Усовершенствованный способ получения ингибитора дипептидилпептидазы-iv и промежуточного соединения - RU2011141208A

Реферат

1. Способ получения промежуточного соединения ингибитора дипептидилпептидазы-IV, представленного химической формулой 2, как показано на следующей схеме реакции 1, включающий:(стадия а) получение соединения, представленного химической формулой 6, путем раскрытия эпоксидного кольца в соединении, представленном химической формулой 5, с использованием реактива Гриньяра;(стадия b) получение соединения, представленного химической формулой 7, путем взаимодействия соединения, представленного химической формулой 6, с азидом натрия;(стадия с) получение соединения, представленного химической формулой 8, путем взаимодействия соединения, представленного химической формулой 7, с трифенилфосфином;(стадия d) получение соединения, представленного химической формулой 9, путем раскрытия азиридинового кольца в соединении, представленном химической формулой 8, с использованием реактива на основе циана; и(стадия е) получение соединения, представленного химической формулой 2, гидролизом соединения, представленного химической формулой 9, с использованием основания;[Схема реакции 1](на вышеприведенной схеме реакции 1, Х представляет собой галоген, и PG представляет собой защитную группу).2. Способ по п.1, где защитная группа амина выбрана из группы, состоящей из бутоксикарбонила (Boc), бензилоксикарбонила (Cbz), 9-флуоренилметоксикарбонила (Fmoc), ацетила, бензоила и тозила.3. Производное соединение, представленное следующей химической формулой 8, полученное при получении соединения, представленного химической формулой 2, как определено в п.1:[Химическая формула 8](в вышеприведенной химической формуле 8, PG представляет собой защитную группу).4. Пр