Аналоги витамина d - RU2003136744A

Реферат

1. Аналоги витамина D, представляющие собой соединения, выбранные отдельно или в смеси, из группы, состоящей из:

(4Е,6Е)-7-{3-[2-(3,4-Бис-гидроксиметилфенил)этил]фенил}-3-этил-нона-4,6-диен-3-ол,

(Е)-6-[3-(3, 4-Бис-гидроксиметилбензилокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-трифторметилокт-5-ен-3-ин-2-ол,

(3Е,5Е)-6-[3-(3,4-Бис-гидроксиметилбензилокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-трифторметилокта-3,5-диен-2-ол,

(Е)-6-{3-[2-(3,4-Бис-гидроксиметилфенил)этил]фенил}-1,1,1-трифтор-2-трифторметилокт-5-ен-3-ин-2-ол,

(3Е,5Е)-6-{3-[2-(3,4-Бис-гидроксиметилфенил)этил]фенил}-1,1, 1-трифтор-2-трифторметилокта-3,5-диен-2-ол,

а также их геометрических изомеров и указанных выше соединений, в которых одна или несколько гидроксильных групп имеют защитную группу типа -(С=О)-R, где R обозначает линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или арильный радикал, содержащий от 6 до 10 атомов углерода, или аралкильный радикал, содержащий от 7 до 11 атомов углерода; при этом арильный радикал или аралкильный радикал может быть замещен одной или двумя гидроксильными группами, алкокси-группами, содержащими от 1 до 3 атомов углерода, атомами галогена, нитро- или аминогруппами.

2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, выбирают из метильного, этильного, изопропильного, трет-бутильного или гексильного радикала.

3. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что арильный радикал, содержащий от 6 до 10 атомов углерода, выбирают из фенильного или нафтильного радикала.

4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что аралкильный радикал, содержащий от 7 до 11 атомов углерода, выбирают из бензильного или метил-нафтильного радикала.

5. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что атом галогена выбирают из атома фтора, брома или хлора.

6. Соединения по любому из пп.1-5, в качестве лекарственного средства.

7. Применение соединения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарства, используемого для лечения следующих заболеваний: дерматологических заболеваний, связанных с нарушением кератинизации, которые вызваны дифференцировкой и пролиферацией клеток, таких как угри обыкновенные, комедоны, угри полиморфные, розовые, узелково-кистозные, шаровидные, старческие, вторичные угри, такие как солнечные, медикаментозные или вызванные профессиональными заболеваниями; ихтиоза, ихтиозоподобных состояний, болезни Дамьера (Damier), пальмовидного кератодермита, лейкоплазии и лейкоплазоподобных состояний, кожного или слизистого (слизистой оболочки рта) лишая; дерматологических заболеваний с воспалительной иммуно-аллергической компонентой, сопровождающихся или не сопровождающихся нарушениями пролиферации клеток, а также всех форм псориаза, кожного, слизистого или ногтевого, и псориатического ревматизма, а также кожной атопии, например, экземы, дыхательной атопии или гипертрофии десен; доброкачественных или злокачественных кожных или эпидермических пролифераций вирусного или невирусного происхождения, таких как бородавки обыкновенные, плоские юношеские бородавки и бородавочная эпидермодисплазия, ротовых или флоридовых множественных папиллом, лимфоны Т; пролифераций, вызванных ультрафиолетовым излучением, в частности, в случае базальной и спинноклеточной эпителиомы, а также кожных предраковых заболеваний, таких как кератоакантомы; иммунных дерматозов, таких как красная волчанка, визикулезных иммунных заболеваний или болезней коллагена, например, склеродермии; дерматологических или общих заболеваний с иммунологической компонентой; нарушений функции сальных желез, таких как угревая гиперсеборея или простая себорея; кожных расстройств, вызванных воздействием ультрафиолетового излучения, старением кожи под действием света или от времени, пигментаций и актинических кератоз или любых патологий, связанных с возрастным старением или старением под действием УФ излучения; нарушений при заживлении рубцов на коже или растяжек; воспалительных заболеваний, таких как артрит, кожных или общих заболеваний вирусного происхождения, таких как синдром Капозиса (Kaposis); офтальмологических нарушений, в частности, корнеопатии; раковых или предраковых состояний, которые могут быть вызваны рецепторами витамина D, таких как рак молочных желез, лейкемия, миелодисплазный синдром и синдром лимфомы, карциномы клеток эпителия и рак желудочно-кишечного тракта, меланомы и остеосаркома; алопеции различного происхождения, в частности, алопеции, вызванной химиотерапией или излучением; иммунных заболеваний, таких как аутоиммунные заболевания, сахарный диабет первого типа, рассеянный склероз, волчанка и заболевания типа волчанки, астма, гломерулонефрит; избирательных дисфункций иммунной системы, например, СПИД, иммунного отторжения; заболеваний эндокринной системы; заболеваний, характеризующихся анормальным контролем за внутриклеточным кальцием, патологий, в которых участвует метаболизм кальция, таких как ишемия мышц; дефицит витамина D и других заболеваний гомеостаза минералов в плазме или костях, таких как рахит, остеомаляция, в частности, у женщин в период менопаузы, почечная остеодистрофия или нарушения паратиреоидной функции; заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как артериосклероз или гипертония, а также инсулинонезависимого диабета.

8. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит в фармацевтически приемлемом носителе, по крайней мере, одно из соединений, которые определены по любому из пп.1-5.

9. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что концентрация соединения(ий) по п.1 составляет от 0,001 до 5% по отношению к общему весу композиции.

10. Косметическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит в косметически приемлемом носителе, по крайней мере, одно из соединений, которые определены по любому из пп.1-5.

11. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что концентрация соединения(ий) составляет от 0,001 до 3% по отношению к общему весу композиции.

12. Применение соединения, определенного в любом из пп.1-5 в качестве косметического агента для ухода за телом и волосами.