Получение n-защищенного бис-3,6-(4-аминоалкил)-2,5-дикетопиперазина - RU2013138609A

Реферат

1. Способ синтеза 3,6-бис-[N-защищенного аминоалкил]-2,5-дикетопиперазина, включающий:нагревание смеси аминокислоты общей формулы I в присутствии катализатора в органическом растворителе;при этом указанный катализатор выбран из группы, состоящей из: серной кислоты, фосфорной кислоты, п-толуолсульфоновой кислоты, циклического ангидрида 1-пропилфосфоновой кислоты, трибутилфосфата, фенилфосфоновой кислоты и пентоксида фосфора; ипри этом указанный растворитель выбран из группы, состоящей из: диметилацетамида, N-метил-2-пирролидона, диглима, этилглима, проглима, этилдиглима, м-крезола, п-крезола, о-крезола, ксилолов, этиленгликоля и фенола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что n предпочтительно составляет от 1 до 7.3. Способ по п.1, отличающийся тем, что n равно 3.4. Способ по п.1, отличающийся тем, что n равно 2.5. Способ по п.1, отличающийся тем, что PG представляет собой амидобразующую защитную группу.6. Способ по п.1, отличающийся тем, что защитная группа представляет собой трифторацетил.7. Способ по п.1, отличающийся тем, что PG представляет собой карбаматобразующую защитную группу.8. Способ по п.1, отличающийся тем, что защитная группа представляет собой бензилоксикарбонил (Cbz).9. Способ по п.1, отличающийся тем, что растворитель по существу смешивается с водой.10. Способ по п.1, отличающийся тем, что растворитель представляет собой N-метил-2-пирролидон.11. Способ по п.1, отличающийся тем, что аминокислота представляет собой ε-трифторацетил-L-лизин.12. Способ по п.1, отличающийся тем, что аминокислота представляет собой ε-Cbz-L-лизин.13. Способ по п.1, отличающийся тем, что аминокислота представляет собой γ-трифторацетилорнитин.14. Способ по п.1, отличающ�