Способ получения -бифенилмасляных кислот или их солей - SU511846A3

Описание

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ -БИФЕНИЛМАСЛЯНЫХ ЮГСЛОТ

1

Предлагается способ получення новых соедине . НИИ бифеннлмасляных кислот или их ел лей, d падающих физиологической активностью.

Известен общий метод получяшя карбоншых кислот взаимопействием сшфтов, алкенов, алкипгалогешиюв с 1,1 дихлорэтиленом в щшсутствии кислоты и трехфтсфистого бора.

Однако, синтез новых соединений, которте обладают более высоким физиологическим действием DO сравнению с известными соепинениями того же шзяачеюи, на1фимер феюшбутазоном, не теряет своего шачения в настоящее время.

Предлагаются - бифенилмасляные кислоты общей формулы 1

/7 I

CH-CHj-COOH

где R означает атом галог а, или их соли с неорганическими или opnutB etta ми основаниями получать взаимодействием соедиие11ИЙ общей формулы И

СН,

V

где R имеет указанное значение;

X - оксигруши, атом галогена или ацилокснipyisia ,

с 1,1 дихлорэтнленом в присутствии серной кислоты или ее смеси с трехфгористым борюм с последующим выделением целевого продукта и/или расщеплением его на оптические антиподы известными приемами.

Расщепление рацематов на оптцческие антиподы осуществляют, например, фракционированной крнсталлизацней их солей с. оптически активным основанием, преимущественно хинином. Кислоты общей формулы 1 могут быть переведены в соли с неорганическими или органическими основаниями. В качестве органических оснований преимущественно применяют диэганоламин, морфЪлин, циклогексифамин и пиперазин.

Исходные соединеаия общей формулы II, где X означает оксигруппу, могут быть получены известны ми способами, например восстановлением кетонов общей формулы III

Реферат

Формула