Пирроло[2,3-b]пиридиновые производные в качестве ингибиторов протеинкиназ - RU2012150759A
Код документа: RU2012150759A
Реферат
1. Соединение формулы:2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.3. Фармацевтическая композиция по п.2 в стандартной лекарственной форме.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где стандартная лекарственная форма представляет собой таблетку.5. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.6. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства в лечении рака.7. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства в лечении метастазирующей меланомы.8. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства в лечении метастазирующей меланомы, имеющей мутацию, кодирующую аминокислотную замену V600E.9. Способ получения соединения по п.1, включающий:а) взаимодействие соединения формулы:с соединением формулы:в условиях, достаточных для образования промежуточного соединения формулы:,где R представляет собой H или CH; иб) превращение промежуточного соединения формулы:в условиях, достаточных для образования соединения по п.1.10. Способ по п.9, где указанное взаимодействие осуществляют в присутствии основания.11. Способ по п.10, где основание представляет собой гидроксид калия.12. Способ по п.9, где указанное взаимодействие осуществляют в присутствии окисляющего агента.13. Способ по. 12, где окисляющий агент представляет собой 2,3-дихлор-5,6-дицианобензохинон.14. Способ получения соединения по п.1, включающий:взаимодействие соединения формулыс соединением формулыв органическом растворителе в присутствии палладиевого катализатора и основания с получением соединения по п.1.15. Способ по п.14, где о�
