¹¹ означает замещенную или незамещенную арильную группу или замещенную или незамещенную гетероарильную группу; каждый Х¹ и Х² независимо означают C₁-C₅ карбоксиалкильную или сульфоалкильную группу.

15. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.1, в котором Х¹ или Х² независимо означают группу, представленную формулой:

где Y³ означает C₁-С₁₀ углеводородную группу и по меньшей мере одна из метиновых групп, представленная L¹, L², L³, L⁴, L⁵, L⁶ и L⁷, означает замещенную метиновую группу и каждый из R⁴ и R¹⁰ означает сульфогруппу.

16. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.2, в котором Х¹ или Х² независимо означают группу, представленную формулой:

где Y³ означает C₁-С₁₀ углеводородную группу и по меньшей мере одна из метиновых групп, представленная L¹, L², L³, L⁴, L⁵, L⁶ и L⁷, означает замещенную метиновую группу и каждый из R⁴ и R¹⁰ означает сульфогруппу.

17. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.3, в котором Y¹ означает -(CH₂)_pCONH-, где p означает целое число от 1 до 4, a Y² означает -(СН₂)- или (СН₂)₂-.

18. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.4, в котором Y¹ означает -(CH₂)_pCONH-, где p означает целое число от 1 до 4, а Y² означает -(СН₂)- или (СН₂)₂-.

19. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.5, в котором Y¹ означает -(СН₂)_pCONH-, где p означает целое число от 1 до 4, a Y² означает -(CH₂)- или (СН₂)₂-.

20. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по п.6, в котором Y¹ означает -(CH₂)_pCONH-, где p означает целое число от 1 до 4, a Y² означает -(СН₂)- или (CH₂)₂-.

21. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по любому из пп.1-20, применяемый для визуализации опухолей.

22. Флуоресцентный контрастирующий агент ближней инфракрасной области спектра по любому из пп.1-20, применяемый для ангиографии.

23. Способ флуоресцентной томографии, который включает стадии введения в организм фуоресцентного контрастирующего агента ближней инфракрасной области спектра по любому из пп.1-20, экспозицию организма возбужденным светом и фиксирование флуоресценции в ближней инфракрасной области света, испускаемой этим контрастным агентом.