Модулятолры ship1 и относящиеся к ним способы - RU2015143676A
Код документа: RU2015143676A
Формула
1. Соединение формулы (I):
в которой:
R1 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2 или -N(R9)C(O)OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, алкил, алкенил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный аралкенил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил или необязательно замещенный гетероарилалкенил;
R3 представляет собой -R8-N(R9)C(O)R11, -R8-N(R9)-R12, -R8-N(R9)C(=NCN)N(R9a)2, -R8-N(R9)C(O)N(R9a)2 или -R8-N(R9)C(S)N(R9a)2;
R4a и R4b, каждый, независимо представляют собой водород, алкил, алкенил или алкинил;
или R4a представляет собой водород, алкил, алкенил или алкинил и R4b представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород, -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R7 представляет собой водород, -R8-OR9, -R8-N(R9)2 или прямую связь с C15, при условии, что, если R7 представляет собой прямую связь с C15, R4b не представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь, линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
каждый R9 представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
каждый R9a представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил; необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил;
каждый R10 независимо представляет собой линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
R11 представляет собой необязательно замещенный гетероарил; и
R12 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил;
или его стереоизомер, энантиомер или таутомер, или их смеси, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват;
или соединение формулы (II):
в которой:
R1, R2, R5 и R6 каждый является таким, как описано выше для соединений формулы (I);
R13 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, алкил, алкенил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный аралкенил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил или необязательно замещенный гетероарилалкенил; и
каждый R8, R9 и R10 является таким, как описано выше для соединений формулы (I);
или его стереоизомер, энантиомер или таутомер, или их смеси, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват;
или соединение формулы (III):
в которой:
R2, R5 и R7 каждый является таким, как описано выше для соединений формулы (I);
R4a и R4b, каждый, независимо представляют собой водород, алкил, алкенил или алкинил;
или R4a представляет собой водород, алкил, алкенил или алкинил и R4b представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
или R4a и R4b вместе образуют алкилиден или галогеналкилиден; и
R13 является таким, как описано выше для соединений формулы (II);
или его стереоизомер или его фармацевтически приемлемая соль;
или соединение формулы (IV):
в которой:
R1, R2, R5 и R6 являются такими, как описано выше для соединений формулы (I);
R13 является таким, как описано для соединений формулы (II);
R14 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
R15 представляет собой алкил, -R8-OR9 или прямую связь с углеродом, к которому R16 присоединен, при условии, что R15 не представляет собой алкил, когда R14 представляет собой алкил, алкенил или алкинил;
R16 представляет собой водород, -R8-OR9, -R8-N(R9)2 или прямую связь с C15, при условии, что, когда R16 представляет собой прямую связь с C15, R15 не представляет собой прямую связь с атомом углерода, к которому R16 присоединен; и
каждый R8 и R9 является таким, как описано выше для соединений формулы (I);
или его стереоизомер, энантиомер или таутомер, или их смеси, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват;
или соединение формулы (V):
в которой:
r равно 0, 1, 2 или 3;
R1, R2, R5 и R6 являются такими, как описано выше для соединений формулы (I);
R13 является таким, как описано для соединений формулы (II);
R17 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил или -C(O)OR9;
R18 представляет собой водород, галоген, галогеналкил, алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, оксо или -OR9; и
R9 является таким, как описано для соединений формулы (I);
или его стереоизомер, энантиомер или таутомер, или их смеси, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват;
или соединение формулы (VI):
в которой:
R2, R5, R6 и R7 являются такими, как описано выше для соединений формулы (I);
R4a и R4b, каждый, независимо представляют собой водород, алкил, алкенил или алкинил;
или R4a представляет собой водород, алкил, алкенил или алкинил и R4b представляет собой прямую связь с углеродом, к
которому присоединен R7;
или R4a и R4b вместе образуют алкилиден или галогеналкилиден;
R13 является таким, как описано выше для соединений формулы (II);
R19 представляет собой -R8-N(R9)C(O)R9; и
R8 и каждый R9 являются такими, как описано выше для соединений формулы (I);
или его стереоизомер, энантиомер или таутомер, или их смеси, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
2. Соединение по п. 1, которое представляет собой соединение формулы (I):
в которой:
R1 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2 или -N(R9)C(O)OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, алкил, алкенил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный аралкенил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил или необязательно замещенный гетероарилалкенил;
R3 представляет собой -R8-N(R9)C(O)R11, -R8-N(R9)-R12, -R8-N(R9)C(=NCN)N(R9a)2, -R8-N(R9)C(O)N(R9a)2 или -R8-N(R9)C(S)N(R9a)2;
R4a и R4b, каждый, независимо представляют собой водород, алкил, алкенил или алкинил;
или R4a представляет собой водород, алкил, алкенил или алкинил и R4b представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород, -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R7 представляет собой водород, -R8-OR9, -R8-N(R9)2 или прямую связь с C15, при условии, что, если R7 представляет собой прямую связь с C15, R4b не представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь, линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
каждый R9 представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный аралкил;
каждый R9a представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил; необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил;
каждый R10 независимо представляет собой линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
R11 представляет собой необязательно замещенный гетероарил; и
R12 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил;
или его стереоизомер, энантиомер или таутомер, или их смеси, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
3. Соединение по п. 2, в котором:
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R3 представляет собой -R8-N(R9)C(O)R11, -R8-N(R9)-R12, -R8-N(R9)C(=NCN)N(R9a)2, -R8-N(R9)C(O)N(R9a)2 или -R8-N(R9)C(S)N(R9a)2;
R4a и R4b, каждый, независимо представляют собой водород, алкил, алкенил или алкинил;
или R4a представляет собой водород, алкил, алкенил или алкинил и R4b представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород, -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R7 представляет собой водород, -R8-OR9, -R8-N(R9)2 или прямую связь с C15, при условии, что, если R7 представляет собой прямую связь с C15, R4b не представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь;
каждый R9 представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный аралкил;
каждый R9a представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил; необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил;
R11 представляет собой необязательно замещенный гетероарил; и
R12 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил.
4. Соединение по п. 3, в котором:
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R3 представляет собой -R8-N(R9)C(O)R11, -R8-N(R9)-R12, -R8-N(R9)C(=NCN)N(R9a)2, -R8-N(R9)C(O)N(R9a)2 или -R8-N(R9)C(S)N(R9a)2;
R4a и R4b, каждый, представляют собой алкил;
R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород;
R7 представляет собой водород;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь;
каждый R9 представляет собой водород или алкил;
каждый R9a представляет собой водород, алкил или необязательно замещенный гетероарил;
R11 представляет собой необязательно замещенный гетероарил; и
R12 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил.
5. Соединение по п. 4, в котором:
R1 представляет собой -OH;
R2 представляет собой -CH2-OH;
R3 представляет собой -R8-N(R9)C(O)R11, -R8-N(R9)-R12, -R8-N(R9)C(=NCN)N(R9a)2, -R8-N(R9)C(O)N(R9a)2 или -R8-N(R9)C(S)N(R9a)2;
R4a и R4b, каждый, представляют собой метил;
R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород;
R7 представляет собой водород;
каждый R8 представляет собой прямую связь или -CH2-;
каждый R9 представляет собой водород или алкил;
каждый R9a представляет собой водород, алкил или необязательно замещенный моноциклический N-гетероарил;
R11представляет собой необязательно замещенный пиридинил; и
R12представляет собой необязательно замещенный пиперидинил.
6. Соединение по п. 5, выбранное из:
N-(((4R,5S)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-1,1-диметил-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1H-инден-4-ил)метил)никотинамида;
(1S,3S,4R)-4-((4R,5S)-1,1-диметил-4-((1-метилпиперидин-4-иламино)метил)-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1H-инден-5-ил)-3-(гидроксиметил)-4-метилциклогексанола;
(E)-2-циано-1-(((4R,5S)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-1,1-диметил-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1H-инден-4-ил)метил)-3-метилгуанидина;
1-(((4R,5S)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-1,1-диметил-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1H-инден-4-
ил)метил)-3-(пиридин-3-ил)мочевины;
1-этил-3-(((4R,5S)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-1,1-диметил-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1H-инден-4-ил)метил)мочевины; и
1-(((4R,5S)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-1,1-диметил-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1H-инден-4-ил)метил)-3-метилтиомочевины.
7. Соединение по п. 1, которое представляет собой соединение формулы (II):
в которой:
R1 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2 или -N(R9)C(O)OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, алкил, алкенил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный аралкенил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил или необязательно замещенный гетероарилалкенил;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород, -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R13 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-
O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, алкил, алкенил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный аралкенил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил или необязательно замещенный гетероарилалкенил;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь, линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
каждый R9 представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный аралкил; и
каждый R10 независимо представляет собой линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
или его стереоизомер, энантиомер или таутомер, или их смеси, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
8. Соединение по п. 7, в котором:
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород, -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R13 представляет собой -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный аралкил.
9. Соединение по п. 8, в котором:
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R5 представляет собой алкил;
R6 представляет собой водород;
R13 представляет собой -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород или алкил.
10. Соединение по п. 9, в котором:
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R5 представляет собой алкил;
R6 представляет собой водород;
R13 представляет собой -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород или алкил.
11. Соединение по п. 10, в котором:
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R5 представляет собой алкил;
R6 представляет собой водород;
R13 представляет собой -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород или алкил.
12. Соединение по п. 11, выбранное из:
(1S,3S,4R)-4-((4aS,5R,6S,8aS)-5-(аминометил)-8a-метил-2,4,4a,5,6,7,8,8a-октагидроиндено[1,2-c]пиразол-6-ил)-3-(гидроксиметил)-4-метилциклогексанол дигидрохлорида;
(1S,3S,4R)-4-((5aS,6R,7S,9aS)-6-(аминометил)-9a-метил-5a,6,7,8,9,9a-гексагидро-5H-индено[1,2-b]пиридин-7-ил)-3-(гидроксиметил)-4-метилциклогексанола; и
(1S,3S,4R)-3-(гидроксиметил)-4-((4aS,5R,6S,8aS)-5-(гидроксиметил)-8a-метил-1,4,4a,5,6,7,8,8a-октагидроиндено[1,2-c]пиразол-6-ил)-4-метилциклогексанола.
13. Соединение по п. 7, в котором:
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R5 представляет собой алкил;
R6 представляет собой водород;
R13 представляет собой -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород или алкил.
14. Соединение по п. 13, в котором:
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R5 представляет собой алкил;
R6 представляет собой водород;
R13 представляет собой -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород или алкил.
15. Соединение по п. 14, выбранное из:
(1S,3S,4R)-4-((2R,3S,3aR,3bS,5'R,6S,7R,7aS,8aS)-7-(аминометил)-3,3b,5'-триметилтетрадекагидроспиро[индено[2,1-b]фуран-2,2'-пиран]-6-ил)-3-(гидроксиметил)-4-метилциклогексанола; и
(1S,3S,4R)-3-(гидроксиметил)-4-((2R,3S,3aR,3bS,5'R,6S,7R,7aS,8aS)-7-(гидроксиметил)-3,3b,5'-триметилтетрадекагидроспиро[индено[2,1-b]фуран-2,2'-пиран]-6-ил)-4-метилциклогексанола.
16. Соединение по п. 1, которое представляет собой соединение формулы (III):
в которой:
R2 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, алкил, алкенил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный аралкенил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил или необязательно замещенный гетероарилалкенил;
R4a и R4b, каждый, независимо представляют собой водород, алкил, алкенил или алкинил;
или R4a представляет собой водород, алкил, алкенил или алкинил и R4b представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
или R4a и R4b вместе образуют алкилиден или галогеналкилиден;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R7 представляет собой водород, -R8-OR9, -R8-N(R9)2 или прямую связь с C15, при условии, что, если R7 представляет собой прямую связь с C15, R4b не представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
R13 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, алкил, алкенил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный аралкенил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил или необязательно замещенный гетероарилалкенил;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь, линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
каждый R9 представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный аралкил; и
каждый R10 независимо представляет собой линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
или его стереоизомер, энантиомер или таутомер, или их смеси, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
17. Соединение по п. 16, в котором:
R2 представляет собой -R8-OR9;
R4a и R4b, каждый, независимо представляют собой водород, алкил, алкенил или алкинил;
или R4a представляет собой водород, алкил, алкенил или алкинил и R4b представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
или R4a и R4b вместе образуют алкилиден или галогеналкилиден;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R7 представляет собой водород, -R8-OR9, -R8-N(R9)2 или прямую связь с C15, при условии, что, если R7 представляет собой прямую связь с C15, R4b не представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
R13 представляет собой -R8-OR9;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный аралкил.
18. Соединение по п. 17, в котором:
R2 представляет собой -R8-OR9;
R4a и R4b, каждый, независимо представляют собой водород, алкил, алкенил или алкинил;
или R4a и R4b вместе образуют алкилиден или галогеналкилиден;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R7 представляет собой водород;
R13 представляет собой -R8-OR9;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный аралкил.
19. Соединение по п. 18, в котором:
R2 представляет собой -R8-OR9;
R4a и R4b, каждый, независимо представляют собой водород или алкил;
или R4a и R4b вместе образуют алкилиден или галогеналкилиден;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R7 представляет собой водород;
R13 представляет собой -R8-OR9;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород или алкил.
20. Соединение по п. 19, в котором:
R2 представляет собой -R8-OR9;
R4a и R4b, каждый, независимо представляют собой водород или алкил;
или R4a и R4b вместе образуют алкилиден или галогеналкилиден;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R7 представляет собой водород;
R13 представляет собой -R8-OR9;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород или алкил.
21. Соединение по п. 20, выбранное из:
((3aS,4R,5S,7aS)-5-((5R,6S)-6-(гидроксиметил)-5-метил-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-5-ил)-7a-метил-1-метиленоктагидро-1H-инден-4-ил)метанола;
((3aS,4R,5S,7aS)-5-((5R,6S)-6-(гидроксиметил)-5-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[c]изоксазол-5-ил)-7a-метил-1-метиленоктагидро-1H-инден-4-ил)метанола;
((5R,6S)-5-((4R,5S)-4-(гидроксиметил)-1,1-диметил-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1H-инден-5-ил)-5-метил-4,5,6,7-
тетрагидробензо[d]изоксазол-6-ил)метанола; и
((3aS,4R,5S,7aS)-5-((5S,6R)-5-(гидроксиметил)-2,6-диметил-4,5,6,7-тетрагидробензо[d]тиазол-6-ил)-7a-метил-1-метиленоктагидро-1H-инден-4-ил)метанола.
22. Соединение по п. 1, которое представляет собой соединение формулы (IV):
в которой:
R1 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2 или -N(R9)C(O)OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, алкил, алкенил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный аралкенил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил или необязательно замещенный гетероарилалкенил;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород, -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R13 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, алкил, алкенил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный аралкенил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил или необязательно замещенный гетероарилалкенил;
R14 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
R15 представляет собой алкил, -R8-OR9 или прямую связь с углеродом, к которому R16 присоединен, при условии, что R15 не представляет собой алкил, когда R14 представляет собой алкил, алкенил или алкинил;
R16 представляет собой водород, -R8-OR9, -R8-N(R9)2 или прямую связь с C15, при условии, что, когда R16 представляет собой прямую связь с C15, R15 не представляет собой прямую связь с атомом углерода, к которому R16 присоединен; и
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь, линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
каждый R9 представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный аралкил; и
каждый R10 независимо представляет собой линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
или его стереоизомер, энантиомер или таутомер, или их смеси, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
23. Соединение по п. 22, в котором:
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород, -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R13 представляет собой -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R14 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
R15 представляет собой алкил, -R8-OR9 или прямую связь с углеродом, к которому R16 присоединен, при условии, что R15 не представляет собой алкил, когда R14 представляет собой алкил, алкенил или алкинил;
R16 представляет собой водород или -R8-OR9, -R8-N(R9)2; и
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный аралкил.
24. Соединение по п. 23, в котором:
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R5 представляет собой алкил;
R6 представляет собой водород;
R13 представляет собой -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R14 представляет собой алкил или алкинил;
R15 представляет собой -R8-OR9;
R16 представляет собой водород; и
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород или алкил.
25. Соединение по п. 24, выбранное из:
(1S,3aS,4R,5S,7aS)-4-(аминометил)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-1,7a-диметилоктагидро-1H-инден-1-ола;
(1S,3aS,4R,5S,7aS)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-4-(гидроксиметил)-1,7a-диметилоктагидро-1H-инден-1-ола; и
(1R,3aS,4R,5S,7aS)-1-этинил-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-4-(гидроксиметил)-7a-метилоктагидро-1H-инден-1-ола.
26. Соединение по п. 23, в котором:
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород;
R13 представляет собой -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R14 представляет собой необязательно замещенный арил;
R15 представляет собой алкил, -R8-OR9 или прямую связь с углеродом, к которому R16 присоединен;
R16 представляет собой водород или -R8-OR9; и
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород или алкил.
27. Соединение по п. 26, выбранное из:
(1S,3S,4R)-4-((3aS,6S,7R,7aS)-7-(аминометил)-3a-метил-3-фенил-3a,4,5,6,7,7a-гексагидро-1H-инден-6-ил)-3-(гидроксиметил)-4-метилциклогексано;
(1S,3aS,4R,5S,7aS)-4-(аминометил)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-7a-метил-1-фенилоктагидро-1H-инден-1-ола;
(1S,2R,4R,5S)-4-(аминометил)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-1-метил-1-фенил-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1H-инден-2-ола;
(1S,3S,4R)-3-(гидроксиметил)-4-((3aS,6S,7R,7aS)-7-(гидроксиметил)-3a-метил-3-фенил-3a,4,5,6,7,7a-гексагидро-1H-инден-6-ил)-4-метилциклогексанола;
(1S,3aS,4R,5S,7aS)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-4-(гидроксиметил)-7a-метил-1-фенилоктагидро-1H-инден-1-ола; и
(1S,2R,4R,5S)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-4-(гидроксиметил)-1-метил-1-фенил-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1H-инден-2-ола.
28. Соединение по п. 23, в котором:
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород;
R13 представляет собой -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R14 представляет собой необязательно замещенный гетероарил;
R15 представляет собой алкил, -R8-OR9 или прямую связь с углеродом, к которому R16 присоединен;
R16 представляет собой водород или -R8-OR9, -R8-N(R9)2; и
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород или алкил.
29. Соединение по п. 28, выбранное из:
(1S,3aS,4R,5S,7aS)-4-(аминометил)-1-(фуран-2-ил)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-7a-метилоктагидро-1H-инден-1-ола;
(1S,3S,4R)-4-((3aS,6S,7R,7aS)-7-(аминометил)-3-(фуран-2-ил)-3a-метил-3a,4,5,6,7,7a-гексагидро-1H-инден-6-ил)-3-(гидроксиметил)-4-метилциклогексанола;
(1S,3aS,4R,5S,7aS)-4-(аминометил)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-7a-метил-1-(тиофен-2-ил)октагидро-1H-инден-1-ола;
(1S,3S,4R)-4-((3aS,6S,7R,7aS)-7-(аминометил)-3a-метил-3-(тиофен-2-ил)-3a,4,5,6,7,7a-гексагидро-1H-инден-6-ил)-3-(гидроксиметил)-4-метилциклогексанола;
(1S,3aS,4R,5S,7aS)-4-(аминометил)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-7a-метил-1-(пиридин-2-ил)октагидро-1H-инден-1-ола;
(1S,3aS,4R,5S,7aS)-4-(аминометил)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-7a-метил-1-(тиазол-2-ил)октагидро-1H-инден-1-ола;
(1S,3S,4R)-4-((3aS,6S,7R,7aS)-3-(фуран-2-ил)-7-(гидроксиметил)-3a-метил-3a,4,5,6,7,7a-гексагидро-1H-инден-6-ил)-3-(гидроксиметил)-4-метилциклогексанола;
(1S,3aS,4R,5S,7aS)-1-(фуран-2-ил)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-4-(гидроксиметил)-7a-метилоктагидро-1H-инден-1-ола;
(1S,3aS,4R,5S,7aS)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-4-(гидроксиметил)-7a-метил-1-(тиофен-2-ил)октагидро-1H-инден-1-ола;
(1S,3S,4R)-3-(гидроксиметил)-4-((3aS,6S,7R,7aS)-7-(гидроксиметил)-3a-метил-3-(тиофен-2-ил)-3a,4,5,6,7,7a-гексагидро-1H-инден-6-ил)-4-метилциклогексанола;
(1S,3aS,4R,5S,7aS)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-4-(гидроксиметил)-7a-метил-
1-(пиридин-2-ил)октагидро-1H-инден-1-ола; и
(1S,3aS,4R,5S,7aS)-5-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-4-(гидроксиметил)-7a-метил-1-(тиазол-2-ил)октагидро-1H-инден-1-ола.
30. Соединение по п. 1, которое представляет собой соединение формулы (V):
в которой:
r равно 0, 1, 2 или 3;
R1 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2 или -N(R9)C(O)OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, алкил, алкенил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный аралкенил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил или необязательно замещенный гетероарилалкенил;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород, -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R13 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, алкил, алкенил, аралкил, аралкенил, гетероциклилалкил, гетероарилалкил или гетероарилалкенил;
R17 представляет собой водород, алкил, галогеналкил,
необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил или -C(O)OR9;
R18 представляет собой водород, галоген, галогеналкил, алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, оксо или -OR9;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь, линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
каждый R9 представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный аралкил; и
каждый R10 независимо представляет собой линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
или его стереоизомер, энантиомер или таутомер, или их смеси, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
31. Соединение по п. 30, в котором:
r равно 0, 1, 2 или 3;
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород, -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R13 представляет собой -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R17 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил или -C(O)OR9;
R18 представляет собой водород, галоген, галогеналкил, алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, оксо или -OR9;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь, линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород, алкил, арил и аралкил.
32. Соединение по п. 31, в котором:
r равно 1;
R1 представляет собой -R8-OR9;
R2 представляет собой -R8-OR9;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород;
R13 представляет собой -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R17 представляет собой водород или алкил;
R18 представляет собой водород, оксо или -OR9;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород или алкил.
33. Соединение по п. 32, которое представляет собой (4aS,5R,6S,8aS)-5-(аминометил)-6-((1R,2S,4S)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)-1-метилциклогексил)-8a-метилоктагидрохинолин-2(1H)-он.
34. Соединение по п. 1, которое представляет собой соединение формулы (VI):
в которой:
R2 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, алкил, алкенил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный аралкенил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил или необязательно замещенный гетероарилалкенил;
R4a и R4b, каждый, независимо представляют собой водород, алкил, алкенил или алкинил;
или R4a представляет собой водород, алкил, алкенил или алкинил и R4b представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
или R4a и R4b вместе образуют алкилиден или галогеналкилиден;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород, -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R7 представляет собой водород, -R8-OR9, -R8-N(R9)2 или прямую связь с C15, при условии, что, если R7 представляет собой прямую связь с C15, R4b не представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
R13 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, алкил, алкенил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный аралкенил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил или необязательно замещенный гетероарилалкенил;
R19 представляет собой -R8-N(R9)C(O)R9;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь, линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
каждый R9 представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный аралкил; и
каждый R10 независимо представляет собой линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь;
или его стереоизомер, энантиомер или таутомер, или их смеси, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
35. Соединение по п. 34, в котором:
R2 представляет собой -R8-OR9;
R4a и R4b, каждый, независимо представляют собой водород, алкил, алкенил или алкинил;
или R4a представляет собой водород, алкил, алкенил или алкинил и R4b представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
или R4a и R4b вместе образуют алкилиден или галогеналкилиден;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород, -R8-OR9 или -R8-N(R9)2;
R7 представляет собой водород, -R8-OR9, -R8-N(R9)2 или прямую связь с C15, при условии, что, если R7 представляет собой прямую связь с C15, R4b не представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
R13 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), или -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2;
R19 представляет собой -R8-N(R9)C(O)R9;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь;
каждый R9 представляет собой водород, алкил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный аралкил; и
каждый R10 независимо представляет собой линейную или разветвленную алкиленовую цепь, прямую или разветвленную алкениленовую цепь, или прямую или разветвленную алкиниленовую цепь.
36. Соединение по п. 35, в котором:
R2 представляет собой -R8-OR9;
R4a и R4b вместе образуют алкилиден или галогеналкилиден;
R5 представляет собой алкил или R5 представляет собой прямую связь с углеродом в положении C14;
R6 представляет собой водород;
R7 представляет собой водород или прямую связь с C15, при условии, что, если R7 представляет собой прямую связь с C15, R4b не представляет собой прямую связь с углеродом, к которому присоединен R7;
R13 представляет собой -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-
N(R9)S(O)tR9 (где t равно 1 или 2), или -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2;
R19 представляет собой -R8-N(R9)C(O)R9;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород или алкил.
37. Соединение по п. 36, в котором:
R2 представляет собой -R8-OR9;
R4a и R4b вместе образуют алкилиден или галогеналкилиден;
R5 представляет собой алкил;
R6 представляет собой водород;
R7 представляет собой водород;
R13 представляет собой -R8-OR9;
R19 представляет собой -R8-N(R9)C(O)R9;
каждый R8 независимо представляет собой прямую связь или прямую или разветвленную алкиленовую цепь; и
каждый R9 представляет собой водород или алкил.
38. Соединение по п. 37, которое представляет собой N-((1S,3S,4R)-3-(гидроксиметил)-4-((3aS,4R,5S,7aS)-4-(гидроксиметил)-7a-метил-1-метиленоктагидро-1H-инден-5-ил)-4-метилциклогексил)ацетамид.
39. Композиция, содержащая соединение по п. 1, или его стереоизомер, энантиомер или таутомер, или их смеси, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
40. Способ модуляции SHIP1, включающий введение эффективного количества соединения по п. 1, или его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смеси, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, или композиции по п. 39, млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении.
41. Способ лечения заболевания, расстройства или состояния, включающий введение эффективного количества соединения по п. 1, или его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смеси, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, или композиции по п. 39, млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, где заболевание, расстройство или состояние представляет собой аутоиммунное заболевание, расстройство или состояние, воспалительное заболевание, расстройство или состояние, или неопластическое или клеточно-пролиферативное заболевание, расстройство или состояние.
