Способ получения пептидов или их солей - SU719492A3

Описание

СПОСОБ 1К): УЧГНИЯ ПГ.ПТИДОВ или их СОЛЕЙ

I V;п1ЧиИИ1 (Т1()С1тся к CMKJCoOy iio.ixTei - и(ч:1 ::.U)ii, iioiibix бпо,К)1ически ;II T;;;; ):x );.л;::1е :ии. ;()торыс MOiyi ii;ni:i: ;;p;; (::(:,;(, i; п;:1),;и и KVUiiliH;t.

И ичг:т;;;()в исип.: :,зук); Mr:.vi iir;ч ;:1: и;;г( I иг р; ии:| аи11я ие;п11;и1ой лс::: |().чи;;и1 И актлвирО|5аииь х амиил ; кг:- , иаир1:мс;1 актшмюоваииых (jiiipoB

I

си11;ир1-::.;- и.1л их солеи. .;. почаюиилли в , ч:о еоелпиеиие обол (рлрмулм

где R значения,

иолвергакуг |;:5аим()ле1 1етвию е соответст: лои1еГ| амииок11елото11, и далее требуемую ;ег:тид 1ук) структуру постепенно нарашиьа;- (1т путем еочетания остальных аминокис .1ОТ, груии} R используют в качест:ie заии1Т 1оГ1 д;1я C кoнueвoi карбокси .плюи груииы nepHOii аминокислоты.

В eiiHTe.ie пептидно цеии используют oci;oiiin,ie методы пентидноГ химии.

.очет;и ие двух амииок1 с.тот и.ш дипен:Л1а 11 а инок1:елот1я осуществляют, иредва;ител1лю активируя а-карбоксильную :ру;1пу. Лкт1ЛИ1рованное ироизводяое может ирелсгавлять eooofi /i-иитрофениловыи. трнX . юрфеииловыЛ, иентахлорфеииловьп или Х-океисукипнимидны сложный эфир, симх;етп1;ч1 1 ,111 ;ли асимметр11чны11 ангидрид, азид кислоты Х-оксибснзотрпазо.товый м /1ллл: 7dи:p.

сиигеза eocToirr в иостади1П1ом ;очетаи1:и гмшюкис.тот с агмииильнс) груиг лк содср/каикм коицевоГ атом у|мерода, ) -же осиаиимп ой еоиряжениоп )мо (ролися груиио), KOTOpasi ведет себя как карбоксизгли1:тпая i-руииа пли сна.бжена ; л 1Л(Л ляемо карбокеилаии1тио11 груииой,

I:;: 1Л :-(),28i; a h - 33,0 (c 1.0, л.;я;; :,..

;|):;|)) .

II PS мер 3. (Л)о-Pip-Aro;(X()j) -pXA, |;()т ii уСсЮипях, опнсаииых в примере 2. BLixoas, г (86%).

Ре:;у:1ыаты ana.iiKia. Ilpu;;yivT : омо: смиьь:

2),2 (е 1,0, ;i,HMeTiL.i(})(.;ii;i).

При м е р 4. СЬо-I he-Pip-Лг(-|Х().- рХЛ .

2,8 г (5 .ммоль) СЬо-Pip-.Argl.XO;)рХЛ декарбобензоксилируют в броАшетоBi jOiOaiioii кис;1()те, осаждают, iipOMiJiiaidi Д 1ути;и)иым эфиром и сушат, как c):i,icaiio ;; i: ;)i: Мере 2.

:г.;ем HBi-HPip- -Лг((Х(),| рХЛ ;;ае .. :::.1о-: 1 15 М.1 Д1:М1,т,|;|()ор ;;;м;:да, Р::еi::i )p . IX, :;:/1:дг:1)т ДО тем пер ат у р Ь; X X, XliaH.iHiOT 0,9 л;/ .-;aM; ;;a. .чл.дих : (, П) , ) г, к ()етатк .iiio : 3.:i г (7,;о мм(;,|;,) (.,(, Р:г ОрХ: ,. :. .IM , ка-ечти,- ivai a.iзаюра ,1;Д;.:; .;:,; ; ё . о. I:. i X-(1 :; ;бе1М(;трпа ,:;.. 4k-; , 1 I I 11 p;ai :;;:o i i io 1 ;и:дч; ио.-:о,

luT па IOii, при компатно ;ia i ре. 3:;Г1: еарега :) доехха :р; liniin/Kv ;::.;.;, ::u :i.::::. Оетато;.; рает:;TI;I:OT , зт: е:;; :; v, .)рабат;; нан:т 2-; ым рае; е;;о : б;:к;;:.. )ii,;:a натри;; и водой, хпаппва от. ()./;,; :ч1.-. ;К : );.;i(ri i; л:е:а:().1е и хромат;, р;;.;:; р И;-; -.:. е.чЬаде;-;ее- Ы1-:0. iia6 -xiii;. м :; ;ч-;е: : ( : V.; io;p i()T ме а n;i.;o. I :i ;:i:; ;; ;. iiei дапмы.: Г( .X яи.чиетен пч-мч lii- . Пв-.од 2,7 ; (73% ).

Ре Л, ii,та; В aiia,iii; a. Т(Х i Р (..;.

175 Ml- (0,246 iмo.ii,l Cho П Piie ir (;i --Art 1 XO:;) - - iX. обраба ;ч,1ва :OT 5 M.i бe.;i;oдiioг() фтор1;е11И;; ;() в iipi;v reTiiiiii 0,3 NB i aii;i3(),ia ; а,.;арат ре Paixai iiбара ii TeMLiiiie 60 M;i;i ;i;ei iVP. игвоiiHKiT iieei фт() iTJii в(.Дор(ет, ев:рои iijX)i i)4i;i;ia i(Vi i д;;е етадви.

.. Ге.;в-хрОл;ато: pacji;;;i lia , еефаде е (j-15, i a6 e uiei4;i в 33%-ном растворе хкеуеной i;e.-iOTbi в воде. 11ое, неiio;i:;ByK )T таюке в качеетве paeTBopine.iSi и B.;i ;ei;ia. M;ieTbiii нродук; ехшат BBiMOjia/Kis1-;а .пие.м емеен .ji Kite.юта - вода.

Ь. lloHHBiii на ко;;опке Ссфадскс У.А1,-25-х.1ор ;д|;о фо;пи-, iia6yxiiicio в смеei; AjeTaiio, - iKTia (95 ; 5i e 11р1;менен 1ем i.e Же ере,;в: ;i ; ечеетве paeT;iOpiiTe.: я i: .Bliii.a. MiieBei вродхч-;: ехзва; :пл;.;ора ; :ii5aв;:l ; ;:;; ;.Д.в В;.ход 120 мг (

|е;-;у. iieieiTB; .ia. 11;1од и 1 ;ч)л;о;-( ,|П Vo 4(:Х ;; А ;ч.;ич;;ма R,, -22 ie 0.5; 50;,.-пая у; еуе11ая м;е .в:;,;, ;и:,д1е;;:. Х .де 1;- ча:;;;е х..ор;..;а iX j37;

11 Р ;. л; е р е, 1; Pie Pro .rirр д.

-il.. iio.; еа ;о ; i; ч . 4.;i./;, (;; i;eai i;B; ; ;;; ;.;i р;, е. .:д / i .

Ре;) .i;era ;в-; а;;а,;в.а. 11род 1 т i4) ;1 ;i;; TAX ;; А |;чл;вч;;;;а ,221;

; : .).() ie .;,.); оО и. i i;e-; о;ч ;-;;-;ve; l l.fiep

При e;i 10. П )- Phe- -Pi;) -.;-с рХ.Д211(:. 11|1.. ;;o,()T п ye.oBi: ;X,

I;;;еаiMiiJx ;; i;Bi;N:e ie 8. A()i 77

,2i

Реферат

Формула

;;в;е го ТСХ ii Р: nKMii4;iiia ; . О, i ; I ,: р 38, Р (е 1.0, Д11Мет; ;;(к). ; .

Пример (i. ( J(j- I he--Pro .ЛгцдХО iXA no.iyqaio в еоотвс тетвии e.:.-iiivvi; , (Miiuaiiiii.iM; : ilpil iepe 4. H;,ivfi; :,;) r

П р ii мер IX П Pip-. -:АА2П ( 1. Проду1 ; iiiMyijaior в e.ioвияx, o;i;i;-:;;;; ;х ;i iipii-eeiu 8. 5в1ход 55-,.

Ле;в; е;;:;д; ; а. Продукт i();0i44iТГХ i- . (; е;;;;ч;1иа Rf 0,n i;

i, (e 1,0 .1сЬор ам1;д 1.

И p I; M e p 7. Pbo -I)--Pile - P;-o .i, XO:1 - pX. ifj.iy-iaiOT ii eoo ; ве;е I;:;.; ei его:г)бом, ofiiieaniiiTM в ;) мерс- -I Be: .; I ( ).

e л . ана.изе. Г1род и т е()м;е e;;iiBin

;;o TX ; P (ii(Mi 4inia R;(l.-fi); 1.2 I e 1,0; .;iMeTi, ;ф{)рма)11д).

iibii ;;о тех в Р | ве. пч;;ва 1% 0,50). IlniiNien i.i. П n-v-T T -Pin- ЛгоР - ;io.;y4aKVi ;; еоот|Кге ео е;-оеобо ,

:iHer;in:i i i в ;р;;мере 8. Вв1ход ()8%.

Ре;пм;,та iT,i а;;а.ч::;;. i4)ie i4Miib;i; j;o Ti:;X ; Р; (Be,-ii;ii ;Ha R.rr(1..J4); hb- 75,2 le 0.5; 505:,м1ая -Ke -eiiaB xiic .BTia iuviii;:H). «(1дер кав1:е х.юрида 10,

,т:-ч-ек;1е егд;еп ;-;ав-1о ; l,l% i. П pi; мер 14. Abo -A/c--Ar r(XOA--pXA