Синтез магнолола и его аналогов - RU2012140748A

Реферат

1. Способ получения соединения формулы (I):где R представляет собой H, алкил, замещенный или незамещенный фенил; или его фармацевтически или перорально приемлемой соли, включающий:(а) взаимодействие соединения формулы (II):с бромом в органическом растворителе с получением соединения формулы (III):(b) взаимодействие соединения формулы III с MOM-Cl в органическом растворителе в присутствии органического основания с получением соединения формулы (IV):(c) взаимодействие соединения формулы IV с R-CH=CH-CH-Br, где R определен выше, в органическом растворителе с магнием и этилбромидом с получением соединения формулы V:(d) превращение соединения формулы V с помощью подходящего агента, снимающего защиту, в органическом растворителе с получением соединения формулы I; и(e) необязательно, превращение соединения формулы I в его фармацевтически или перорально приемлемые соли.2. Способ по п.1, в котором R представляет собой водород.3. Способ по п.1, в котором R представляет собой метил.4. Способ по п.1, в котором R представляет собой фенил.5. Способ по п.1, в котором органический растворитель на стадии (а) представляет собой хлороформ.6. Способ по п.1, в котором органический растворитель на стадии (с) представляет собой тетрагидрофуран.7. Способ по п.5, в котором органический растворитель на стадии (c) представляет собой тетрагидрофуран.8. Способ по п.1, в котором подходящий агент, снимающий защиту, на стадии (d) представляет собой триметилхлорсилан.9. Способ по п.7, в котором подходящий агент, снимающий защиту, на стадии (d) представляет собой триметилхлорсилан.10. Способ получения магнолола (5,5'-диаллилбифенил-2,2'-диола), включающий:(а) взаимодействие 2,2'-бисфенола с бромом