Формула
1. Композиция, содержащая физиологически приемлемый носитель и соединение формулы (III)
где Y+ представляет собой четвертичный атом азота, X- представляет собой фармацевтически приемлемый анион, а n равен 1, 2, 3 или 4,
W представляет собой CH2 или O,
R13 и R14 независимо выбраны из C1–C4 алкила или пропаргила,
R15 выбран из C1–C4 алкила, гидроксиэтила или пропаргила,
R6 может быть независимо выбран из гидроксила, C1–C4 алкокси или кислорода, когда является частью кольцевой системы,
R16 выбран из H, C1–C4 алкила или имеет отрицательный заряд, когда [O] существует в виде карбоксилат-аниона,
и включая любые их приемлемые соли или сольваты.
2. Композиция по п. 1, в которой соединение выбрано из группы, состоящей из: 2-(метоксикарбонил)-N,N-диметил-N-(проп-2-ин-1-ил)проп-2-ен-1-аминия бромида, 2-карбокси-N,N-диметил-N-(проп-2-ин-1-ил)проп-2-ен-1-аминия бромида, 2-циано-N-(2-гидроксиэтил)-N,N-диметилпроп-2-ен-1-аминия бромида, 2-циано-N,N-диметил-N-(проп-2-ин-1-ил)проп-2-ен-1-аминия бромида или N-(3-метокси-2,3-диоксопропил)-N,N-диметилпроп-2-ин-1-аминия бромида.
3. Композиция по п. 1, в которой
R12 представляет собой акриловую группу, ацеталь, алкокси, амидо, амино, карбоксильную группу, карбоксилат или глиоксил,
R13 и R14 независимо выбраны из C1–C4 алкила; и
R15 представляет собой пропаргил.
4. Способ ингибирования превращения холина в триметиламин (ТМА) и снижения уровня TMAO посредством обеспечения соединения, представленного формулой (I)
где Y+ представляет собой четвертичный атом азота, X- представляет собой фармацевтически приемлемый анион, а n равен 1, 2, 3 или 4,
R2 и R3 независимо выбраны из C1–С4 алкила, аллила, пропаргила или CH2, когда являются частью алифатической, карбоциклической или гетероциклической кольцевой системы,
R4 = H, C1–C4 алкил, аллил, алкилкарбоксил, алкилкарбоксилат, алкиловый эфир, гидроксиалкил, алкоксиалкил, пропаргил, амин или аминоалкил,
R6 может быть независимо выбран из гидроксила, C1–C4 алкокси или кислорода, когда является частью кольцевой системы, и;
R7 = H, C1–C4 алкил или отсутствует, когда ион карбоксилата является частью бетаина, внутренней соли или имеет форму Цвиттер-иона;
и включая любые их приемлемые соли или сольваты;
причем соединение вводят в количестве, эффективном для ингибирования образования триметиламина (ТМА) из холина у субъекта.
5. Способ по п. 4, в котором
R6 может быть независимо выбран из гидроксила, C1–C4 алкокси или кислорода, если является частью кольцевой системы; и
включая любые их приемлемые соли или сольваты.
6. Способ по п. 4, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из: 2-(метоксикарбонил)-N,N-диметил-N-(проп-2-ин-1-ил)проп-2-ен-1-аминия, 4-карбокси-N,N-диметил-N-(проп-2-ин-1-ил)бутан-1-аминия, N-(2,2-диметоксиэтил)-N,N-диметилпроп-2-ин-1-аминия, N-(2,2-дигидроксиэтил)-N,N-диметилпроп-2-ин-1-аминия, N-(2-гидроксиэтил)-N,N-диметилбут-3-ин-1-аминия, N-(2,2-диэтоксиэтил)-N,N-диметилпроп-2-ин-1-аминия, 4-гидрокси-1-метил-1-(проп-2-ин-1-ил)пиперидин-1-ия, 2-циано-N,N-диметил-N-(проп-2-ин-1-ил)проп-2-ен-1-аминия, N-(карбоксиметил)-N,N-диметилпроп-2-ин-1-аминия, триметил(проп-2-инил)аммония, аллил-(цианометил)-диметиламмония или N-(2-гидроксиэтил)-N,N-диметилпроп-2-ин-1-аминия и их фармацевтически приемлемой соли.
7. Способ по п. 4, дополнительно включающий обеспечение соединения, выбранного из группы, состоящей из: масла омега-3, салициловой кислоты, диметилбутанола, чесночного масла, оливкового масла, масла криля, кофермента Q-10, пробиотика, пребиотика, пищевых волокон, шелухи семян подорожника, солей висмута, фитостеролов, масла виноградных косточек, экстракта зеленого чая, витамина D, антиоксиданта, куркумы, куркумина и ресвератрола.
8. Композиция, содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из: 2-(метоксикарбонил)-N,N-диметил-N-(проп-2-ин-1-ил)проп-2-ен-1-аминия, 4-карбокси-N,N-диметил-N-(проп-2-ин-1-ил)бутан-1-аминия, N-(2-гидроксиэтил)-2,2-диметокси-N,N-диметилэтан-1-аминия, N-(2,2-диметоксиэтил)-N,N-диметилпроп-2-ин-1-аминия, N-(2,2-дигидроксиэтил)-N,N-диметилпроп-2-ин-1-аминия, 5-карбокси-N,N-диметил-N-(проп-2-ин-1-ил)пентан-1-аминия, 2-карбокси-N,N-диметил-N-(проп-2-ин-1-ил)проп-2-ен-1-аминия, N-(2-амино-2-оксоэтил)-N,N-диметилпроп-2-ин-1-аминия, 2-карбокси-N-(2-гидроксиэтил)-N,N-диметилпроп-2-ен-1-аминия, 2-циано-N-(2-гидроксиэтил)-N,N-диметилпроп-2-ен-1-аминия, 2-циано-N,N-диметил-N-(проп-2-ин-1-ил)проп-2-ен-1-аминия, N-(3-метокси-2,3-диоксопропил)-N,N-диметилпроп-2-ин-1-аминия, 8-(2-цианоаллил)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-ия, N-(2-гидроксиэтил)-N,N-диметилбут-3-ин-1-аминия, 4-гидрокси-1-метил-1-(проп-2-ин-1-ил)пиперидин-1-ия, хлорметилдиметилпроп-2-иниламмония, бромметилдиметилпроп-2-иниламмония или йодметилдиметилпроп-2-иниламмония и их фармацевтически приемлемой соли.